Лечение или профилактика себорейного кератоза с применением артемизинина и его производных - заявка 2016146373 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение формулы (1) для лечения или профилактики себорейного кератоза:
где:
X представляет собой СО, CHOZ или CHNRZ;
Z выбирается из водорода; неразветвленного и разветвленного (C1-C6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С26) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С26) алкинила; (С38) циклоалкила; (С624) арила; (С724) аралкила; м- и п-CH2(C6H4)COOM; COR3; CSR3; C(NR6)R3; SOR4; SO2R3R3N; SO2OM; SO2NR7R8; SO2O-артемизинила; SO2NH-артемизинила; POR4R5; PSR4R5; и SO2R3;
R3 выбирается из неразветвленного или разветвленного (C1-C6) алкила; неразветвленного или разветвленного (C1-C6) алкокси; неразветвленного или разветвленного (С26) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С26) алкинила; (С38) циклоалкила; (С624) арила; (С610) арилокси; (С724) аралкила; -(СН2)n-СООМ, где n представляет собой целое число от 1 до 6; и 10α-ди-гидроартемизинила;
R4 и R5 независимо выбираются из неразветвленного или разветвленного (C1-C6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С26) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С26) алкинила; (C3-C8) циклоалкила; (С624) арила;
724) аралкила; ОМ; неразветвленного или разветвленного (C1-C6) алкокси; (С610) арилокси; и NR7R8;
R6 выбирается из неразветвленного или разветвленного (C1-C6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С26) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С26) алкинила; (C3-C8) циклоалкила; (С624) арила; и (С724) аралкила;
М представляет собой водород или фармацевтически приемлемый катион;
R7 и R8 независимо выбираются из неразветвленного или разветвленного (С16) алкила, или R7 и R8 вместе образуют (С46) алкиленовый мостик; и
R выбирается из водорода; неразветвленного или разветвленного (C1-C6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С26) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С26) алкинила; (С38) циклоалкила; (С624) арила; и (С724) аралкила.
2. Соединение по п. 1, причем соединение выбирается из артемизинина, дигидроартемизинина, содержащих карбоксильную группу соединений формулы (1), артеметера, артеэфира, пропилкарбоната дигидроартемизинина, артемизона, артелиновой кислоты; и/или где X представляет собой CHOZ, и Z выбирается из м- и п-СН26Н4) СООМ и COR3, и R3 представляет собой -(СН2)n-СООМ.
3. Соединение п. 1, причем соединение выбирается из артемизинина, дигидроартемизинина, артесуната и артеметера.
4. Применение соединения по любому из пп. 1-3 для лечения или профилактики себорейного кератоза, где указанное лечение или профилактика включают местное введение соединения субъекту, нуждающемуся в этом.
5. Применение по п. 4, где соединение вводится на область кожи субъекта, которая подвергалась или подвергается себорейному кератозу.
6. Применение по п. 4, где субъект также обрабатывается путем прокалывания или пилинга кожи субъекта в области, подвергшейся себорейному кератозу.
7. Применение по п. 6, где пилинг кожи субъекта включает применение абразивных веществ, таких как кристаллы соли, кристаллы сахара, песок или пластиковые микрошарики; и/или применение устройств для пилинга, таких как лазерное устройство для пилинга или микро-дермабразивное устройство; и/или ручное удаление пораженной кожи.
8. Применение по п. 6, где пилинг кожи субъекта осуществляется после введения отшелушивающего средства, где отшелушивающее средство предпочтительно выбирается из ферментов, мочевины, ретиноевых кислот, трифторуксусной кислоты, аскорбиновой кислоты, янтарной кислоты, альфа-гидроксикислот, таких как лимонная кислота, гликолевая кислота и молочная кислота, и бета-гидроксикислот, таких как салициловая кислота, или их комбинаций.
9. Применение по п. 4, где субъект подвергается совместному лечению другим терапевтическим средством, которое не является соединением по любому из пп. 1-3, и где совместное лечение включает местное введение другого терапевтического средства на область кожи субъекта, которая подвергалась или подвергается себорейному кератозу.
10. Применение по п. 9, где другое терапевтическое средство представляет собой вещество, способствующее здоровому состоянию кожи, или противовоспалительное вещество, выбранное из стероидных или нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, таких как кортикостероиды, производные салициловой кислоты, производные фенилуксусной кислоты, индольные производные уксусной кислоты, производные арилпропионовой кислоты, производные аминобензойной кислоты и бензотиазины.
11. Применение по п. 10, где противовоспалительное вещество выбирается из гидрокортизона, преднизолона, клобетазона, флуокортина, дезонида, триамцинолона, триамцинолона ацетонида, дексаметазона, бетаметазона, будезонида, мометазона, метилпреднизолона ацепоната, беклометазона, гидрокортизона ацепоната, флутиказона, предникарбата, клобетазола пропионата, салициловой кислоты, ацетилсалициловой кислоты, диклофенака, индометацина, ибупрофена, флурбипрофена, напроксена, кетопрофена, тиапрофеновой кислоты, флуфенамовой кислоты, мефенамовой кислоты, пироксикама, теноксикама и мелоксикама.
12. Применение по любому из пп. 9-10, где дополнительное терапевтическое средство включено в композицию.
13. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики себорейного кератоза, содержащая одно или более соединений по любому из пп. 1-3.
14. Фармацевтическая композиция по п. 13, находящаяся в форме состава для местного применения, выбранного из пасты, мази, суспензии, лосьона, раствора, геля, пластыря, спрея или крема.
15. Фармацевтическая композиция по п. 13, в которой содержание соединения в композиции находится в интервале от около 0.01% до около 40 мас. %, в частности от около 0.1% до около 10 мас. %, или от около 0.5% до около 3 мас. %.
16. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 13-15, где композиции содержит комбинацию по меньшей мере двух соединений по любому из пп. 1-3, и где содержание комбинации соединений в композиции необязательно находится в интервале от около 0.01% до около 40 мас. %.
17. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 13-16 для лечения или профилактики себорейного кератоза, где указанное лечение или профилактика включают местное введение композиции субъекту, нуждающемуся в этом.
18. Применение по п. 17, где композиция вводится на область кожи субъекта, которая подвергалась или подвергается себорейному кератозу.
19. Применение по п. 17, где субъект также обрабатывается путем прокалывания или пилинга кожи субъекта в области, подвергшейся себорейному кератозу.
20. Применение по п. 19, где пилинг кожи субъекта включает применение абразивных веществ, таких как кристаллы соли, кристаллы сахара, песок или пластиковые микрошарики; и/или применение устройств для пилинга, таких как лазерное устройство для пилинга или микро-дермабразивное устройство; и/или ручное удаление пораженной кожи.
21. Применение по п. 19, где пилинг кожи субъекта осуществляется после введения отшелушивающего средства, где отшелушивающее средство предпочтительно выбирается из ферментов, мочевины, ретиноевых кислот, трифторуксусной кислоты, аскорбиновой кислоты, янтарной кислоты, альфа-гидроксикислот, таких как лимонная кислота, гликолевая кислота и молочная кислота, и бета-гидроксикислот, таких как салициловая кислота, или их комбинаций.
22. Применение по п. 17, где субъект подвергается совместному лечению другим терапевтическим средством, которое не является соединением по любому из пп. 1-3, и где совместное лечение включает местное введение другого терапевтического средства на область кожи субъекта, которая подвергалась или подвергается себорейному кератозу.
23. Применение по п. 22, где другое терапевтическое средство представляет собой вещество, способствующее здоровому состоянию кожи, или противовоспалительное вещество, выбранное из стероидных или нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, таких как кортикостероиды, производные салициловой кислоты, производные фенилуксусной кислоты, индольные производные уксусной кислоты, производные арилпропионовой кислоты, производные аминобензойной кислоты и бензотиазины.
24. Применение по п. 23, где противовоспалительное вещество выбирается из гидрокортизона, преднизолона, клобетазона, флуокортина, дезонида, триамцинолона, триамцинолона ацетонида, дексаметазона, бетаметазона, будезонида, мометазона, метилпреднизолона ацепоната, беклометазона, гидрокортизона ацепоната, флутиказона, предникарбата, клобетазола пропионата, салициловой кислоты, ацетилсалициловой кислоты, диклофенака, индометацина, ибупрофена, флурбипрофена, напроксена, кетопрофена, тиапрофеновой кислоты, флуфенамовой кислоты, мефенамовой кислоты, пироксикама, теноксикама и мелоксикама.
25. Применение по любому из пп. 22-24, где дополнительное терапевтическое средство включено в композицию.
Наверх