Производные пептидов долапроин-долаизолейина - заявка 2016150426 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение Формулы (I):
в которой
каждый из R1 и R2 представляет собой независимо -H или алкил;
X представляет собой -О-, -NRz-, -S- или отсутствует;
где Rz представляет собой -H или алкил;
R3 является группой формулы: ;
в которой каждый из R15 и R16 представляет собой независимо -H, -OH, -NH2, -SH, -N3, алкил, алкенил, алкинил, -алкил-OH, -алкил-NH2, -алкил-SH, или -алкил-N3;
R4 является группой формулы: ;
в которой каждый из R17 и R18 представляет собой независимо -H, -OH, -NH2, -SH, -N3, -CO2H, алкил, алкенил, алкинил, -алкил-OH, -алкил-NH2, -алкил-SH, -алкил-N3 или -алкил-CO2H
R5 представляет собой втор-бутил или изобутил;
R6 представляет собой -H или алкил;
каждый из R7 и R8 представляет собой независимо -H, алкил, -CO2Ra, CONRbRc, замещенный или незамещенный фенил или замещенное или незамещенное гетероциклическое кольцо;
где Ra представляет собой -H или алкил;
каждый из Rb и Rc представляет собой независимо H или алкил;
R9 представляет собой -H или алкил; или R9 берется вместе с R4 и атомами, к которым они присоединены, для образования замещенного или незамещенного гетероциклоалкильного кольца;
R10 представляет собой -H или алкил;
R11 представляет собой -H или алкил;
R12 представляет собой -H или алкил;
R13 представляет собой -H или алкил; и
R14 представляет собой -H, -OH или алкил;
при условии, что, когда X отсутствует и каждый из R15, R16, R17 и R18 представляет собой метил, тогда R8 не является замещенным или незамещенным фенилом или замещенным или незамещенным гетероциклическим кольцом;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, где X отсутствует.
3. Соединение по п. 2, где
каждый из R15 и R16 представляет собой независимо -H или алкил;
R7 представляет собой -H, -CO2Ra, -CONRbRc или замещенное или незамещенное гетероциклическое кольцо;
R8 представляет собой замещенный или незамещенный фенил или замещенное или незамещенное гетероциклическое кольцо; и
R14 представляет собой -H.
4. Соединение по п. 3, где каждый из R15 и R16 представляет собой метил.
5. Соединение по п. 4, где
R17 представляет собой -ОН, -NH2, -SH или -N3; и
R18 представляет собой -H или алкил.
6. Соединение по п. 5, где
R7 представляет собой -H, -CO2Ra или -CONRbRc; и
R8 представляет собой фенил.
7. Соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
(S)-метил 2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-3-гидрокси-Н-метилпропанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропаноат;
(S)-метил 2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((2S,3R)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-3-гидрокси-Н-метилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропаноат;
(S)-2-(диметиламино)-Н-((S)-3-гидрокси-1-(((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((S)-2-((1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-((2-(пиридин-2-ил)этил)амино)пропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)(метил)амино)-1-оксопропан-2-ил)-3-метилбутанамид;
(2S,3R)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-3-гидрокси-Н-((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((S)-2-((1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-((2-(пиридин-2-ил)этил)амино)пропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-Н-метилбутанамид;
(2S)-2-(диметиламино)-Н-((2S)-3-гидрокси-1-(((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((2S)-2-((1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-((2-(пиперидин-2-ил)этил)амино)пропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)(метил)амино)-1-оксопропан-2-ил)-3-метилбутанамид;
(2S,3R)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-3-гидрокси-Н-((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((2S)-2-((1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-((2-(пиперидин-2-ил)этил)амино)пропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-Н-метилбутанамид;
(S)-метил 2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((2S,3S)-3-азидо-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропаноат;
(S)-метил 2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-3-амино-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилпропанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропаноат;
(S)-Н-((S)-3-амино-1-(((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((S)-2-((1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-((2-(пиридин-2-ил)этил)амино)пропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)(метил)амино)-1-оксопропан-2-ил)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамид;
(S)-метил 2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-3-азидо-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилпропанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропаноат;
(S)-метил 2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-4-азидо-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропаноат;
(S)-метил 2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-4-амино-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропаноат;
(S)-2-((S)-2-(аминоокси)-3-метилбутанамидо)-Н-((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((S)-2-((1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-((2-(пиридин-2-ил)этил)амино)пропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-N,3-диметилбутанамид;
((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-гидроксипропанамидо)-N,3-диметилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропаноил)-L-фенилаланин;
((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((2S,3R)-2-(диметиламино)-3-гидроксибутанамидо)-N,3-диметилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропаноил)-L-фенилаланин;
(S)-2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((2S,3S)-3-азидо-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропановая кислота;
(S)-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((S)-1-амино-1-оксо-3-фенилпропан-2-ил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-2-((2S,3R)-2-(диметиламино)-3-гидроксибутанамидо)-N,3-диметилбутанамид;
(S)-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((S)-1-амино-1-оксо-3-фенилпропан-2-ил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-гидроксипропанамидо)-N,3-диметилбутанамид;
(S)-метил 2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((R)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-3-меркапто-Н-метилпропанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропаноат;
(S)-2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((R)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-3-меркапто-Н-метилпропанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропановая кислота;
(S)-2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-3-гидрокси-Н-метилпропанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропановая кислота;
(S)-2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((2S,3R)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-3-гидрокси-Н-метилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропановая кислота;
(S)-метил 2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-гидроксипропанамидо)-N,3-диметилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропаноат;
(S)-метил 2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((2S,3R)-2-(диметиламино)-3-гидроксибутанамидо)-N,3-диметилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропаноат;
(S)-метил 2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((2S,3S)-3-амино-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропаноат;
(S)-2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((2S,3S)-3-амино-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропановая кислота;
(2S,3S)-3-азидо-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((S)-2-((1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-(фенэтиламино)пропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-Н-метилбутанамид;
(2S,3S)-3-азидо-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-гидрокси-1-фенилпропан-2-ил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-Н-метилбутанамид;
(2S,3S)-3-азидо-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-((4-хлорфенэтил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамид;
(2S,3S)-3-азидо-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-((2-хлорфенэтил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамид;
(2S,3S)-3-амино-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((S)-2-((1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-(фенэтиламино)пропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-Н-метилбутанамид;
(2S,3S)-3-амино-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-гидрокси-1-фенилпропан-2-ил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-Н-метилбутанамид;
(2S,3S)-3-амино-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-((4-хлорфенэтил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамид;
(2S,3S)-3-амино-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-((2-хлорфенэтил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамид;
(S)-4-амино-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((S)-2-((1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-(фенэтиламино)пропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-Н-метилбутанамид;
(S)-4-амино-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-гидрокси-1-фенилпропан-2-ил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-Н-метилбутанамид;
(S)-4-амино-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-((4-хлорфенэтил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамид;
(S)-4-амино-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-((2-хлорфенэтил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамид;
метил ((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилпент-4-инамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропаноил)-L-фенилаланинат;
(2S,3S)-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((S)-1-амино-1-оксо-3-фенилпропан-2-ил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-3-азидо-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамид;
(2S,3S)-3-азидо-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((S)-2-((1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-((2-(пиридин-2-ил)этил)амино)пропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-Н-метилбутанамид;
(2S,3S)-3-азидо-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((S)-1-(трет-бутиламино)-1-оксо-3-фенилпропан-2-ил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамид;
метил ((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((2S,3S)-3-азидо-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропаноил)-L-валинат;
метил ((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-6-амино-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилгексанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропаноил)-L-фенилаланинат;
метил ((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((2S,4S)-4-азидо-1-(диметил-L-валил)-Н-метилпирролидин-2-карбоксамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропаноил)-L-фенилаланинат;
(S)-3-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-4-(((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((S)-2-((1R,2R)-1-метокси-3-(((S)-1-метокси-1-оксо-3-фенилпропан-2-ил)амино)-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)(метил)амино)-4-оксобутановая кислота;
(2S,3R)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-3-гидрокси-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-гидрокси-1-фенилпропан-2-ил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-Н-метилбутанамид;
метил ((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-N,3-диметилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропаноил)-L-серинат;
метил ((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((2S,3S)-3-азидо-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропаноил)-L-изолейцинат;
(2S,3S)-3-амино-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((S)-1-амино-1-оксо-3-фенилпропан-2-ил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамид;
(2S,3S)-3-амино-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((S)-1-(трет-бутиламино)-1-оксо-3-фенилпропан-2-ил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамид;
метил ((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-3-азидо-Н-метил-2-((S)-3-метил-2-(метиламино)бутанамидо)пропанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропаноил)-L-фенилаланинат;
метил ((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((2S,3S)-3-азидо-Н-метил-2-((S)-3-метил-2-(метиламино)бутанамидо)бутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропаноил)-L-фенилаланинат;
(2S,3S)-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((S)-1-амино-1-оксо-3-фенилпропан-2-ил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-3-азидо-Н-метил-2-((S)-3-метил-2-(метиламино)бутанамидо)бутанамид;
((2S,3S)-3-азидо-Н-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((S)-1-(трет-бутиламино)-1-оксо-3-фенилпропан-2-ил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-Н-метил-2-((S)-3-метил-2-(метиламино)бутанамидо)бутанамид;
трет-бутил ((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((2S,3S)-3-азидо-Н-метил-2-((S)-3-метил-2-(метиламино)бутанамидо)бутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропаноил)-L-фенилаланинат;
((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((2S,3S)-3-азидо-Н-метил-2-((S)-3-метил-2-(метиламино)бутанамидо)бутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропаноил)-L-фенилаланин;
трет-бутил ((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((2S,3S)-3-азидо-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропаноил)-L-фенилаланинат;
(2S,3S)-3-азидо-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((S)-2-((1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-(((S)-2-фенил-1-(1H-тетразол-5-ил)этил)амино)пропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-Н-метилбутанамид;
(2S,3S)-3-азидо-Н-((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((S)-2-((1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-(((S)-2-фенил-1-(1H-тетразол-5-ил)этил)амино)пропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-Н-метил-2-((S)-3-метил-2-(метиламино)бутанамидо)бутанамид;
(2S,3S)-3-азидо-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((S)-2-((1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-(((S)-2-фенил-1-(тиазол-2-ил)этил)амино)пропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-Н-метилбутанамид;
трет-бутил ((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((2S,3S)-3-амино-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-метилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропаноил)-L-фенилаланинат;
(2S,3S)-3-амино-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((S)-2-((1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-(((S)-2-фенил-1-(1H-тетразол-5-ил)этил)амино)пропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-Н-метилбутанамид; и
(2S,3S)-3-амино-2-((S)-2-(диметиламино)-3-метилбутанамидо)-Н-((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((S)-2-((1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-(((S)-2-фенил-1-(тиазол-2-ил)этил)амино)пропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-Н-метилбутанамид;
или их фармацевтически приемлемых солей.
8. Соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
(S)-2-((S)-2-(аминоокси)-3-метилбутанамидо)-Н-((3R,4S,5S)-3-метокси-1-((S)-2-((1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-((2-(пиридин-2-ил)этил)амино)пропил)пирролидин-1-ил)-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-N,3-диметилбутанамид;
((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-гидроксипропанамидо)-N,3-диметилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропаноил)-L-фенилаланин;
((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((2S,3R)-2-(диметиламино)-3-гидроксибутанамидо)-N,3-диметилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропаноил)-L-фенилаланин;
(S)-метил 2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((S)-2-(диметиламино)-3-гидроксипропанамидо)-N,3-диметилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропаноат; и
(S)-метил 2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((2S,3R)-2-(диметиламино)-3-гидроксибутанамидо)-N,3-диметилбутанамидо)-3-метокси-5-метилгептаноил)пирролидин-2-ил)-3-метокси-2-метилпропанамидо)-3-фенилпропаноат;
или их фармацевтически приемлемых солей.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый эксципиент.
10. Фармацевтическая композиция по п. 9, которая представляет собой фармацевтическую композицию для лечения злокачественного новообразования у субъекта, нуждающегося в таком лечении.
11. Применение соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения злокачественного новообразования у субъекта, нуждающегося в таком лечении.
12. Применение соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения злокачественного новообразования у субъекта, нуждающегося в таком лечении.
13. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения злокачественного новообразования у субъекта, нуждающегося в таком лечении.
14. Способ лечения злокачественного новообразования, включающий в себя введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
Наверх