Соли и полиморфы замещенного имидазопиридинил-аминопиридина - заявка 2016145264 на патент на изобретение в РФ

1. Полиморф мезилатной соли соединения A, выбранный из формы A, формы B, формы C, формы D, формы E, формы F, формы G, формы H, формы I, формы J и формы K, где:
форма A характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 9,4 и 23,0°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα, или при 9,1 и 22,8°2θ, полученной с использованием излучения Cu Kα,
форма B характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 6,2 и 14,3°2θ, полученной с использованием излучения Cu Kα, или при 6,0 и 14,6°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα,
форма C характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 20,3 и 22,8°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα, или при 20,1 и 22,6°2θ, полученной с использованием излучения Cu Kα,
форма D характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 14,5 и 23,0°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα,
форма E характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 20,9 и 21,9°2θ, полученной с использованием излучения Cu Kα,
форма F характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 16,7 и 17,0°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα,
форма G характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 5,8 и 22,1°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα,
форма H характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 10,9 и 22,8°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα,
форма I характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 5,2 и 10,5°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα,
форма J характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 17,0 и 22,8°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα, и
форма K характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 9,2 и 9,2°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
2. Полиморф по п. 1, где форма A характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 9,4, 15,5, 18,8 и 23,0°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
3. Полиморф по п. 2, где форма A характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 4,1, 7,8, 9,4, 10,1, 12,1, 15,5, 16,2, 18,8, 19,9, 21,1, 23,0, 25,1 и 27,4°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
4. Полиморф по п. 1, где форма A характеризуется наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы практически такой же, что представлена на ФИГ. 32.
5. Полиморф по п. 1, где форма A характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 9,1, 15,1, 16,0, 18,5, 22,8 и 22,9°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
6. Полиморф по п. 5, где форма A характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 3,8, 7,6, 9,1, 9,9, 15,1, 16,0, 16,1, 18,5, 22,8, 22,9 и 23,2°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
7. Полиморф по п. 6, где форма A характеризуется наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы, как представлено на ФИГ. 112.
8. Полиморф по п. 1, где форма A характеризуется наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы практически такой же, что представлена на ФИГ. 110.
9. Полиморф по п. 1, где форма B характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 6,2, 6,6, 14,3 и 15,3°2θ, полученной с использованием излучения Cu Kα.
10. Полиморф по п. 9, где форма B характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 6,2, 6,6, 11,3, 14,3, 15,3, 22,8 и 26,9°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
11. Полиморф по п. 1, где форма B характеризуется наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы практически такой же, что представлена на ФИГ. 37.
12. Полиморф по п. 1, где форма B характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 6,0, 6,4, 11,1, 14,6, 15,1 и 23,7°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
13. Полиморф по п. 12, где форма B характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 6,0, 6,4, 11,1, 14,6, 15,1, 17,3, 22,5, 22,7, 23,7 и 27,0°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
14. Полиморф по п. 13, где форма B характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме, как представлено на ФИГ. 131.
15. Полиморф по п. 1, где форма B характеризуется наличием на порошковой рентгеновской дифрактограммепрактически такой же, что представлена на ФИГ. 129.
16. Полиморф по п. 1, где форма C характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 17,6, 18,4, 19,3, 19,7 и 22,8°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
17. Полиморф по п. 16, где форма C характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 6,2, 8,9, 9,8, 10,1, 13,7, 18,4, 19,3, 19,7, 22,8 и 26,82°θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
18. Полиморф по п. 1, где форма C характеризуется наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы практически такой же, что представлена на ФИГ. 42.
19. Полиморф по п. 1, где форма C характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 17,5, 18,2, 19,0, 19,6, 20,1 и 22,6°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
20. Полиморф по п. 19, где форма C характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 12,5, 16,6, 17,5, 18,2, 19,0, 19,6, 20,1, 21,7, 22,6, 23,0, 23,6, 24,0, 26,6 и 27,2°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
21. Полиморф по п. 20, где форма C характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме, как представлено на ФИГ. 147.
22. Полиморф по п. 1, где форма C характеризуется наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы практически такой же, что представлена на ФИГ. 145.
23. Полиморф по п. 1, где форма D характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 5,9, 11,5, 14,5, 20,3 и 23,0°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
24. Полиморф по п. 23, где форма D характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 5,4, 5,9, 11,5, 14,5, 17,9, 20,3, 23,0, 23,6, 24,0, 26,2, 27,8, и 28,9°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
25. Полиморф по п. 24, где форма D характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме как представлено на ФИГ. 241.
26. Полиморф по п. 1, где форма D характеризуется наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы практически такой же, что представлена на ФИГ. 239.
27. Полиморф по п. 1, где форма E характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 13,7, 20,6, 20,9, 21,9 и 23,0°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
28. Полиморф по п. 27, где форма E характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 8,9, 11,3, 13,7, 16,5, 19,3, 20,6, 20,9, 21,9, 23,0, 23,8 и 26,2°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
29. Полиморф по п. 28, где форма E характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме, как представлено на ФИГ. 244.
30. Полиморф по п. 1, где форма E характеризуется наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы практически такой же, что представлена на ФИГ. 242.
31. Полиморф по п. 1, где форма F характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 16,7, 17,0, 19,5, 20,3 и 24,4°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
32. Полиморф по п. 31, где форма F характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 4,8, 7,2, 15,6, 16,7, 17,0, 19,5, 20,3, 21,7, 24,0 и 24,4°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
33. Полиморф по п. 32, где форма F характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме, как представлено на ФИГ. 247.
34. Полиморф по п. 1, где форма F характеризуется наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы практически такой же, что представлена на ФИГ. 245.
35. Полиморф по п. 1, где форма G характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 5,8, 14,9, 16,3, 22,1 и 23,7°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
36. Полиморф по п. 35, где форма G характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 5,8, 10,8, 14,9, 16,3, 17,7, 22,1, 23,1, 23,7, 24,5, и 26,5°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
37. Полиморф по п. 36, где форма G характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме как представлено на ФИГ. 250.
38. Полиморф по п. 1, где форма G характеризуется наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы практически такой же, что представлена на ФИГ. 248.
39. Полиморф по п. 1, где форма H характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 6,1, 10,9, 12,4, 15,9 и 22,8°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
40. Полиморф по п. 39, где форма H характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 6,1, 10,1, 10,9, 12,4, 15,7, 15,9, 16,4, 20,4, 20,8 и 22,8°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
41. Полиморф по п. 40, где форма H характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме, как представлено на ФИГ. 253.
42. Полиморф по п. 1, где форма H характеризуется наличием на порошковой рентгеновской дифрактограмме практически такой же, что представлена на ФИГ. 251.
43. Полиморф по п. 1, где форма I характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 5,2, 6,2, 10,5, 20,2 и 23,0°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
44. Полиморф по п. 43, где форма I характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 5,2, 6,2, 10,5, 11,1, 13,6, 20,2, 22,0, 22,3, 23,0 и 23,8°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
45. Полиморф по п. 44, где форма I характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме, как представлено на ФИГ. 256.
46. Полиморф по п. 1, где форма I характеризуется наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы практически такой же, что представлена на ФИГ. 254.
47. Полиморф по п. 1, где форма J характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 14,6, 17,0, 21,9, 22,8 и 24,8°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
48. Полиморф по п. 47, где форма J характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 14,6, 17,0, 19,7, 20,4, 21,9, 22,8, 24,8, 25,3, 26,7 и 27,7°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
49. Полиморф по п. 48, где форма J характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме, как представлено на ФИГ. 259.
50. Полиморф по п. 1, где форма J характеризуется наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы практически такой же, что представлена на ФИГ. 257.
51. Полиморф по п. 1, где форма K характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 9,2, 10,0, 15,7, 20,0 и 23,8°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
52. Полиморф по п. 51, где форма K характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 4,1, 9,2, 10,0, 15,7, 17,5, 19,3, 20,0, 21,5, 23,2 и 23,8°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
53. Полиморф по п. 52, где форма K характеризуется наличием пиков дифракционной картины рентгеновских лучей на порошке, как представлено на ФИГ. 262.
54. Полиморф по п. 1, где форма K характеризуется наличием на порошковой рентгеновской дифрактограмме практически такой же, что представлена на ФИГ. 260.
55. Полиморф свободного основания соединения A, выбранный из формы 1, формы 2, формы 3 и формы 4, где:
форма 1 характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 22,0 и 25,0°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα,
форма 2 характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 18,4 и 19,3°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα,
форма 3 характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 15,1 и 23,4°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα и
форма 4 характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 17 и 23°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
56. Полиморф по п. 55, где форма 1 характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 8,3, 17,1, 22,0 и 25,0°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
57. Полиморф по п. 56, где форма 1 характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 8,3, 9,5, 12,9, 14,1, 15,2, 16,6, 17,1, 19,2, 19,4, 19,6, 21,2, 22,0, 22,4 и 25,0°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα
58. Полиморф по п. 55, где форма 1 характеризуется наличием на порошковой рентгеновской дифрактограмме практически такой же, что представлена на ФИГ. 2.
59. Полиморф по п. 55, где форма 2 характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 15,8, 18,4, 19,3 и 20,1°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
60. Полиморф по п. 59, где форма 2 характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 8,3, 8,8, 11,6, 13,3, 15,8, 18,4, 19,3, 20,1, 20,9, 21,4, 23,2, 25,9 и 26,6°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
61. Полиморф по п. 55, где форма 2 характеризуется наличием на порошковой рентгеновской дифрактограмме практически такой же, что представлена на ФИГ. 3.
62. Полиморф по п. 55, где форма 3 характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 15,1, 18,8, 21,0 и 23,4°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
63. Полиморф по п. 62, где форма 3 характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 6,4, 7,6, 8,4, 11,7, 15,1, 16,7, 18,8, 21,0 и 23,4°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
64. Полиморф по п. 55, где форма 3 характеризуется наличием на порошковой рентгеновской дифрактограмме практически такой же, что представлена на ФИГ. 3.
65. Полиморф по п. 55, где форма 4 характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 15, 17, 23 и 26°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
66. Полиморф по п. 65, где форма 4 характеризуется наличием пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме приблизительно при 8, 14, 15, 17, 22, 23 и 26°2θ, полученных с использованием излучения Cu Kα.
67. Полиморф по п. 55, где форма 4 характеризуется наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы практически такой же, что представлена на ФИГ. 14.
68. Фармацевтическая композиция, включающая полиморф по любому из п. 1 или 55, и фармацевтически приемлемый разбавитель, эксципиент или носитель.
69. Способ лечения или профилактики нарушения клеточной пролиферации у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества полиморфа по любому из п. 1 или 55.
Наверх