Ингибиторы протеинкиназы mst1 и способы их применения - заявка 2016143782 на патент на изобретение в РФ

1. Соединения, имеющие формулу LM-(PEG)n-Seq, где LM представляет собой фрагмент, который связывает АТФ сайт протеинкиназы MST1; Seq представляет собой фрагмент, который связывает PDX1 сайт протеинкиназы MST1; и PEG представляет собой линкер.
2. Соединения по п. 1, где LM связывает АТФ сайт протеинкиназы MST1.
3. Соединения по п. 1, где LM представляет низкомолекулярное гетероциклическое органическое соединение с массой до 500 г/моль.
4. Соединения по п. 1, где Seq связывает PDX1 сайт протеинкиназы MST1.
5. Соединения по п. 1, где Seq представляет полипептидную последовательность, состоящую из 10-20 аминокислотных остатков.
6. Соединения по п. 1, где LM связывает АТФ сайт протеинкиназы MST1 и Seq связывает PDX1 сайт протеинкиназы MST1.
7. Соединения по п. 1, где PEG представляет органический полимер полиэтиленгликоль общей формулой НО-(CH2-CH2-O)n-Н, где n равно 1-7.
8. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, содержащая также консервант.
9. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, содержащая также изотонический агент.
10. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая стабилизатор.
11. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая поверхностно-активное вещество.
12. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая хелатирующий агент.
13. Применение соединений по любому из предшествующих пунктов для модуляции активности и/или ингибирования протеинкиназы MST1 в следующих целях: диагностика аутоиммунных, воспалительных и онкологических заболеваний; репаративная терапия; лечение и контроль аутоиммунных заболеваний, включая диабет 1-го типа; контроль отторжения трансплантата; лечение и контроль прогрессии злокачественных опухолей (например, рака предстательной железы, холангиокарциномы, гепатоцеллюлярной карциномы, лимфомы).
Наверх