Производные циклогексилпиридина - заявка 2016147704 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение, представленное формулой (I):
[Хим. формула 1]
где
кольцо А является группой, представленной следующей формулой:
[Хим. формула 2]
или
X представляет собой атом водорода, циано, галоген, C1-6алкил или гидроксиметил;
R1 является группой, представленной следующей формулой:
[Хим. формула 3]
или
где
R1a и R1b, каждый независимо друг от друга, представляет собой атом водорода, атом фтора или C1-6алкил;
m равен 0, 1 или 2;
когда m равен 2, тогда R1a и R1b необязательно отличаются друг от друга;
R2 представляет собой C1-6алкил, гидроксигруппу или C1-6алкокси;
U является группой, представленной следующей формулой:
[Хим. формула 4]
где
R3a и R3b, каждый независимо, представляет собой атом водорода, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил или C1-6алкоксиC1-6алкил;
Y равен 0, 1 или 2;
когда Y равен 2, два R2 необязательно отличаются друг от друга;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение, представленное формулой (Ia), по п.1:
[Хим. формула 5]
где
кольцо A и X имеют такие же значения, как определено в п.1;
R1c и R1d, каждый независимо, представляет собой атом водорода или метил;
U1 является группой, представленной следующей формулой:
[Хим. формула 6]
в которой
R3c и R3d, каждый независимо, представляет собой атом водорода, метил или гидроксиметил;
n равен 0, 1 или 2;
когда n равен 2, тогда R1c и R1d необязательно отличаются друг от друга;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение, представленное формулой (Ib), по п.2:
[Хим. формула 7]
где
R1c и R1d имеют такие же значения, как определено в п.2,
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение, представленное следующей формулой:
[Хим. формула 8]
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение, представленное следующей формулой:
[Хим. формула 9]
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение, представленное следующей формулой:
[Хим. формула 10]
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение, представленное следующей формулой:
[Хим. формула 11]
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение, представленное следующей формулой:
[Хим. формула 12]
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение, представленное следующей формулой:
[Хим. формула 13]
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение, представленное следующей формулой:
[Хим. формула 14]
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемую соль.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, для применения при предупреждении тошноты и рвоты, вызванных противораковой химиотерапией.
Наверх