Состав антитела - заявка 2016149151 на патент на изобретение в РФ

1. Фармацевтический состав антигенсвязывающего белка, содержащий:
a. приблизительно от 150 до 250 мг/мл антигенсвязывающего белка;
b. приблизительно от 1 до 100 мМ буферного средства, обеспечивающего pH от приблизительно 5,0 до приблизительно 7,0; и
c. приблизительно от 70 до 170 мМ регулятора тоничности.
2. Фармацевтический состав по п. 1, где указанный антигенсвязывающий белок является моноклональным антителом или его фрагментом.
3. Фармацевтический состав по п. 2, где указанное моноклональное антитело или его фрагмент являются мышиным, химерным, гуманизированным или полностью человеческим.
4. Фармацевтический состав по п. 2 или 3, где указанное моноклональное антитело или его фрагмент связывается с BLyS (SEQ ID NO: 1) или гетеро- или гомотримерной формой BLyS.
5. Фармацевтический состав по любому из пп. 2-4, где указанное моноклональное антитело содержит вариабельные области тяжелой и легкой цепи, содержащие последовательность, являющуюся на 90% идентичной SEQ ID NO: 2 и 3, соответственно, или последовательность, являющуюся на 90% идентичной SEQ ID NO: 4 и 5, соответственно.
6. Фармацевтический состав по любому из пп. 2-5, где указанное моноклональное антитело содержит тяжелые и легкие цепи, содержащие последовательность, являющуюся на 90% идентичной SEQ ID NO: 6 и 7, соответственно, или последовательность, являющуюся на 90% идентичной SEQ ID NO: 8 и 9, соответственно.
7. Фармацевтический состав по любому из пп. 2-6, где концентрация моноклонального антитела составляет 200±20 мг/мл.
8. Фармацевтический состав по любому из предшествующих пунктов, где регулятор тоничности представляет собой хлорид натрия.
9. Фармацевтический состав по п. 8, где концентрация хлорида натрия составляет 115±10 мМ.
10. Фармацевтический состав по любому из предшествующих пунктов, где буферное средство представляет собой гистидин.
11. Фармацевтический состав по п. 10, где концентрация гистидина составляет приблизительно от 5 до 15 мМ.
12. Фармацевтический состав по п. 11, где концентрация гистидина составляет 10±2 мМ.
13. Фармацевтический состав по любому из предшествующих пунктов дополнительно содержащий приблизительно от 1 до 100 мМ стабилизатора.
14. Фармацевтический состав по п. 13, где стабилизатор представляет собой аминокислоту.
15. Фармацевтический состав по п. 14, где аминокислота представляет собой аргинин.
16. Фармацевтический состав по п. 15, где концентрация аргинина составляет приблизительно от 20 до 30 мМ.
17. Фармацевтический состав по п. 16, где концентрация аргинина составляет 25±2 мМ.
18. Фармацевтический состав по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащий приблизительно от 0,005 до 0,015% (масс./об.) неионного поверхностно-активного вещества.
19. Фармацевтический состав по п. 18, где неионное поверхностно-активное вещество представляет собой полисорбат 80.
20. Фармацевтический состав по п. 19, где концентрация полисорбата 80 составляет приблизительно 0,01% (масс./об.).
21. Фармацевтический состав по любому из предшествующих пунктов, являющийся стабильным после замораживания и размораживания.
22. Фармацевтический состав по любому из предшествующих пунктов, где буферное средство обеспечивает pH 6,0±0,2.
23. Фармацевтический состав антигенсвязывающего белка, содержащий антигенсвязывающ белок, гистидин, аргинин, NaCl и полисорбат 80.
24. Фармацевтический состав антигенсвязывающего белка, содержащий приблизительно 200 мг/мл антигенсвязывающего белка, приблизительно 10 мМ гистидин, приблизительно 25 мМ аргинин, приблизительно 115 мМ NaCl и приблизительно 0,01% полисорбата 80, при pH приблизительно 6,0.
25. Фармацевтический состав по п. 23 или 24, где указанный антигенсвязывающий белок является моноклональным антителом или его фрагментом.
26. Фармацевтический состав по п. 25, где указанное моноклональное антитело или его фрагмент являются мышиными, химерными, гуманизированными или полностью человеческими.
27. Фармацевтический состав по п. 25 или 26, где указанное моноклональное антитело или его фрагмент связываются с BLyS (SEQ ID NO: 1) или гетеро- или гомотримерной формой BLyS.
28. Фармацевтический состав по любому из пп. 25-27, где указанное моноклональное антитело содержит вариабельные области тяжелой и легкой цепи, содержащие SEQ ID NO: 2 и 3, соответственно, или SEQ ID NO: 4 и 5, соответственно.
29. Фармацевтический состав по любому из пп. 25-28, где указанное моноклональное антитело содержит тяжелые и легкие цепи, содержащие SEQ ID NO: 6 и 7, соответственно, или SEQ ID NO: 8 и 9, соответственно.
30. Фармацевтический состав по любому из предшествующих пунктов для подкожного или внутримышечного введения.
31. Фармацевтический состав по любому из предшествующих пунктов в жидкой или восстановленной форме.
32. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-30 в лиофилизированной или высушенной распылением форме.
33. Фармацевтический состав по любому из предшествующих пунктов для применения в лечении заболевания или нарушения, поддающегося лечению антителом против BLyS.
34. Инъекционное устройство, содержащее стабильный состав антитела против BLyS по любому из пп. 4-22 или 27-33.
35. Инъекционное устройство по п. 34, где фармацевтический состав вводят совместно одновременно или последовательно с кортикостероидом.
36. Способ лечения заболевания или состояния, поддающегося лечению антителом против BLyS, у индивидуума, включающий введение индивидууму состава по любому из пп. 4-22 или 27-33 в количестве, эффективном для лечения указанного заболевания или состояния.
37. Способ по п. 36, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из системной красной волчанки, васкулита, ассоциированного с антинейтрофильными цитоплазматическими антителами ("ANCA"), волчаночного нефрита, первичного синдрома Шегрена, хронической иммунной тромбоцитопении, миастении, симптоматической макроглобулинемии Вальденстрема, иммунной десенсибилизации у пациентов, ожидающих трансплантации почки, мембранозной нефропатии, системного склероза, ревматоидного артрита, множественной миеломы, рассеянного склероза и почечной недостаточности.
38. Набор, содержащий один или более сосудов, содержащих состав по любому из пп. 1-33 и инструкции для подкожного введения состава пациенту.
39. Набор по п. 38, дополнительно содержащий инъекционное устройство для подкожного введения состава пациенту.
40. Состав по любому из пп. 1-33 для применения в лечении заболевания, выбранного из группы, состоящей из системной красной волчанки, васкулита, ассоциированного с антинейтрофильными цитоплазматическими антителами ("ANCA"), волчаночного нефрита, первичного синдрома Шегрена, хронической иммунной тромбоцитопении, миастении, симптоматической макроглобулинемии Вальденстрема, иммунной десенсибилизации у пациентов, ожидающих трансплантации почки, мембранозной нефропатии, системного склероза, ревматоидного артрита, множественной миеломы, рассеянного склероза и почечной недостаточности.
Наверх