Противовоспалительные средства в качестве вирусостатических соединений - заявка 2016144238 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение 3-(2,3,5,6-тетрафтор-3'-трифторметокси-бифенил-4-илкарбамоил)-тиофен-2-карбоновая кислота, или его фармацевтически приемлемая соль или физиологически функциональное производное, которое представляет собой сложноэфирную, фосфатную или сульфатную модификацию гидроксильной группы соединения формулы I, сложноэфирную или амидную модификацию карбоксильной группы соединения формулы I, или иминную, амидную или мочевинную модификацию амино-группы соединения формулы I,
для применения в лечении или ослаблении заболевания или патологического состояния, вызванного аденовирусом, ВГЧ (вирус герпеса человека), VZV (вирус ветряной оспы), HSV (вирус простого герпеса), EBV (Вирус Эпштейна-Барра), вирусом осповакцины или ВK вирусом.
2. Соединение для применения по п. 1, где указанное соединение имеет полумаксимальную ингибирующую концентрацию (IC50) 50 нМ или ниже для ингибирования дигидрооротат-дегидрогеназы в тесте in vitro, и полумаксимальную эффективную концентрацию (ЕС50) 50 мкМ или ниже для ингибирования аденовирусов в тесте in vitro.
3. Соединение для применения по любому из пп. 1 и 2, где заболевание или патологическое состояние вызвано аденовирусом.
4. Соединение для применения по п. 3, где заболевание или патологическое состояние отличается респираторными, желудочно-кишечными или офтальмологическими симптомами.
5. Соединение для применения по п. 4, где заболевание или патологическое состояние представляет собой аденовирусный конъюнктивит или кератоконъюнктивит.
6. Соединение для применения по п. 5, где заболевание или патологическое состояние представляет собой цитомегаловирусную инфекцию, ретинит, синдром типа инфекционного мононуклеоза, мононуклеоз, ветряную оспу, опоясывающий лишай, шестую болезнь (детскую розеолу или внезапную экзантему), инфекцию вируса осповакцины, нефропатию, вызванную ВK вирусом, стеноз мочеточников и межуточный нефрит, геморрагический цистит.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая 3-(2,3,5,6-тетрафтор-3'-трифторметокси-бифенил-4-илкарбамоил)-тиофен-2-карбоновую кислоту в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемых солей и физиологически функциональных производных, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем для применения в лечении или ослаблении заболевания или патологического состояния, вызванного аденовирусом, HCMV (цитомегаловирус человека), MCMV (мышиный цитомегаловирус), ВГЧ (вирус герпеса человека), VZV (вирус ветряной оспы), HSV (вирус простого герпеса), EBV (Вирус Эпштейна-Барра), вирусом осповакцины или ВK вирусом.
Наверх