Композиции, содержащие производные остеопонтина для ингибирования роста волос - заявка 2016144971 на патент на изобретение в РФ

1. Композиция для применения при ингибировании образования волос у млекопитающего, содержащая:
(a) полипептид, содержащий или состоящий из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 1
или его фрагмент или вариант, сохраняющий ингибирующую активность по отношению к образованию волос млекопитающим; и
(b) фармацевтически приемлемое и/или косметически приемлемое вспомогательное вещество, носитель, адъювант или разбавитель
причем полипептид имеет длину 5-50 аминокислот.
2. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 1, отличающаяся тем, что композиция способна ингибировать рост волос у человека.
3. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что композиция способна ингибировать образование волос здоровой кожей.
4. Композиция для применения при ингибировании роста волос по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция способна ингибировать образование волос на коже головы.
5. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция способна подавлять существующие волосяные фолликулы.
6. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из предшествующих пунктов, которая индуцирует:
(a) уменьшение продолжительности фазы анагена (например, путем индуцирования перехода от фазы анагена к фазе катагена) волосяных фолликулов; и/или
(b) увеличение продолжительности фазы катагена волосяных фолликулов; и/или
(c) увеличение продолжительности фазы телогена волосяных фолликулов.
7. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 6, отличающаяся тем, что композиция способна индуцировать переход волосяных фолликулов от образования зрелых волос к образованию пушковых волос.
8. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция способна ингибировать образование новых волосяных фолликулов, или их образование стволовыми клетками.
9. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что полипептид имеет длину менее 40 аминокислот, например, менее 35, 30, 28, 26, 24, 22, 20, 19, 18, 17, 16, 15, 14, 13, 12, 11, 10 или менее аминокислот.
10. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 9, отличающаяся тем, что полипептид имеет длину от 5 до 30 аминокислот, например, от 5 до 20, от 5 до 20, от 8 до 20, от 8 до 16, или от 10 до 15 аминокислот.
11. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 10, отличающаяся тем, что полипептид имеет длину от 10 до 15 аминокислот.
12. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что полипептид состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 1.
13. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из пп. 1-11, отличающаяся тем, что полипептид состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 2
14. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из пп. 1-11, отличающаяся тем, что полипептид состоит из фрагмента аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 1.
15. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 14, отличающаяся тем, что фрагмент имеет длину 14 или менее аминокислот, например, 13, 12, 11, 10, 9, 8, 7, 6 или 5 аминокислот.
16. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 14 или 15, отличающаяся тем, что фрагмент содержит или состоит из аминокислотной последовательности в соответствии с любой из SEQ ID NO: 3-65
(d) пептидов, состоящих из 14 аминокислот:
(b) пептидов, состоящих из 13 аминокислот:
(c) пептидов, состоящих из 12 аминокислот:
(d) пептидов, состоящих из 11 аминокислот:
(о) пептидов, состоящих из 10 аминокислот:
(f) пептидов, состоящих из 9 аминокислот:
(g) пептидов, состоящих из 8 аминокислот:
(h) пептидов, состоящих из 7 аминокислот:
(i) пептидов, состоящих из 6 аминокислот:
(j) пептидов, состоящих из 5 аминокислот:
17. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 16, отличающаяся тем, что фрагмент содержит или состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 26.
18. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из варианта аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 1, или ее фрагмента.
19. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 18, отличающаяся тем, что вариант содержит или состоит из аминокислотной последовательности с, по меньшей мере, 50% идентичности с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 1, более предпочтительно, с, по меньшей мере, 60%, 70% или 80% или 85% или 90% идентичности с указанной последовательностью, и наиболее предпочтительно, с, по меньшей мере, 95%, 96%, 97%, 98% или 99% идентичности с указанной аминокислотной последовательностью.
20. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 18 или 19, отличающаяся тем, что вариант содержит или состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 1, или ее фрагмента, в которых одна или несколько аминокислот являются консервативно замещенными.
21. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из пп. 18-20, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из одной или нескольких дополнительных аминокислот, вставленных на N- и/или С-конце и/или во внутренней части аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 1.
22. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 21, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из, по меньшей мере, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 15 или 20 дополнительных аминокислот.
23. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 22, отличающаяся тем, что дополнительные аминокислоты представляют собой аминокислоты из соответствующих положений человеческого остеопонтина дикого типа (SEQ ID NO: 66).
24. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из пп. 18 или 19, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 67, или ее фрагмента или варианта
25. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 24, отличающаяся тем, что фрагмент имеет длину 15 или менее аминокислот, например, 14, 13, 12, 11, 10, 9, 8, 7, 6 или 5 аминокислот.
26. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 24, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из варианта аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 67, или ее фрагмента.
27. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 26, отличающаяся тем, что вариант содержит или состоит из аминокислотной последовательности с, по меньшей мере, 50% идентичности с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 67, более предпочтительно, с, по меньшей мере, 60%, 70% или 80% или 85% или 90% идентичности с указанной последовательностью, и наиболее предпочтительно, с, по меньшей мере, 95%, 96%, 97%, 98% или 99% идентичности с указанной аминокислотной последовательностью.
28. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 26 или 27, отличающаяся тем, что вариант содержит или состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 67, или ее фрагмента, в которых одна или несколько аминокислот являются консервативно замещенными.
29. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 26 или 27, отличающаяся тем, что вариант содержит или состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 67, или ее фрагмента, в которых последовательность RGD является инактивированной.
30. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из пп. 26-29, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из одной или нескольких дополнительных аминокислот, вставленных на N- и/или С-конце и/или во внутренней части аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 67.
31. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 30, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из, по меньшей мере, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 15 или 20 дополнительных аминокислот.
32. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 31, отличающаяся тем, что дополнительные аминокислоты представляют собой аминокислоты из соответствующих положений человеческого остеопонтина дикого типа.
33. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из предшествующих пунктов формулы, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из следующей аминокислотной последовательности:
где
X1 представляет собой V, Е, G или К;
Х2 представляет собой D, Е, S или Р;
Х3 представляет собой любую аминокислоту;
Х4 представляет собой Y, Р, N или А;
Х5 представляет собой D, N или Е;
Х6 представляет собой G или I;
Х8 представляет собой G или отсутствует;
X10 представляет собой S или Е;
X11 представляет собой V или L;
X12 представляет собой V, А или Т
X15 представляет собой L или I;
X16 представляет собой R или К; и
X17 представляет собой R, К или отсутствует.
34. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из пп. 18, 19 и 33, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 69 или 70, или ее фрагмента или варианта
35. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 34, отличающаяся тем, что фрагмент имеет длину 14 или менее аминокислот, например, 13, 12, 11, 10, 9, 8, 7, 6 или 5 аминокислот.
36. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 34 или 35, отличающаяся тем, что фрагмент содержит или состоит из аминокислотной последовательности в соответствии с любой из SEQ ID NO: 71-133
(a) пептидов, состоящих из 14 аминокислот:
(b) пептидов, состоящих из 13 аминокислот:
(c) пептидов, состоящих из 12 аминокислот:
(d) пептидов, состоящих из 11 аминокислот:
(e) пептидов, состоящих из 10 аминокислот:
(f) пептидов, состоящих из 9 аминокислот:
(g) пептидов, состоящих из 8 аминокислот:
(h) пептидов, состоящих из 7 аминокислот:
(i) пептидов, состоящих из 6 аминокислот:
(j) пептидов, состоящих из 5 аминокислот:
37. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 36, отличающаяся тем, что фрагмент содержит или состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 94.
38. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 34, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из варианта аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 69 или 70, или ее фрагмента.
39. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 38, отличающаяся тем, что вариант содержит или состоит из аминокислотной последовательности с, по меньшей мере, 50% идентичности с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 69 или 70, более предпочтительно, с, по меньшей мере, 60%, 70% или 80% или 85% или 90% идентичности с указанной последовательностью, и наиболее предпочтительно, с, по меньшей мере, 95%, 96%, 97%, 98% или 99% идентичности с указанной аминокислотной последовательностью.
40. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 38 или 39, отличающаяся тем, что вариант содержит или состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 69 или 70, или ее фрагмента, в которых одна или несколько аминокислот являются консервативно замещенными.
41. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из пп. 38-40, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из одной или нескольких дополнительных аминокислот, вставленных на N- и/или С-конце и/или во внутренней части аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 69 или 70.
42. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 41, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из, по меньшей мере, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 15 или 20 дополнительных аминокислот.
43. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 42, отличающаяся тем, что дополнительные аминокислоты представляют собой аминокислоты из соответствующих положений мышиного остеопонтина дикого типа.
44. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из пп. 38 или 39, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 134, или ее фрагмента или варианта
45. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 44, отличающаяся тем, что фрагмент имеет длину 15 или меньше аминокислот, например, 14, 13, 12, 11, 10, 9, 8, 7, 6 или 5 аминокислот.
46. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 44, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из варианта аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 135, или ее фрагмента.
47. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 46, отличающаяся тем, что вариант содержит или состоит из аминокислотной последовательности с, по меньшей мере, 50% идентичности с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 135, более предпочтительно, с, по меньшей мере, 60%, 70% или 80% или 85% или 90% идентичности с указанной последовательностью, и наиболее предпочтительно, с, по меньшей мере, 95%, 96%, 97%, 98% или 99% идентичности с указанной аминокислотной последовательностью.
48. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 46 или 47, отличающаяся тем, что вариант содержит или состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 135, или ее фрагмента, в которых одна или несколько аминокислот являются консервативно замещенными.
49. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 46 или 47, отличающаяся тем, что вариант содержит или состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 135, или ее фрагмента, в которых последовательность RGD является инактивированной.
50. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из пп. 46-49, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из одной или нескольких дополнительных аминокислот, вставленных на N- и/или С-конце и/или во внутренней части аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 135.
51. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 50, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из, по меньшей мере, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 15 или 20 дополнительных аминокислот.
52. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 50 или 51, отличающаяся тем, что дополнительные аминокислоты представляют собой аминокислоты из соответствующих положений мышиного остеопонтина дикого типа.
53. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из предшествующих пунктов формулы, отличающаяся тем, что полипептид является неприродным.
54. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из предшествующих пунктов формулы, отличающаяся тем, что полипептид содержит или состоит из тандемных повторов.
55. Композиция для применения при ингибировании роста волос по п. 54, отличающаяся тем, что тандемные повторы содержат или состоят из аминокислотной последовательности любой одной или нескольких SEQ ID NO: 1-65.
56. Композиция для применения при ингибировании роста волос по п. 55, отличающаяся тем, что тандемные повторы содержат или состоят из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 1 или 26.
57. Композиция для применения при ингибировании роста волос по п. 54, отличающаяся тем, что тандемные повторы содержат или состоят из аминокислотной последовательности любой одной или нескольких SEQ ID NO: 69-133.
58. Композиция для применения при ингибировании роста волос по п. 57, отличающаяся тем, что тандемные повторы содержат или состоят из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 69 и/или 94.
59. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из предшествующих пунктов формулы, отличающаяся тем, что полипептид является модифицированным или дериватизированным в одном или нескольких аминокислотных положениях.
60. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 59, отличающаяся тем, что полипептид является гликозилированным в одном или нескольких аминокислотных положениях.
61. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 59, отличающаяся тем, что полипептид является пегилированным в одной или нескольких аминокислотных положениях.
62. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из предшествующих пунктов формулы для местного применения.
63. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из предшествующих пунктов формулы для трансдермального введения.
64. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из предшествующих пунктов формулы для внутрикожного введения.
65. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из предшествующих пунктов формулы, отличающаяся тем, что млекопитающее представляет собой человека.
66. Композиция для применения при ингибировании образования волос по любому из пп. 1-65 для лечения или предотвращения болезни или расстройства, ассоциированных с нежелательным и/или избыточным ростом волос у млекопитающего.
67. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 66, отличающаяся тем, что болезнь или расстройство, ассоциированное с нежелательным и/или избыточным ростом волос, представляет собой гирсутизм.
68. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 66 или 67, отличающаяся тем, что болезнь или расстройство, ассоциированные с нежелательным и/или избыточным ростом волос, выбирают из группы, состоящей из синдрома поликистоза яичников (СПКЯ), являющегося наиболее распространенной причиной, врожденной гиперплазии надпочечников, синдрома Кушинга, избытка гормона роста (акромегалии), опухолей яичников, рака надпочечников, болезни Гиппеля-Линдау, инсулинорезистентности, стромальной гиперплазии яичников (SH), ожирения, поздней порфирии кожи, побочных эффектов лекарственного средства (такого как
тетрагидрогестриноном, фенитоином, миноксидилом), гормонального лечения и гормональных расстройств.
69. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 66 для лечения или предотвращения врастания волос у млекопитающего.
70. Композиция для применения при ингибировании образования волос по п. 69, отличающаяся тем, что врастание волос связано с бритьем, восковой эпиляцией и/или акне.
71. Применение композиции по любому из пп. 1-65 при изготовлении лекарственного средства для лечения или предотвращения болезни или расстройства, ассоциированного с нежелательным и/или избыточным образованием волос у млекопитающего.
72. Применение по п. 71, отличающееся тем, что болезнь или расстройство, ассоциированное с нежелательным и/или избыточным образованием волос, представляет собой гирсутизм.
73. Применение по п. 71 или 72, отличающееся тем, что болезнь или расстройство, ассоциированные с нежелательным и/или избыточным образованием волос, выбирают из группы, состоящей из синдрома поликистоза яичников (СПКЯ), являющегося наиболее распространенной причиной, врожденной гиперплазии надпочечников, синдрома Кушинга, избытка гормона роста (акромегалии), опухолей яичников, рака надпочечников, болезни Гиппеля-Линдау, инсулинорезистентности, стромальной гиперплазии яичников (SH), ожирения, поздней порфирии кожи, побочных эффектов лекарственного средства (такого как тетрагидрогестриноном, фенитоином, миноксидилом), гормонального лечения и гормональных расстройств.
74. Применение по п. 71, отличающееся тем, что лекарственное средство предназначено для лечения или предотвращения врастания волос у млекопитающего.
75. Применение по п. 74, отличающееся тем, что врастание волос связано с бритьем, восковой эпиляцией и/или акне.
76. Способ лечения или предотвращения болезни или расстройства, ассоциированных с нежелательным и/или избыточным ростом волос у млекопитающего, включающий введение млекопитающему эффективного количества композиции по любому из пп. 1-65.
77. Способ по п. 76, отличающийся тем, что болезнь или расстройство, ассоциированное с нежелательным и/или избыточным образованием волос, представляет собой гирсутизм.
78. Способ по п. 76 или 77, отличающийся тем, что болезнь или расстройство, ассоциированные с нежелательным и/или избыточным образованием волос, выбирают из группы, состоящей из синдрома поликистоза яичников (СПКЯ), являющегося наиболее распространенной причиной, врожденной гиперплазии надпочечников, синдрома Кушинга, избытка гормона роста (акромегалии), опухолей яичников, рака надпочечников, болезни Гиппеля-Линдау, инсулинорезистентности, стромальной гиперплазии яичников (SH), ожирения, поздней порфирии кожи, побочных эффектов лекарственного средства (такого как тетрагидрогестриноном, фенитоином, миноксидилом), гормонального лечения и гормональных расстройств.
79. Способ по п. 77 для лечения или предотвращения врастания волос у млекопитающего.
80. Способ по п. 79, отличающийся тем, что врастание волос связано с бритьем, восковой эпиляцией и/или акне.
81. Способ по любому из пп. 76-80, отличающийся тем, что млекопитающее является человеком.
82. Способ по любому из пп. 76-71, отличающийся тем, что млекопитающее является самцом.
83. Способ по любому из пп. 76-81, отличающийся тем, что млекопитающее является самкой.
84. Применение композиции по любому из пп. 1-65 для косметического удаления волос у человека.
85. Применение по п. 84, отличающееся тем, что человек является мужчиной.
86. Применение по п. 85, отличающееся тем, что волосы удаляют с участка тела, выбранного из группы, состоящей из лица (например, щек, подбородка и области над верхней губой), груди, плеч, шеи и спины.
87. Применение по п. 84, отличающееся тем, что человек является женщиной.
88. Применение по п. 87, отличающееся тем, что волосы удаляют с участка тела, выбранного из группы, состоящей из лица (например, щек, подбородка и области над верхней губой), спины, ног, рук, пальцев, ступней, пальцев ног и лобка.
89. Способ косметического удаления волос у человека, включающий введение человеку эффективного количества композиции по любому из пп. 1-65.
90. Способ по п. 89, отличающийся тем, что человек является мужчиной.
91. Способ по п. 89 или 90, отличающийся тем, что волосы удаляют с участка тела, выбранного из группы, состоящей из лица (например, щек, подбородка и области над верхней губой), груди, плеч, шеи и спины.
92. Способ по п. 89, отличающийся тем, что человек является женщиной.
93. Способ по п. 92, отличающийся тем, что волосы удаляют с участка тела, выбранного из группы, состоящей из лица (например, щек, подбородка и области над верхней губой), спины, ног, рук, пальцев, ступней, пальцев ног и лобка.
94. Применение полипептида по любому из пп. 1-65 ex vivo или in vitro для ингибирования образования волос.
95. Применение по п. 94 для ингибирования роста волос на кожном эксплантате перед пересадкой эксплантата млекопитающему.
96. Применение по п. 94 для ингибирования волосяных фолликулов (или их стволовых клеток-предшественников) in vitro.
97. Композиция для применения при ингибировании образования волос у млекопитающих по существу, как изложено в данном документе со ссылкой на описание и фигуры.
98. Применение по существу, как изложено в данном документе со ссылкой на описание.
99. Способ по существу, как изложено в данном документе со ссылкой на описание.
Наверх