Новые гидротропы на основе полимера для доставки гидрофобного лекарственного средства - заявка 2016143395 на патент на изобретение в РФ

1. Конъюгат полимера, отличающийся тем, что основная цепь полимера представляет собой анионный полимер, и гидрофобные составляющие ковалентно присоединяются к основной цепи полимера.
2. Конъюгат полимера по п. 1, состоящий из мономерных единиц, представленных формулой (I) и необязательно формулой (II):
[Схема 1]
[Схема 2]
где М независимо выбирается из группы, состоящей из гидрофобной составляющей или катиона; где гидрофобная составляющая составляет 20-50 мол. % от общего количества М; и катион независимо выбирается из водорода, аммиака или щелочного металла;
X выбирается из группы, состоящей из О, S и NR;
R выбирается из группы, состоящей из Н, С1-4 алкила, С2-4 алкенила, С2-4 алкинила, арила и гетероарила.
3. Конъюгат полимера по п. 1 или 2, отличающийся тем, что конъюгат полимера представлен формулой (III)
[Схема 3]
где m и n оба представляют собой целое число, где m равно 0 или определяется так, что отношение m : n составляет от 1:9 до 5:5.
4. Конъюгат полимера по п. 1 или 2, где гидрофобная составляющая представлена формулой (VI);
[Схема 4]
где а и b независимо представляют собой целое число от 0 до 4;
Ar независимо представляет собой арил или гетероарил;
Z независимо выбирается из группы, состоящей из О, S, SO, SO2, NR, CR2;
Y представляет собой СН или N;
As представляет собой от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из галидов, OR, NR2, COOR, CONR2 или CN; и
R независимо выбирается из группы, как определено в п. 2.
5. Конъюгат полимера по п. 4, где As представляет собой один заместитель CONR2.
6. Конъюгат полимера по п. 5, где R выбирается из этила или метила.
7. Конъюгат полимера по п. 4, где а и b оба представляют собой 1.
8. Конъюгат полимера по п. 4, где Ar представляет собой арил.
9. Конъюгат полимера по п. 4, где Z представляет собой О.
10. Конъюгат полимера по п. 4, где гидрофобная составляющая независимо выбирается из
[Схема 5]
или
11. Полимерная мицелла, образованная конъюгатом полимера по любому из пп. 1-10.
12. Композиция, содержащая: носитель, состоящий из конъюгата полимера по любому из пп. 1-10, и гидрофобное соединение, функционально связанное с носителем.
13. Терапевтическая композиция, содержащая: носитель, содержащий конъюгат полимера по любому из пп. 1-10, и гидрофобное лекарственное средство, функционально связанное с носителем.
14. Терапевтическая композиция по п. 13, где гидрофобным лекарственным средством является противораковое лекарственное средство.
15. Терапевтическая композиция по п. 13, где лекарственное средство выбирается из группы, состоящей из паклитаксела, доцетаксела, танеспимицина, гризеофульвина, нифедипина, прогестерона и пробукола.
16. Терапевтическая композиция по п. 13, где лекарственное средство выбирается из группы, состоящей из паклитаксела, доцетаксела и танеспимицина.
17. Терапевтическая композиция по п. 13, где конъюгат полимера образует полимерную мицеллу, и гидрофобное терапевтическое средство инкапсулировано в полимерную мицеллу.
18. Способ лечения заболевания или состояния посредством введения субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества терапевтической композиции по п. 13 для лечения заболевания или состояния.
19. Способ по п. 18, где заболевание или состояние выбирается из группы, состоящей из рака, инфекционных заболеваний, гипертензии, стенокардии, гинекологических заболеваний и гиперлипемии.
20. Способ по п. 19, где заболеванием или состоянием является рак.
Наверх