Аморфная твердая дисперсия, содержащая таксан, таблетка, содержащая такую дисперсию, и способ их получения - заявка 2016136636 на патент на изобретение в РФ

1. Аморфная твердая дисперсия, содержащая таксан или его фармацевтически приемлемую соль, поливинилпирролидон, полисорбат и лаурилсульфат натрия.
2. Аморфная твердая дисперсия по п. 1, где таксан представляет собой любой таксан, выбранный из группы, состоящей из паклитаксела, доцетаксела, кабазитаксела, ларотаксела, ортатаксела, тезетаксела и их комбинации.
3. Аморфная твердая дисперсия по п. 1, где таксан представляет собой паклитаксел.
4. Аморфная твердая дисперсия по п. 1, где поливинилпирролидон представляет собой поливинилпирролидон K-30.
5. Аморфная твердая дисперсия по п. 1, где весовое соотношение поливинилпирролидона и таксана находится в диапазоне 3:1-9:1.
6. Аморфная твердая дисперсия по п. 5, где весовое соотношение поливинилпирролидона и таксана составляет 2,5:1-3,5:1.
7. Аморфная твердая дисперсия по п. 1, где полисорбат представляет собой полисорбат 80.
8. Аморфная твердая дисперсия по п. 1, где весовое соотношение полисорбата и лаурилсульфата натрия составляет 1:5-5:1.
9. Аморфная твердая дисперсия по п. 1, где весовое соотношение таксана и общего веса полисорбата и лаурилсульфата натрия составляет 1:1-1:3.
10. Аморфная твердая дисперсия по п. 1, где весовое соотношение общего веса полисорбата с лаурилсульфатом натрия и поливинилпирролидона составляет 1:1-1:5.
11. Аморфная твердая дисперсия по п. 1, где поливинилпирролидон присутствует в количестве 10-80% по весу, исходя из общего количества твердой дисперсии.
12. Аморфная твердая дисперсия по п. 11, где поливинилпирролидон присутствует в количестве 40%-60% по весу, исходя из общего количества твердой дисперсии.
13. Аморфная твердая дисперсия по п. 1, где общий вес полисорбата с лаурилсульфатом натрия составляет 10-50% по весу, исходя из общего количества твердой дисперсии.
14. Аморфная твердая дисперсия по п. 13, где общий вес полисорбата с лаурилсульфатом натрия составляет 30-40% по весу, исходя из общего количества твердой дисперсии.
15. Аморфная твердая дисперсия по п. 1, где весовое соотношение поливинилпирролидона и таксана составляет приблизительно 3:1, и весовое соотношение таксана и общего веса полисорбата с лаурилсульфатом натрия составляет приблизительно 1:2.
16. Аморфная твердая дисперсия по п. 1, которая получена с помощью высушивания распылением.
17. Таблетка, содержащая аморфную твердую дисперсию по любому из пп. 1-16, внутригранулярное вспомогательное вещество и внегранулярное вспомогательное вещество.
18. Таблетка по п. 17, где аморфная твердая дисперсия присутствует в количестве 15-50% по весу, исходя из общего веса таблетки.
19. Таблетка по п. 18, где аморфная твердая дисперсия присутствует в количестве 20-30% по весу, исходя из общего веса таблетки.
20. Таблетка по п. 17, где каждое из внутригранулярного вспомогательного вещества и внегранулярного вспомогательного вещества выбрано из группы, состоящей из наполнителей, разрыхлителей, смазывающих веществ, поверхностно-активных веществ и их смеси.
21. Таблетка по п. 17, где внутригранулярное вспомогательное вещество выбрано из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, кроскармеллозы натрия, лаурилсульфата натрия и их смеси.
22. Таблетка по п. 17, где внегранулярное вспомогательное вещество выбрано из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, кроскармеллозы натрия, стеарилфумарата натрия и их смеси.
23. Способ получения аморфной твердой дисперсии по любому из пп. 1-16, предусматривающий стадии:
(a) растворения таксана или его фармацевтически приемлемой соли, поливинилпирролидона, полисорбата и лаурилсульфата натрия в растворителе и
(b) высушивания раствора, полученного на стадии (а).
24. Способ по п. 23, где стадия (b) предусматривает высушивание распылением.
25. Способ по п. 23, где таксан растворяют в органическом растворителе.
26. Способ по п. 23, где поливинилпирролидон, полисорбат и лаурилсульфат натрия растворяют в водно-органическом растворителе.
27. Способ по п. 26, где водно-органический растворитель содержит смесь этанола и воды.
28. Способ получения таблетки по любому из пп. 17-22, предусматривающий стадии:
(а) растворения таксана или его фармацевтически приемлемой соли, поливинилпирролидона, полисорбата и лаурилсульфата натрия в растворителе;
(b) высушивания раствора, полученного на стадии (а), с получением твердой дисперсии;
(c) смешивания твердой дисперсии с внегранулярным вспомогательным веществом и
(d) прессования полученной смеси с образованием таблетки.
29. Способ по п. 28, где стадия (b) предусматривает высушивание распылением.
30. Способ по п. 29, где высушивание распылением осуществляют в псевдоожиженном слое.
31. Способ по п. 30, где псевдоожиженный слой содержит внутригранулярное вспомогательное вещество.
32. Способ по п. 28, где поливинилпирролидон, полисорбат и лаурилсульфат натрия растворяют в водно-органическом растворителе.
33. Способ по п. 32, где водно-органический растворитель содержит смесь этанола и воды.
Наверх