Ингибиторы циклин-зависимой киназы 7 (cdk7) - заявка 2016141934 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение структурной Формулы (Ic):
(Ic);
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, таутомер, стереоизомер или его изотопно меченое производное, где:
кольцо Aʺ выбрано из
, , , и;
каждый из R7, R8 и R10 независимо выбран из водорода и метила;
R21a выбран из Cl, CN, CF3, CH3 и CH2CH3; и
каждый R12, если он присутствует, представляет собой галоген; и o равно 0, 1, 2 или 3.
2. Соединение по п. 1, имеющее структурную Формулу (Ic'):
(Ic'),
где кольцо A'', R7, R8, R10, R21a, R12 и o являются такими, как определено в п. 1.
3. Соединение по п. 1 или 2, где каждый R12, если он присутствует, представляет собой фтор.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, где o представляет собой 0.
5. Соединение по п. 1, выбранное из любого из Соединений, представленных ниже:
, , , , , , , , , и
.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-5 или 16 и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
7. Композиция по п. 6 для применения при лечении субъекта, страдающего от заболевания или состояния, связанного с аберрантной активностью CDK.
8. Композиция для применения по п. 7, отличающаяся тем, что субъект страдает от заболевания или состояния, связанного с аберрантной активностью CDK7.
9. Композиция по п. 6 для применения в лечении заболевания или состояния, которое выбрано из рака, доброкачественного новообразования, ангиогенеза, воспалительного заболевания, аутовоспалительного заболевания, аутоиммунного заболевания или инфекционного заболевания.
10. Композиция для применения по п. 9, отличающаяся тем, что субъект является человеком.
11. Композиция для применения по любому из пп. 9 и 10, отличающаяся тем, что заболевание представляет собой рак.
12. Композиция для применения по п. 11, отличающаяся тем, что рак выбран из рака крови, меланомы, рака кости, рака молочной железы, рака мозга или рака легкого.
13. Композиция для применения по п. 12, отличающаяся тем, что рак представляет собой рак крови, выбранный из хронического лимфоцитарного лейкоза (ХЛЛ), острого лимфобластного лейкоза (ОЛЛ), T клеточного острого лимфобластного лейкоза (T ОЛЛ), хронического миелогенного лейкоза (ХМЛ), острого миелогенного лейкоза (ОМЛ), лимфомы и множественной миеломы.
14. Композиция для применения по п. 12, отличающаяся тем, что рак выбран из остеосаркомы, саркомы Юинга, трижды негативного рака молочной железы (ТНРМЖ), нейробластомы и мелкоклеточного рака легкого (МКРЛ).
15. Композиция для применения по любому из пп. 9-14, отличающаяся тем, что композицию применяют в сочетании с одним или более дополнительными агентами, независимо выбранными из антипролиферативных агентов, противораковых агентов, иммуносупрессивных агентов и облегчающих боль агентов.
16. Соединение, выбранное из любого из соединений, представленных ниже:
,
,
, ,
,
,
,
, и
.
Наверх