Препараты арипипразола, имеющие повышенные скорости впрыска - заявка 2016141055 на патент на изобретение в РФ

1. Набор, пригодный для лечения заболевания центральной нервной системы, причем набор содержит терапевтически эффективное количество фармацевтической композиции и дополнительно содержит инструкции для внутримышечного впрыска, при этом в инструкции указана скорость внутримышечного впрыска большая, чем или равная 0,3 мл/с, в котором указанная фармацевтическая композиция содержит:
массовую долю Соединения 1, равную 24-30%:
;
массовую долю сорбитан лаурата, равную 0,3-0,4%;
массовую долю полисорбата 20, равную 0,1-0,3%; и
несущую среду на водной основе,
при этом, выраженные в процентах, массовые доли (a), (b) и (c) рассчитаны по отношению к общей массе композиции.
2. Набор по п. 1, отличающийся тем, что набор приведен в соответствие с курсом лечения.
3. Набор по п. 1 или 2, отличающийся тем, что скорость внутримышечного впрыска является большей чем 0,3 мл/с.
4. Набор по любому из пп. 1-3, отличающийся тем, что в инструкциях указано мгновенное введение.
5. Набор по любому из пп. 1-4, отличающийся тем, что набор дополнительно содержит иглу 20-23 калибра.
6. Набор по п. 5, отличающийся тем, что игла представляет собой иглу 20 калибра.
7. Набор по п. 5, отличающийся тем, что игла представляет собой иглу 21 калибра.
8. Набор по любому из пп. 1-7, отличающийся тем, что в инструкциях указано проведение инъекции субъекту в большую ягодичную мышцу.
9. Набор по любому из пп. 1 -7, отличающийся тем, что в инструкциях указано проведение инъекции субъекту в дельтовидную мышцу.
10. Набор по любому из пп. 1-9, отличающийся тем, что в инструкции указано введение приблизительно 3,4 мл фармацевтической композиции в течение 10 секунд.
11. Набор по любому из пп. 1-9, отличающийся тем, что в инструкции указано введение приблизительно 1,6 мл фармацевтической композиции в течение 5 секунд.
12. Набор по любому из пп. 1-9, отличающийся тем, что в инструкции указана скорость впрыска, выбранная из группы, состоящей из: 0,3 мл/с, 0,35 мл/с, 0,4 мл/с, 0,5 мл/с, 0,6 мл/с, 0,7 мл/с, 0,8 мл/с и 0,9 мл/с.
13. Способ внутримышечного введения фармацевтической композиции, нуждающемуся в ней больному, включающий введение указанному больному терапевтически эффективного количества композиции при скорости впрыска большей чем или равной 0,3 мл/с, причем указанная фармацевтическая композиция содержит:
массовую долю соединения Формулы (I), равную 24-30%:
где n равен целому числу между 4 и 14;
массовую долю сорбитан лаурата, равную 0,3-0,4%;
массовую долю полисорбата 20, равную 0,1-0,3%; и
несущую среду на водной основе,
при этом, выраженные в процентах, массовые доли (a), (b) и (c) рассчитаны по отношению к общей массе композиции.
14. Способ по п. 13, отличающийся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит:
массовую долю Соединения 1, равную примерно 26,6%:
;
массовую долю сорбитан лаурата, равную примерно 0,37%;
массовую долю полисорбата 20, равную примерно 0,15%; и
несущую среду на водной основе,
при этом, выраженные в процентах, массовые доли (a), (b) и (c) рассчитаны по отношению к общей массе композиции.
15. Способ по п. 13 или 14, отличающийся тем, что скорость внутримышечного впрыска является большей чем 0,3 мл/с.
16. Способ по любому из пп. 13-15, отличающийся тем, что введение является мгновенным.
17. Способ по любому из пп. 13-16, отличающийся тем, что фармацевтическую композицию впрыскивают при помощи иглы 20-23 калибра.
18. Способ по п. 17, отличающийся тем, что игла представляет собой иглу 20 калибра.
19. Способ по п. 17, отличающийся тем, что игла представляет собой иглу 21 калибра.
20. Способ по любому из пп. 13-19, отличающийся тем, что впрыск производится субъекту в большую ягодичную мышцу.
21. Способ по любому из пп. 13-19, отличающийся тем, что впрыск производится субъекту в дельтовидную мышцу.
22. Способ по любому из пп. 13-19, отличающийся тем, что игла не испытывает неисправностей в месте инъекции из-за закупорки иглы.
23. Способ по любому из пп. 13-19, отличающийся тем, что данный способ не вызывает у субъекта боль с интенсивностью выше нормальной пороговой величины.
24. Способ по любому из пп. 13-19, отличающийся тем, что данный способ не вызывает в месте инъекции у субъекта никаких реакций выше нормальной пороговой величины.
25. Способ по п. 24, отличающийся тем, что симптомы реакции в месте инъекции включают, но не ограничиваются покраснением, слабостью, теплотой, зудом, болью в месте инъекции, образованием пузырей, образованием узелков и серьезным повреждении кожи.
26. Способ по любому из пп. 13-25, отличающийся тем, что приблизительно 3,4 мл фармацевтической композиции впрыскивают в течение 10 секунд.
27. Способ по любому из пп. 13-25, отличающийся тем, что приблизительно 1,6 мл фармацевтической композиции впрыскивают в течение 5 секунд.
28. Способ по любому из пп. 13-25, отличающийся тем, что скорость внутримышечного впрыска выбрана из группы, состоящей из: 0,3 мл/с, 0,35 мл/с, 0,4 мл/с, 0,5 мл/с, 0,6 мл/с, 0,7 мл/с, 0,8 мл/с и 0,9 мл/с.
29. Способ лечения заболевания центральной нервной системы больного, нуждающегося в этом, включающий внутримышечное введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества композиции при скорости внутримышечного впрыска большей чем или равной 0,3 мл/с, причем указанная фармацевтическая композиция содержит:
массовую долю соединения Формулы (I), равную 24-30%:
где n равен целому числу между 4 и 14;
массовую долю сорбитан лаурата, равную 0,3-0,4%;
массовую долю полисорбата 20, равную 0,1-0,3%; и
несущую среду на водной основе,
при этом выраженные в процентах, массовые доли (a), (b) и (c) рассчитаны по отношению к общей массе композиции.
30. Способ по п. 29, отличающийся тем, что заболевание представляет собой шизофрению.
31. Способ по п. 29 или 30, отличающийся тем, что скорость внутримышечного впрыска выбрана из группы, состоящей из: 0,3 мл/с, 0,35 мл/с, 0,4 мл/с, 0,5 мл/с, 0,6 мл/с, 0,7 мл/с, 0,8 мл/с и 0,9 мл/с.
Наверх