Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза и способ его получения - заявка 2016146193 на патент на изобретение в РФ

1. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза путем энтерального введения, содержащее в качестве активного начала комплекс замещенных пиперазинов общей формулы (I):
где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (С14), ОН, n: 1-4; m: 0-3; Z: CH2, СО, SO2; X: Н, C(=NH)NH2, C(=NH)NHC(=NH)NH2, СН2(СНОН) CH2SO3H, G - минеральная или низкомолекулярная (C18) органическая кислота, катионы натрия, калия, аммония или вода, с липидами.
2. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по п. 1, отличающееся тем, что содержание замещенные пиперазинов общей формулы (I) в комплексе составляет не менее 25%.
3. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по п. 1, отличающееся тем, что в качестве липидов оно содержит не менее одного липида из группы: жирные кислоты и их производные, алифатические сульфокислоты кислоты и их производные, жирные спирты и их производные, фосфолипиды, амиды жирных кислот.
4. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по п. 3, отличающееся тем, что в качестве жирных кислот оно содержит алифатические карбоновые кислоты с длиной углеводородной цепи С422 и их смеси.
5. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по пп. 3, 4, отличающееся тем, что в качестве жирных кислот оно содержит не менее одной жирной кислоты из группы: каприловая, пеларгоновая, лауриновая, миристиновая, линолевая, линоленовая, олеиновая, омега-3-ненасыщенные кислоты, валин, лейцин, изо-лейцин и их смеси.
6. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по п. 3, отличающееся тем, что в качестве производных жирных кислот оно содержит не менее одного вещества из группы: эфиры жирных кислот и глицерола, эфиры жирных кислот и пропиленгликоля, эфиры жирных кислот и полиэтиленгликоля, амиды жирных кислот, соли жирных кислот и их смеси.
7. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по п. 3, отличающееся тем, что в качестве спиртов оно содержит алифатические спирты с длиной углеводородной цепи С822 и их смеси.
8. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по п. 3, отличающееся тем, что в качестве спиртов оно содержит не менее одного вещества из группы: октиловый, миристиловый, цетиловый, ундециловый, гексадециловый спирты, 3-(октадецил-окси)пропандиол-1,2, 2-(октадецилокси)пропандиол-1,2 и их смеси.
9. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по п. 3, отличающееся тем, что в качестве фосфолипидов оно содержит не менее одного вещества из группы: лизофосфатидилхолин, фосфатидилсерин, фосфатидилхолин и их смеси.
10. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по пп. 3, 6, отличающееся тем, что в качестве амидов жирных кислот оно содержит не менее одного вещества из группы: (2-аминоэтил)амид гексадекановой кислоты, пальмитоилэтаноламид, каприлоилглутамид и их смеси.
11. Средство по п. 3, отличающееся тем, что в качестве алифатических сульфокислот оно содержит не менее одного вещества из группы: лаурилсульфоновая кислота, лаурилсульфат натрия.
12. Средство лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по пп. 1-11, отличающееся тем, что оно выполнено в одной из форм, выбранной из группы: порошки, гранулы, таблетки, в том числе таблетки без оболочки, таблетки подъязычные, таблетки покрытые оболочкой, таблетки для рассасывания, таблетки защечные, капсулы, порошок, или гранулы, или таблетки для приготовления раствора для энтерального введения, или драже для энтерального введения.
13. Способ получения средства по пп. 1, 12, отличающийся тем, что замещенные пиперазины общей формулы I обрабатывают липидами в растворителе в «кипящем слое», или в смесителе, или в смесителе-грануляторе в течение 10-30 мин с последующим введением при необходимости вспомогательных веществ и приготовлением готовой лекарственной формы.
14. Способ получения средства по пп. 12, 13, отличающийся тем, что в качестве растворителя используют воду.
15. Способ получения средства по пп. 12, 13, отличающийся тем, что в качестве растворителя используют спирт этиловый.
16. Способ получения средства по пп. 12, 13, отличающийся тем, что в качестве растворителя используют спирт изопропиловый.
17. Способ получения средства по пп. 12, 13, отличающийся тем, что в качестве растворителя используют смесь воды и спирта.
18. Способ получения средства по пп. 12, 13, 16, отличающийся тем, что содержание спирта в смеси составляет не менее 10%.
19. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по пп. 1, 12, отличающееся тем, что по меньшей мере, 85% замещенного пиперазина общей формулы I высвобождается в течение 30 мин.
20. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по пп. 1, 12, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит вспомогательные вещества.
21. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по пп. 12, 19, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ оно содержит наполнители, связующие, разрыхлители, скользяще-смазывающие вещества, пленкообразующие вещества, пигменты, красители, стабилизаторы, консерванты, пластификаторы.
22. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по пп. 1, 12, 20, отличающееся тем, что в качестве наполнителей оно содержит не менее одного вещества из группы, в которую входят сахара и их производные, соли магния, сахарин и его соли, соли натрия, соли калия, соли кальция, лимонная кислота и ее соли, янтарная кислота или ее соли.
23. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по пп. 1, 12, 20, отличающееся тем, что в качестве связующих оно содержит не менее одного вещества из группы, в которую входят сахароза, эфиры целлюлозы, поливинилпирролидон, коповидон желатин, поливиниловый спирт, натрий и кальций карбоксиметилцеллюлоза.
24. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по пп. 1, 12, 20, отличающееся тем, что в качестве разрыхлителей оно содержит не менее одного вещества из группы, в которую входят кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кросповидон, кальций кроскармеллоза, натрия крахмала гликолят.
25. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по пп. 1, 12, 20, отличающееся тем, что в качестве скользящих-смазывающих веществ оно содержит не менее одного вещества из группы, в которую входят натрий стеарилфумарат, кальция и магния стеарат, магния стеарилфумарат, кальция стеарилфумарат, стеариновая кислота, коллоидная двуокись кремния, глицерола дибегенат.
26. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по пп. 1, 12, 20, отличающееся тем, что в качестве пигмента оно содержит не менее одного вещества из группы, в которую входят титана диоксид, тальк, соли железа, красители, каолин.
27. Средство для лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза по пп. 1, 12, 20, отличающееся тем, что в качестве пластификатора оно содержит не менее одного вещества из группы, в которую входят полисорбаты, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, триэтилцитрат, триацетин, повидон, гипролоза.
28. Способ лечения и профилактики заболеваний системы гемостаза путем введения в организм средства, содержащего замещенные пиперазины общей формулы I, отличающийся тем, что вводят энтерально композицию по пп. 1, 12 в дозе не менее 0,005 г.
Наверх