Лекарственные формы для пероральной доставки адсорбентов в кишечник - заявка 2016147198 на патент на изобретение в РФ

1. Лекарственная форма для пероральной доставки активированного древесного угля в кишечник, содержащая:
- сердцевину, включающую композицию, содержащую активированный древесный уголь, смешанный с каррагенаном, предпочтительно в форме таблетки, и
- слой наружного покрытия, образованного вокруг сердцевины, так что активированный древесный уголь высвобождается из формы в требуемом отделе кишечника.
2. Лекарственная форма по п. 1, где каррагенан представляет собой каппа-каррагенан.
3. Лекарственная форма по п. 1 или 2, где количество каррагенана включает от 5% и 25%, более предпочтительно, между 10 и 20% от веса композиции.
4. Лекарственная форма по п. 1, где наружное покрытие является pH-зависимым кишечнорастворимым полимером.
5. Лекарственная форма по п. 4, где pH-зависимый кишечнорастворимый полимер выбран из группы, состоящей из ацетата тримеллитата целлюлезы (CAT), ацетата фталата целлюлезы (CAP), анионных сополимеров на основе метилакрилата, метилметакрилата и метакриловой кислоты, гидроксипропилфталатметилцеллюлезы (HPMCP), ацетатсукцинатгидроксипропилметилцеллюлезы (HPMCAS), сополимеров метакриловой кислоты и этилакрилата, сополимеров метакриловой кислоты и метилакрилата, (отношение 1:1), сополимеров метакриловой кислоты и метилакрилата, (отношение 1:2), поливинилацетатфталата (PVAP) и шеллачных смол.
6. Лекарственная форма по п. 4 или 5, где полимер растворяется при pH, равном 6,0 и более.
7. Лекарственная форма по п. 6, где pH-зависимый полимер выбран из группы, состоящей из:
- шеллака,
- ацетатсукцинатгидроксиметилцеллюлезы,
- талатгидроксипропилметилцеллюлозы,
- анионных сополимеров на основе метилакрилата, метилметакрилата и метакриловой кислоты, и
- сополимера метакриловой кислоты и метилметакрилата (соотношение 1:2).
8. Лекарственная форма по п. 1, где наружное покрытие является смесью метилметакрилата и метакриловой кислоты и сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата при отношении между 99:1 и 80:20.
9. Лекарственная форма по любому из пп. 1-5 и 7-8, где осуществлено дополнительное покрытие между сердцевиной и внешним рН-зависимым покрытием, причем упомянутое дополнительное покрытие, в частности, выбрано из группы, состоящей из
- pH-зависимых полимеров, в том числе, полимеров типа шеллака, анионных сополимеров на основе метилакрилата, метилметакрилата и метакриловой кислоты, сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата, фталатгидроксипропил метилцеллюлезы (HPMCP), ацетатсукцинатгидроксипропилметилцеллюлезы (HPMCAS),
- pH-независимого водорастворимого полимера, такого как PVP или высокомолекулярных целлюлезных полимеров, таких как гидроксипропилметил-целлюлеза (HPMC) или гидроксипропилцеллюлеза (HPC),
- pH-независимых водорастворимых полимеров, таких как полимеры этилцеллюлезы или сополимеры этилакрилатаметилметакрилата,
- смеси pH-зависимого полимера и не растворимого в воде pH-независимого полимера, такого как этилцеллюлеза или сополимер этилакрилатметилметакрилата (NE30D).
10. Лекарственная форма по п. 9, где полимерный слой, который растворяется рН-независимым образом, и содержит по меньшей мере одно производное целлюлезы, выбранное из группы, состоящей из гидроксипропилцеллюлезы или этилцеллюлезы.
11. Лекарственная форма по п. 9, где полимерный слой, который растворяется pH-независимым образом, и составлен из 1:9 дo 9:1, предпочтительно, от 2:8 до 3:7 смеси сополимера метакриловой кислоты и сополимера этил акрилата и сополимера этил акрилата метилметакрилата.
12. Лекарственная форма по п. 1, для применения в методе устранения или уменьшения в кишечнике, в частности, в толстой кишке побочных эффектов фармацевтических агентов, вводимых для лечения заболеваний, но оказывающих повреждающее действие, когда они или их метаболиты и производные достигают нижнего отдела илеума, слепой кишки или толстой кишки.
13. Лекарственная форма по п. 12 для применения в методе устранения или уменьшения связанных с антибиотиками повреждающих эффектов антибиотических агентов, в частности, для устранения или уменьшения проявления устойчивости к антибиотикам или для устранения или уменьшения диареи.
14. Лекарственная форма по п. 13, где упомянутый антибиотик и упомянутую форму вводят одновременно оральным способом.
15. Лекарственная форма по п. 12, где упомянутый фармацевтический агент выбран в группе, включающей противоопухолевые агенты, например, ингибиторы топоизомеразы I, такие как Иринотекан, противовоспалительные соединения или ингибиторы интерлейкина-1, такого как диасцерхеин, панкреалипаза, селективный ингибитор фосфодиэстеразы 4, используемые для лечения хроничекого обструктивного заболевания легких (COPD), такие как рофумиласт или циломиласт, обладающих противовоспалительными и антимитотическими активностями, такие как колхицины, иринотекан или их метаболиты, в частности, SN-38.
16. Лекарственная форма по п. 1 для использования в методе устранения эффектов бактериальных или грибковых токсинов, таких как митотоксины, эндотоксины или энтеротоксины или образованных Clostridium difficile в кишечнике до того, как они достигают толстой кишки.
17. Лекарственная форма по п. 1 для использования в методе лечения, выбранного в группе, включающей хроническое заболевания почек, (CKD), воспалительные кишечные заболевания (IBDs), в частности язвенный колит или болезнь Крона и печеночная энцефалопатия.
18. Лекарственная форма по п. 1 для использования в методе устранения или уменьшения количества AGE, фенолов (например, п-крезилсульфата), индолов (например, индоксил сульфата), оксида азота, радикалов кислорода, простагландинов, лейкотриенов, гистамина, протеаз, матриксных металлопротеиназ или азотистыми соединениями, а именно, аммония в нижнем отделе кишечника.
19. Применение формы по пп. 1-11 для снижения метеоризма, неприятного запаха стула, неприятного запаха изо рта или непереносимости пищи, в частности, у домашних или сельскохозяйственных животных.
Наверх