Жидкая фармацевтическая композиция - заявка 2016150640 на патент на изобретение в РФ

1. Жидкая фармацевтическая композиция, которая содержит:
(a) адалимумаб;
(b) ацетатное буферное средство (или ацетатную буферную систему); и
(c) сахар-стабилизатор, выбранный из группы, включающей трегалозу, маннит, сахарозу, мальтозу, лактозу, ксилит, арабит, эритрит, лактит, мальтит и инозитол;
где композиция или (по существу или полностью) не содержит аргинин или содержит аргинин в концентрации по большей мере 0,1 мМ.
2. Жидкая фармацевтическая композиция по п. 1, где композиция дополнительно содержит сопряженную кислоту/основание буферного средства так, что вместе буферное средство и его сопряженная кислота/основание присутствуют на уровне и в относительном количестве, достаточном для того, чтобы композиция имела pH между pH 5,0 и 5,5, где ацетатное буферное средство представляет собой ацетат натрия и сопряженная кислота/основание представляет собой уксусную кислоту.
3. Жидкая фармацевтическая композиция как заявлено в любом предшествующем пункте, в которой сахар-стабилизатор представляет собой трегалозу.
4. Жидкая фармацевтическая композиция как заявлено в любом предшествующем пункте, где композиция или (по существу или полностью) не содержит аминокислоты или содержит одну или несколько аминокислот в (совокупной) концентрации по большей мере 0,1 мМ.
5. Жидкая фармацевтическая композиция по п. 4, где композиция не содержит аминокислоты.
6. Жидкая фармацевтическая композиция как заявлено в любом предшествующем пункте, где композиция или (по существу или полностью) не содержит поверхностно-активные вещества, необязательно за исключением полисорбата 80, или содержит одно или несколько из поверхностно-активных веществ (необязательно за исключением полисорбата 80) в (совокупной) концентрации по большей мере 0,001 мМ.
7. Жидкая фармацевтическая композиция как заявлено в любом предшествующем пункте, где композиция (по существу или полностью) не содержит полисорбат 20.
8. Жидкая фармацевтическая композиция как заявлено в любом предшествующем пункте, где композиция или (по существу или полностью) не содержит фосфатные буферные средства или содержит фосфатную буферную систему в концентрации по большей мере 0,1 мМ.
9. Жидкая фармацевтическая композиция как заявлено в любом предшествующем пункте, которая дополнительно содержит регулятор тоничности, выбранный из хлорида натрия, хлорида калия, хлорида магния или хлорида кальция.
10. Жидкая фармацевтическая композиция как заявлено в любом предшествующем пункте, которая дополнительно содержит полисорбат 80.
11. Жидкая фармацевтическая композиция как заявлено в любом предшествующем пункте, где осмоляльность композиции составляет между 220 и 400 мОсм/кг.
12. Жидкая фармацевтическая композиция как заявлено в любом предшествующем пункте, в которой температура нарушения укладки белка адалимумаба в жидкой фармацевтической композиции составляет больше чем или равна 70°C.
13. Жидкая фармацевтическая композиция как заявлено в любом предшествующем пункте, где композиция содержит адалимумаб, ацетатные буферные частицы и трегалозу при массовом соотношении 25-75:0,12-3,0:15-140, соответственно.
14. Жидкая фармацевтическая композиция как заявлено в любом предшествующем пункте, где композиция содержит адалимумаб, ацетатные буферные частицы, трегалозу и хлорид натрия при массовом соотношении 45-55:0,30-0,84:65-72:2,7-3,1, соответственно.
15. Жидкая фармацевтическая композиция как заявлено в любом предшествующем пункте, где композиция содержит:
- от 45 приблизительно до 55 мг/мл адалимумаба;
- от 5 до 14 мМ буферной системы из ацетата натрия/уксусной кислоты;
- от 190 до 210 мМ трегалозы;
- от 40 до 60 мМ хлорида натрия;
- от 0,9 мг/мл и 1,1 мг/мл полисорбата 80; и
- воду (для инъекций);
- где композиция:
имеет pH между 5,1 и 5,3;
не содержит аргинин или содержит аргинин в концентрации по большей мере 0,001 мМ;
не содержит аминокислоты или содержит одну или несколько аминокислот в (совокупной) концентрации по большей мере 0,001 мМ.
не содержит поверхностно-активные вещества, за исключением полисорбата 80, или содержит одно или несколько из указанных поверхностно-активных веществ (за исключением полисорбата 80) в (совокупной) концентрации по большей мере 0,0001 мМ; и/или
не содержит фосфатные буферные средства (например, первичный кислый фосфат натрия, вторичный кислый фосфат натрия) или содержит фосфатную буферную систему в концентрации по большей мере 0,001 мМ.
16. Устройство доставки лекарственного средства, которое содержит жидкую фармацевтическую композицию как заявлено в любом предшествующем пункте
17. Жидкая фармацевтическая композиция как заявлено в любом из пп. 1-15 для применения в лечении ревматоидного артрита, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита, болезни Крона, язвенного колита, хронического псориаза от умеренного до тяжелого и/или ювенильного идиопатического артрита.
Наверх