Использование производного соединения тиохромено[2,3-с]хинолин-12-она для лечения немелкоклеточного рака легких - заявка 2016150783 на патент на изобретение в РФ

1. Способ для лечения немелкоклеточного рака легких, который заключается во введении терапевтически эффективного количества активного соединения, выбранного из групп, включающих производные соединения тиохромено[2,3-с]хинолин-12-она, их фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры и энантиомеры, где производное соединение тиохромено[2,3-с]хинолин-12-она имеет следующую структуру:
в которой R группа представляет собой -NH(CH2)n1NH(CH2)n2OH, где n1=1~5, и n2=1~5.
2. Способ по п. 1, где n1=3, а n2=2.
3. Способ по п. 1, где немелкоклеточный рак легких - это рак легких с резистентностью к ингибиторам тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста.
4. Способ по п. 3, где резистентность к ингибиторам тирозинкиназы включает первичную резистентность к ингибиторам тирозинкиназы или приобретенную резистентность к ингибиторам тирозинкиназы.
5. Способ по п. 4, где первичная резистентность к ингибиторам тирозинкиназы вызвана сверхэкспрессией паксиллина.
6. Способ по п. 4, где приобретенная резистентность к ингибиторам тирозинкиназы является мутацией рецепторов эпидермального фактора роста Т790М в экзоне 20.
7. Способ по п. 1, где лечение немелкоклеточного рака легких обеспечивается за счет апоптоза.
8. Способ по п. 1, где активное соединение вводится, как минимум, с одной фармацевтически приемлемой основой, разбавителем или наполнителем.
9. Способ подавления HSP90 для лечения немелкоклеточного рака легких, который заключается во введении терапевтически эффективного количества активного соединения, выбранного из групп, включающих производные соединения тиохромено[2,3-с]хинолин-12-она, их фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры и энантиомеры, где производное соединение тиохромено[2,3-с]хинолин-12-она имеет следующую структуру:
в которой R группа представляет собой -NH(CH2)n1NH(CH2)n2OH, где n1=1~5, и n2=1~5.
10. Способ по п. 9, где n1=3, а n2=2.
11. Способ по п. 9, где данное производное соединение тиохромено[2,3-с]хинолин-12-она уменьшает экспрессию р-РЭФР, p-Src, pY118-PXN, р-AKT, p-ERK, или р-сМЕТ или увеличивает экспрессию BIM.
12. Способ по п. 9, где активное соединение вводится, как минимум, с одной фармацевтически приемлемой основой, разбавителем или наполнителем.
13. Способ подавления рецепторов эпидермального фактора роста и сМЕТ для лечения немелкоклеточного рака легких, который заключается во введении терапевтически эффективного количества активного соединения, выбранного из групп, включающих производные соединения тиохромено[2,3-с]хинолин-12-она, их фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры и энантиомеры, где производное соединение тиохромено[2,3-с]хинолин-12-она имеет следующую структуру:
в которой R группа представляет собой -NH(CH2)n1NH(CH2)n2OH, где n1=1~5, и n2=1~5.
14. Способ по п. 13, где n1=3, а n2=2.
15. Способ по п. 13, где подавление рецепторов эпидермального фактора роста и сМЕТ является уменьшением экспрессии рецепторов эпидермального фактора роста и сМЕТ.
16. Способ по п. 13, где подавление рецепторов эпидермального фактора роста и сМЕТ является разрушением рецепторов эпидермального фактора роста и сМЕТ через убиквитинилирование.
17. Способ по п. 13, где активное соединение вводится, как минимум, с одной фармацевтически приемлемой основой, разбавителем или наполнителем.
Наверх