Пиридиновые соединения пладиенолида и способы применения - заявка 2016148887 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение, которое выбрано из группы, состоящей из
соединения формулы 1:
соединения формулы 2:
соединения формулы 3:
а также
соединения формулы 4:
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, которое представляет собой соединение формулы 1:
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение формулы 2:
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п. 1, которое представляет собой соединение формулы 3:
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п. 1, которое представляет собой соединение формулы 4:
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п. 1, где указанное соединение является стереомерно чистым или представляет собой его фармацевтически приемлемую соль.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-6.
8. Фармацевтическая композиция по п. 7, где указанная композиция составлена для внутривенного, перорального, подкожного или внутримышечного введения.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, где указанная композиция составлена для перорального введения.
10. Способ лечения рака у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-6 или композиции по любому из пп. 7-9, где раком является миелодиспластический синдром, хронический лимфоцитарный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, хронический миеломоноцитарный лейкоз, острый миелоидный лейкоз, рак толстого кишечника, рак поджелудочной железы, рак эндометрия, рак яичников, рак молочной железы, увеальная меланома, рак желудка, холангиокарцинома или рак легкого.
11. Способ по п. 10, где рак представляет собой рак толстого кишечника.
12. Способ по п. 10, где рак представляет собой рак поджелудочной железы.
13. Способ по п. 10, где рак представляет собой лейкоз.
14. Способ по любому из пп. 10-13, где указанный субъект страдает раком, который позитивен для одной или нескольких мутаций в гене сплайсосомы или белке.
15. Способ по п.14, где указанным геном сплайсосомы или белком является субъединица 1 фактора сплайсинга 3B.
16. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-6 в способе терапевтического воздействия, где указанное терапевтическое воздействие направлено на лечение миелодиспластического синдрома, хронического лимфоцитарного лейкоза, острого лимфобластного лейкоза, хронического миеломоноцитарного лейкоза, острого миелоидного лейкоза, рака толстого кишечника, рака поджелудочной железы, рака эндометрия, рака яичников, рака молочной железы, увеальной меланомы, рака желудка, холангиокарциномы или рака легкого.
17. Применение по п. 16, где указанное применение направлено на лечение рака толстого кишечника.
18. Применение по п. 16, где указанное применение направлено на лечение рака поджелудочной железы.
19. Применение по п. 16, где указанное применение направлено на лечение лейкоза.
20. Применение по любому из пп. 16-19, где указанный миелодиспластический синдром, хронический лимфоцитарный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, хронический миеломоноцитарный лейкоз, острый миелоидный лейкоз, рак толстого кишечника, рак поджелудочной железы, рак эндометрия, рак яичников, рак молочной железы, увеальная меланома, рак желудка, холангиокарцинома или рак легкого позитивен для одной или нескольких мутаций в гене сплайсосомы или белке.
21. Применение по п. 20, где указанным геном сплайсосомы или белком является субъединица 1 фактора сплайсинга 3B.
22. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-6 для изготовления лекарственного средства.
23. Применение по п. 22, где указанное лекарственное средство предназначено для лечения миелодиспластического синдрома, хронического лимфоцитарного лейкоза, острого лимфобластного лейкоза, хронического миеломоноцитарного лейкоза, острого миелоидного лейкоза, рака толстого кишечника, рака поджелудочной железы, рака эндометрия, рака яичников, рака молочной железы, увеальной меланомы, рака желудка, холангиокарциномы или рака легкого.
24. Применение по п. 23, где указанное лекарственное средство предназначено для лечения рака толстого кишечника.
25. Применение по п. 23, где указанное лекарственное средство предназначено для лечения рака поджелудочной железы.
26. Применение по п. 23, где указанное лекарственное средство предназначено для лечения лейкоза.
27. Применение по любому из пп. 23-26, где указанный миелодиспластический синдром, хронический лимфоцитарный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, хронический миеломоноцитарный лейкоз, острый миелобластный лейкоз, рак толстого кишечника, рак поджелудочной железы, рак эндометрия, рак яичников, рак молочной железы, увеальная меланома, рак желудка, холангиокарцинома или рак легкого позитивен для одной или нескольких мутаций в гене сплайсосомы или белке.
28. Применение по п. 27, где указанным геном сплайсосомы или белком является субъединица 1 фактора сплайсинга 3B.
29. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы 2:
или его фармацевтически приемлемую соль.
30. Фармацевтическая композиция по п. 29, где указанная композиция составлена для перорального введения.
31. Способ лечения рака у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение указанному субъекту эффективного количества композиции по п. 29 или 30, где рак представляет собой миелодиспластический синдром, хронический лимфоцитарный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, хронический миеломоноцитарный лейкоз, острый миелоидный лейкоз, рак толстого кишечника, рак поджелудочной железы, рак эндометрия, рак яичников, рак молочной железы, увеальную меланому, рак желудка, холангиокарциному или рак легкого.
32. Способ по п. 31, где раком является рак толстого кишечника.
33. Способ по п. 31, где раком является рак поджелудочной железы.
34. Способ по п. 31, где раком является лейкоз.
35. Способ по любому из пп. 31-34, где указанный субъект страдает раком, который позитивен для одной или нескольких мутаций в гене сплайсосомы или белке.
36. Способ по п. 35, где указанный ген сплайсосомы или белок представляет собой субъединицу 1 фактора сплайсинга 3B.
37. Применение фармацевтической композиции по п. 29 или 30 в способе терапевтического воздействия, где указанное терапевтическое воздействие направлено на лечение миелодиспластического синдрома, хронического лимфоцитарного лейкоза, острого лимфобластного лейкоза, хронического миеломоноцитарного лейкоза, острого миелоидного лейкоза, рака толстого кишечника, рака поджелудочной железы, рака эндометрия, рака яичников, рака молочной железы, увеальной меланомы, рака желудка, холангиокарциномы или рака легкого.
38. Применение по п. 37, где указанное терапевтическое воздействие направлено на лечение рака толстого кишечника.
39. Применение по п. 37, где указанное терапевтическое воздействие направлено на лечение рака поджелудочной железы.
40. Применение по п. 37, где указанное терапевтическое воздействие направлено на лечение лейкоза.
41. Применение по любому из пп. 37-40, где указанный миелодиспластический синдром, хронический лимфоцитарный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, хронический миеломоноцитарный лейкоз, острый миелоидный лейкоз, рак толстого кишечника, рак поджелудочной железы, рак эндометрия, рак яичников, рак молочной железы, увеальная меланома, рак желудка, холангиокарцинома или рак легкого позитивен для одной или нескольких мутаций в гене сплайсосомы или белке.
42. Применение по п. 41, где указанный ген сплайсосомы или белок представляет собой субъединицу 1 фактора сплайсинга 3B.
43. Применение фармацевтической композиции по п. 29 или 30 для приготовления лекарственного средства.
44. Применение по п. 43, где указанное лекарственное средство предназначено для лечения миелодиспластического синдрома, хронического лимфоцитарного лейкоза, острого лимфобластного лейкоза, хронического миеломоноцитарного лейкоза, острого миелоидного лейкоза, рака толстого кишечника, рака поджелудочной железы, рака эндометрия, рака яичников, рака молочной железы, увеальной меланомы, рака желудка, холангиокарциномы или рака легкого.
45. Применение по п. 44, где указанное лекарственное средство предназначено для лечения рака толстого кишечника.
46. Применение по п. 44, где указанное лекарственное средство предназначено для лечения рака поджелудочной железы.
47. Применение по п. 44, где указанное лекарственное средство предназначено для лечения лейкоза.
48. Применение по любому из пп. 44-47, где указанный миелодиспластический синдром, хронический лимфоцитарный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, хронический миеломоноцитарный лейкоз, острый миелоидный лейкоз, рак толстого кишечника, рак поджелудочной железы, рак эндометрия, рак яичников, рак молочной железы, увеальная меланома, рак желудка, холангиокарцинома или рак легкого позитивен для одной или нескольких мутаций в гене сплайсосомы или белке.
49. Применение по п. 48, где указанный ген сплайсосомы или белок представляет собой субъединицу 1 фактора сплайсинга 3B.
Наверх