Химические соединения и их применение для улучшения качества мышц - заявка 2016149619 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение, имеющее приведенную ниже общую формулу (I):
в которой:
V-U представляет собой углерод-углеродную простую связь, и Y представляет собой гидроксильную группу или атом водорода, или V-U представляет собой С=С этиленовую связь;
X выбран из атома кислорода; N-OR5 группы,
где R5 выбран из: атома водорода; C16 алкильной группы, необязательно содержащей в цепи ненасыщенные фрагменты; (C1-C6)CO2R6 группы, в которой R6 может представлять собой атом водорода или C16 группу; (C16)OR7 группы, в которой R7 представляет собой ароматический или гетероароматический цикл, необязательно монозамещенный или полизамещенный алкильной или алкоксильной группой, CF3, Cl; (C16)NR8R9 группы, в которой R8 и R9 представляют собой C16 группы или (C16)N(C16) группы или (C16)N(C16)OR6 группы, в которых значение R6 описано выше, NR8R9 также может представлять собой гетероцикл;
и в которой:
- Q представляет собой карбонильную группу;
R1 выбран из: (C16)W(C16) группы; (C16)W(C16)W(C16) группы; (C16)W(C16)CO2(C16) группы; (С16)А группы, А представляет собой гетероцикл, необязательно замещенный группой типа ОН, ОМе, (C16), N(C16) или CO216); CH2Br группы;
W представляет собой гетероатом, выбранный из N, О и S;
где указанное соединение имеет форму энантиомера, диастереоизомера, гидрата, сольвата, таутомера, рацемической смеси или фармацевтически приемлемой соли.
2. Соединение по п. 1, в котором в формуле (I) Q представляет собой карбонильную группу.
3. Соединение по п. 2, в котором в формуле (I):
X представляет собой атом кислорода;
V-U представляет собой углерод-углеродную простую связь;
Y представляет собой гидроксильную группу;
R1 выбран из: (C16)W(C16) группы; (C16)W(C16)W(C16) группы; (C16)W(C16)CO2(C16) группы; (С16)А группы, где А представляет собой гетероцикл, необязательно замещенный группой типа ОН, ОМе, (C16), N(C16) или CO2(C16);
W представляет собой гетероатом, выбранный из N, О и S.
4. Соединение по п. 1, в котором в формуле (I) V-U представляет собой С=С этиленовую связь.
5. Соединение по п. 1, в котором в формуле (I) X представляет собой N-OR5 группу.
6. Соединение по любому из пп. 1-5, выбранное из следующих соединений:
- №81: (2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-тригидрокси-10,13-диметил-17-(2-морфолиноацетил)-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-декагидро-1Н-циклопента[а]фенантрен-6-он
- №86: (2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-тригидрокси-17-[2-(3-гидроксипирролидин-1-ил)ацетил]-10,13-диметил-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-декагидро-1Н-циклопента[а]фенантрен-6-он
- №88: (2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-тригидрокси-17-[2-(4-гидрокси-1-пиперидил)ацетил]-10,13-диметил-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-декагидро-1Н-циклопента[а]фенантрен-6-он
- №89: (2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-тригидрокси-17-[2-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперидил]ацетил]-10,13-диметил-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-декагидро-1Н-циклопента[а]фенантрен-6-он
- №91: (2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-17-[2-(3-диметиламинопропил(метил)амино)ацетил]-2,3,14-тригидрокси-10,13-диметил-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-декагидро-1Н-циклопента[а]фенантрен-6-он
- №92: 2-[2-оксо-2-[(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-тригидрокси-10,13-диметил-6-оксо-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-декагидро-1Н-циклопента[а]фенантрен-17-ил]этил]сульфанилацетат этил
- №93: (2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-17-(2-этилсульфанилацетил)-2,3,14-тригидрокси-10,13-диметил-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-декагидро-1Н-циклопента[а]фенантрен-6-он
- №94: (2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-тригидрокси-17-[2-(2-гидроксиэтилсульфанил)ацетил]-10,13-диметил-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-декагидро-1Н-циклопента[а]фенантрен-6-он.
7. Соединение по любому из пп. 1-6, предназначенное для использования в качестве лекарственного средства.
8. Соединение по любому из пп. 1-7 для применения в лечении и/или профилактике саркопении и, в частности, саркопенического ожирения, и связанных с ней осложнений и/или патологических состояний, таких как упадок сил, потеря мышечной массы, снижение физической работоспособности и способности к передвижению, у млекопитающих.
9. Соединение по любому из пп. 1-8 для применения в лечении и/или профилактике ожирения и связанных с ним осложнений и/или патологических состояний, преимущественно диабета 2 типа или метаболического синдрома, у млекопитающих.
Наверх