Наночастицы клевидипина и их фармацевтические композиции - заявка 2016149538 на патент на изобретение в РФ

1. Терапевтическая наночастица, содержащая клевидипин или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один эксципиент.
2. Терапевтическая наночастица по п. 1, где указанный клевидипин составляет сердцевинную часть указанной наночастицы, и указанный по меньшей мере один эксципиент составляет внешнюю часть, по существу, окружающую указанную сердцевину.
3. Терапевтическая наночастица по п. 2, где клевидипин, по существу, составляет сердцевину указанной наночастицы, и указанный по меньшей мере один эксципиент, по существу, составляет внешнюю часть указанной наночастицы.
4. Терапевтическая наночастица по п. 1, где указанный по меньшей мере один эксципиент является растворимым в воде или нерастворимым в воде, или их комбинацией.
5. Терапевтическая наночастица по п. 4, где указанный растворимый в воде эксципиент является витамином E TPGS, полисорбатом 80, полисорбатом 20, Triton X-100, лаурилглюкозидом, NP-40, олеиловым спиртом, сорбитанами, стеариловым спиртом, ноноксинолами, кремофором, Solutol HS 15, плутониевой кислотой, додецилсульфатом натрия, солями желчных кислот, полиэтиленгликолем или полипропиленгликолем или их комбинациями.
6. Терапевтическая наночастица по п. 4, где указанный нерастворимый в воде эксципиент является витамином E и его производными, желчными кислотами и их производными и фосфолипидными производными, лецитином, лизолецитином, фосфатидилсерином, глицерофосфохолином, олеиновой кислотой, глицерином, инозитолом, диэтилентриаминпентауксусной кислотой, полиоксиэтиленкасторовым маслом, основанием полиоксиэтиленгидрогенизированного касторового масла, или полиоксиэтиленсорбитан монолауратом, или их комбинациями.
7. Терапевтическая наночастица по п. 1, содержащая по меньшей мере один растворимый в воде эксципиент и по меньшей мере один нерастворимый в воде эксципиент.
8. Терапевтическая наночастица по п. 1, где указанная наночастица имеет размер менее 900 нм.
9. Терапевтическая наночастица по п. 1, где указанная наночастица имеет размер менее 800 нм.
10. Терапевтическая наночастица по п. 1, где указанная наночастица имеет размер менее 700 нм.
11. Терапевтическая наночастица по п. 1, где указанная наночастица имеет размер менее 600 нм.
12. Терапевтическая наночастица по п. 1, где указанная наночастица имеет размер менее 500 нм.
13. Терапевтическая наночастица по п. 1, где указанная наночастица имеет размер менее 400 нм.
14. Терапевтическая наночастица по п. 1, где указанная наночастица имеет размер менее 300 нм.
15. Терапевтическая наночастица по п. 1, где указанная наночастица имеет размер менее 200 нм.
16. Терапевтическая наночастица по п. 1, где указанная наночастица имеет размер менее 100 нм.
17. Терапевтическая наночастица по п. 1, где указанная наночастица имеет размер менее 50 нм.
18. Терапевтическая наночастица по п. 1, где указанная наночастица имеет размер от 50 нм до 400 нм.
19. Терапевтическая наночастица по п. 1, где указанная наночастица имеет размер от 100 нм до 600 нм.
20. Терапевтическая наночастица по п. 1, где указанная наночастица имеет размер от 100 нм до 250 нм.
21. Терапевтическая наночастица по п. 1, где указанная наночастица имеет размер от 200 нм до 450 нм.
22. Терапевтическая наночастица, содержащая клевидипин или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один эксципиент, полученная посредством столкновения клевидипина или его фармацевтически приемлемой соли и указанного по меньшей мере одного эксципиента в микроструйном реакторе, необязательно, с последующим барботированием азотом.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество терапевтической наночастицы по п. 1 и фармацевтически приемлемый носитель.
24. Фармацевтическая композиция по п. 23, где указанная терапевтическая наночастица находится в водной коллоидной суспензии.
25. Способ лечения гипертензии, включающий этап введения нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества терапевтической наночастицы по п. 1.
26. Способ по п. 25, где указанную терапевтическую наночастицу вводят парентерально.
27. Способ по п. 25, где указанную терапевтическую наночастицу вводят внутривенно.
28. Терапевтическая наночастица по п. 1, где клевидипин или его фармацевтически приемлемая соль находится в количестве от 0,5 до 10,0 мг/мл.
29. Терапевтическая наночастица по п. 22, где клевидипин или его фармацевтически приемлемая соль находится в количестве от 0,5 до 10,0 мг/мл.
30. Терапевтическая наночастица по п. 1, дополнительно содержащая антиоксидант.
31. Терапевтическая наночастица по п. 30, где указанным антиоксидантом является ацетилцистеин, аскорбилпальмитат, бутилированный гидроксианизол, бутилированный гидрокситолуол, монотиоглицерин, аскорбиновая кислота, аскорбат натрия, формальдегид сульфоксилат натрия, метабисульфит натрия, бисульфит натрия, пропилгаллат, эдетат, диэдетат натрия, диэтилентриаминпентауксусная кислота, метионин, гистидин, цистеин, аргинин, лизин, аспарагиновая кислота, или глутаминовая кислота, или любые их комбинации.
32. Терапевтическая наночастица по п. 22, дополнительно содержащая антиоксидант.
33. Терапевтическая наночастица по п. 32, где указанным антиоксидантом является ацетилцистеин, аскорбилпальмитат, бутилированный гидроксианизол, бутилированный гидрокситолуол, монотиоглицерин, аскорбиновая кислота, аскорбат натрия, формальдегид сульфоксилат натрия, метабисульфит натрия, бисульфит натрия, пропилгаллат, эдетат, диэдетат натрия, диэтилентриаминпентауксусная кислота, метионин, гистидин, цистеин, аргинин, лизин, аспарагиновая кислота, или глутаминовая кислота, или любые их комбинации.
34. Фармацевтическая композиция по п. 23, дополнительно содержащая антиоксидант.
35. Фармацевтическая композиция по п. 34, где указанным антиоксидантом является ацетилцистеин, аскорбилпальмитат, бутилированный гидроксианизол, бутилированный гидрокситолуол, монотиоглицерин, аскорбиновая кислота, аскорбат натрия, формальдегид сульфоксилат натрия, метабисульфит натрия, бисульфит натрия, пропилгаллат, эдетат, диэдетат натрия, диэтилентриаминпентауксусная кислота, метионин, гистидин, цистеин, аргинин, лизин, аспарагиновая кислота, или глутаминовая кислота, или любые их комбинации.
36. Фармацевтическая композиция по п. 23, где в указанной композиции уровень любой отдельной примеси составляет не более 1,8% масс. при хранении в течение по меньшей мере трех месяцев при комнатной температуре.
37. Фармацевтическая композиция по п. 23, где в указанной композиции уровень примесей минимизируют до не более 0,2% масс. в случае любого из вещества 23, вещества 24 и вещества 25 и не более чем 1,5% масс. в случае H168/79 при хранении в течение по меньшей мере трех месяцев при комнатной температуре.
Наверх