Аморфная форма производного тиоколхицина - заявка 2016137943 на патент на изобретение в РФ

1. Аморфное соединение Формулы (I):
,
имеющее картину XRPD (порошковой рентгеновской дифракции), показанную на Фиг. 1.
2. Аморфное соединение по п. 1, имеющее профиль DSC (дифференциальная сканирующая калориметрия), отличающееся переходом в стеклообразное состояние с началом при 186,9°С и окончанием при 194,5°С, зарегистрированным при линейной скорости нагрева 10°С/мин.
3. Аморфное соединение по п. 1, имеющее профиль TG/DTA (термогравиметрия/дифференциальный термический анализ), отличающееся эндотермическим сигналом от 185,4°С до 195,4°С, зарегистрированным при линейной скорости нагрева в 10°С/мин.
4. Способ получения аморфного соединения формулы (I), как определено по п. 1, включающий стадии:
а) растворения неочищенного соединения формулы (I) в DMSO;
б) удаления возможных остаточных растворителей, происходящих из синтетического процесса, путем нагревания раствора при 65°С в вакууме;
в) осаждения аморфного соединения формулы (I) путем добавления по каплям раствора, полученного на стадии б), к воде при 20-25°С.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая аморфное соединение формулы (I) по любому из пп. 1-3 и фармацевтически приемлемый носитель и разбавитель.
6. Фармацевтическая композиция по п. 5 для парентерального или перорального введения.
7. Фармацевтическая композиция по п. 6 в форме инъекционного препарата.
8. Аморфное соединение формулы (I) по любому из пп. 1-3 для применения в лечении солидных опухолей.
Наверх