Борсодержащие малые молекулы - заявка 2016145916 на патент на изобретение в РФ

1.Соединение, имеющее следующую структуру формулы (IIb):
где
R1b выбран из отрицательного заряда, Н и солевого противоиона;
R7b выбран из H, метила, этила и фенила;
R10b выбран из H, OH, NH2, SH, галогена, замещенного или незамещенного фенокси, замещенного или незамещенного фенилалкилокси, замещенного или незамещенного фенилтио и замещенного или незамещенного фенилалкилтио; и
R11b выбран из H, OH, NH2, SH, метила, замещенного или незамещенного фенокси, замещенного или незамещенного фенилалкилокси, замещенного или незамещенного фенилтио и замещенного или незамещенного фенилалкилтио;
при условии, что указанное соединение не является соединением, выбранным из нижеследующих соединений:
; ; ; ; ; ; ; ; ; и .
2. Соединение по п.1, где
R7b выбран из H;
R10b выбран из замещенного фенокси, замещенного или незамещенного фенилалкилокси, замещенного или незамещенного фенилтио и замещенного или незамещенного фенилалкилтио; и
R11b выбран из H.
3. Соединение по п.1, где
R7b выбран из H;
R10b выбран из фенокси; и
R11b выбран из H.
4. Соединение по п.1, представляющее собой 5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол.
5. Соединение по п.1, представляющее собой 5-(3,4-дицианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол.
6. Фармацевтический препарат, содержащий
a) соединение, имеющее структуру согласно Формуле (IIb):
где
R7b выбран из H, метила, этила и фенила;
R10b выбран из H, ОH, NH2, SH, галогена, замещенного или незамещенного фенокси, замещенного или незамещенного фенилалкилокси, замещенного или незамещенного фенилтио и замещенного или незамещенного фенилалкилтио; и
R11b выбран из H, OH, NH2, SH, метила, замещенного или незамещенного фенокси, замещенного или незамещенного фенилалкилокси, замещенного или незамещенного фенилтио и замещенного или незамещенного фенилалкилтио, или его соли;
b) фармацевтически приемлемый наполнитель.
7. Фармацевтический препарат по п.6, где указанное соединение имеет структуру согласно Формуле (IIb):
где
R7b выбран из H;
R10b выбран из замещенного фенокси, замещенного или незамещенного фенилалкилокси, замещенного или незамещенного фенилтио и замещенного или незамещенного фенилалкилтио; и
R11b выбран из H, или его соли.
8. Фармацевтический препарат по п.6, где R10b означает замещенный фенокси.
9. Фармацевтический препарат по п.6, где указанное соединение представляет собой 5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол.
10. Фармацевтический препарат по п.6, где указанное соединение представляет собой 5-(3,4-дицианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол.
11. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, где указанный фармацевтически приемлемый наполнитель представляет собой фармацевтически приемлемый носитель для местного применения.
12. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, представляющий собой лак, примочку, крем, гель, мазь или аэрозоль.
13. Фармацевтический препарат по п.12, представляющий собой мазь.
14. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, дополнительно включающий один или более компонентов, выбранных из эмульгатора, смягчителя, антиоксиданта, консерванта, хелатирующего вещества, нейтрализующего компонента, вещества, усиливающего вязкость, усилителя проницаемости ногтей, противовоспалительного средства, витамина, вещества, замедляющего старение, солнцезащитного фильтра и вещества для лечения угрей.
15. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, дополнительно включающий один из компонентов, выбранный из группы, включающей загуститель, гелефазовый носитель, усилитель проницаемости ногтей и вещество, усиливающее вязкость.
16. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, дополнительно включающий хелатирующее вещество.
17. Фармацевтический препарат по п.16, где хелатирующее вещество выбрано из группы, содержащей этилендиаминтетрауксусную кислоту (EDTA), этиленгликоль-бис(бета-аминоэтиловый эфир)-N,N,N',N'-тетрауксусную кислоту (EGTA) и 8-амино-2-[(2-амино-5-метилфенокси)метил]-6-метоксихинолин-N,N,N',N'-тетрауксусную кислоту, соль тетракалия (QUIN-2).
18. Фармацевтический препарат по п.16, где хелатирующее вещество представляет собой этилендиаминтетрауксусную кислоту.
19. Фармацевтический препарат по любому из пп. 16-18, где хелатирующее вещество присутствует в количестве от 0,005% до 2%.
20. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, дополнительно включающий антиоксидант.
21. Фармацевтический препарат по п.20, где указанный антиоксидант выбран из группы, включающей бутилированный гидрокситолуол, аскорбиновую кислоту, аскорбат натрия, аскорбат кальция, аскорбат пальмитата, бутилированный гидроксианизол, 2,4,5-тригидроксибутирофенон, 4-гидроксиметил-2,6-ди-трет-бутилфенол, эриторбиновую кислоту, декстрин, пропилгаллат, тиодипропионовую кислоту, дилаурилтиодипропионат, трет-бутилгидрохинон, и токоферолы, такие как витамин E, и подобные, включая фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры этих соединений.
22. Фармацевтический препарат по п.21, где указанный антиоксидант представляет собой бутилированный гидрокситолуол.
23. Фармацевтический препарат по любому из пп. 20-22, где указанный антиоксидант присутствует в количестве от около 0,001 до 0,5 мас.%, предпочтительно от 0,05 до 0,5 мас.%, более предпочтительно 0,1 мас.%.
24. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, дополнительно включающий вазелин или производное вазелина.
25. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, дополнительно включающий цетиариловый спирт, цетиловый спирт, стеариловый спирт, эмульгированный воск, глицерилмоностеарат, глицерилдистеарат, этиленгликольдистеарат, сорбитантристеарат, пропиленгликольмоностеарат, сорбитанмоноолеат, сорбитанмоностеарат, диэтиленгликольмонолаурат, сорбитанмоноалмитат, сахарозодиолеат, сахарозостеарат, полиоксиэтиленлауриловый эфир, полиоксиэтилен (2) стеариловый эфир, полиоксиэтилен (21) стеариловый эфир, полиоксиэтиленмоностеарат, полиоксиэтиленсорбитанмоностеарат, полиоксиэтиленсорбитанмоноолеат, полиоксиэтиленсорбитанмонолаурат и олеат натрия.
26. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, включающий глицерилмоностеарат или глицерилдистеарат.
27. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, включающий воск.
28. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, где препарат включает спирт.
29. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, где препарат включает спирт и воду.
30. Фармацевтический препарат по п.6, включающий один или более компонентов, выбранных из этанола и пропиленгликоля.
31. Фармацевтический препарат по п.6, включающий примерно 20% пропиленгликоля, примерно 70% этанола и примерно 10% указанного соединения.
32. Фармацевтический препарат по п.6, включающий примерно 70% этанола, примерно 20% поли(винилметилового эфира или монобутилового эфира малеиновой кислоты) и примерно 10% указанного соединения.
33. Фармацевтический препарат по п.6, включающий примерно 56% этанола; примерно 14% воды; примерно 15% поли(2-гидроксиэтилметакрилата); примерно 5% дибутилсебацината; и примерно 10% указанного соединения.
34. Фармацевтический препарат по п.6, включающий примерно 55% этанола; примерно 15% этилацетата; примерно 15% поли(винилацетата); примерно 5% дибутилсебацината; и примерно 10% указанного соединения.
35. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, в котором указанное соединение присутствует в препарате в концентрации от примерно 0,5 мас.% до примерно 15 мас.%.
36. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, в котором указанное соединение присутствует в препарате в концентрации от примерно 0,1 мас.% до примерно 12,5 мас.%.
37. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, в котором указанное соединение присутствует в препарате в концентрации от примерно 1 мас.% до примерно 5 мас.%.
38. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, в котором указанное соединение присутствует в препарате в концентрации от примерно 2 мас.% до примерно 8 мас.%.
39. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, в котором указанное соединение присутствует в препарате в концентрации от примерно 4 мас.% до примерно 9 мас.%.
40. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, в котором указанное соединение присутствует в форме, выбранной из гидрата с водой, сольвата со спиртом, аддукта с азотсодержащим соединением и аддукта с кислотой.
41. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, где сайт для местного ведения представляет собой кожу, ноготь или волосы, или кожу, окружающую ноготь, или кожу, окружающую волосы.
42. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, где указанный препарат вводят животному, которое выбрано из человека, скота, козы, свиньи, овцы, лошади, коровы, быка, собаки, морской свинки, песчанки, кролика, кошки, курицы и индейки.
43. Фармацевтический препарат по п.42, где животное представляет собой человека.
44. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, где указанный препарат применяют в косметически эффективном количестве.
45. Фармацевтический препарат по любому из пп. 6-10, где указанный препарат применяют в терапевтически эффективном количестве.
46. Соединение, представляющее собой 5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол, или его соль.
47. Фармацевтический препарат, включающий:
a) фармацевтически приемлемый наполнитель; и
b)5-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол или его соль.
48. Соединение, представляющее собой 5-(3,4-дицианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол, или его соль.
49. Фармацевтический препарат, включающий:
a) фармацевтически приемлемый наполнитель; и
b) 5-(3,4-дицианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол или его соль.
Наверх