Новые соединения - заявка 2016150537 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль
Формула I,
где
R1 представляет собой:
- метил, замещенный i) C4-C6 циклоалкилом, необязательно замещенным a) одним или двумя F или b) OH; или ii) 5- или 6-членным гетероциклоалкилом, замещенным C(O)CH3;
- C2-C3 алкил, замещенный CF3 или -SO2CH3;
- 6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 атома N, где указанный гетероарил необязательно замещен заместителями числом от одного до двух, выбранными из группы, состоящей из C1-C3 алкила, галогена, CN и метокси; или
- фенил, замещенный CN;
R2 представляет собой C1-C3 алкил;
R3 представляет собой галоген или CN;
R4 представляет собой H;
R5 представляет собой C1-C3 алкил;
R6 представляет собой H или метил; и
R7 выбирают из группы, состоящей из:
- 4-6 членного гетероциклоалкила, содержащего 1 атом N, где указанный гетероциклоалкил необязательно замещен метилом;
- NRaRb, где указанный Ra представляет собой H или метил, и указанный Rb выбирают из группы, состоящей из i) метила, замещенного C3-C4 циклоалкилом; ii) C4-C5 циклоалкила, необязательно замещенного метилом; и iii) C3-C4 алкила; и
- ORc, где указанный Rc представляет собой i) C4-C5 циклоалкил; или ii) метил, замещенный C3-C4 циклоалкилом.
2. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя C1-C3 алкилами.
3. Соединение или соль по п.1 или 2, где R1представляет собой пиридинил, замещенный метилом.
4. Соединение или соль по п.1 или 2, где R1 представляет собой пиридинил, замещенный диметилом.
5. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой фенил, замещенный CN.
6. Соединение или соль по любому из пп. 1-5, где R2 представляет собой метил.
7. Соединение или соль по любому из пп. 1-6, где R3 представляет собой Cl.
8. Соединение или соль по любому из пп. 1-6, где R3 представляет собой CN.
9. Соединение или соль по любому из пп. 1-8, где R4 представляет собой H.
10. Соединение или соль по любому из пп. 1-9, где R5 представляет собой метил.
11. Соединение или соль по любому из пп. 1-10, где R6 представляет собой H.
12. Соединение или соль по любому из пп. 1-11, где R7 представляет собой пирролидинил.
13. Соединение или соль по любому из пп. 1-11, где R7 представляет собой пиперидинил.
14. Соединение или соль по любому из пп. 1-11, где R7 представляет собой ORc, где Rc представляет собой циклопентил.
15. Соединение или соль по любому из пп. 1-11, где R7 представляет собой NHRb, где Rb представляет собой метил, замещенный циклопропилом.
16. Соединение или соль по любому из пп. 1-11, где R7 представляет собой NHRb, где Rb представляет собой циклопентил.
17. Соединение или соль по п.1, где соединение выбирают из группы, состоящей из следующих соединений:
(S)-4-(5-хлор-3-(5,6-диметилникотинамидо)-2-метилбензил)-N-(циклопропилметил)-2-метилпиперазин-1-карбоксамид (E1);
(S)-4-(5-хлор-3-(3-цианобензамидо)-2-метилбензил)-N-(цикло-пропилметил)-2-метилпиперазин-1-карбоксамид (E24);
(S)-N-(5-хлор-2-метил-3-((3-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)-3-цианобензамид (E25);
(S)-4-(5-хлор-2-метил-3-(6-метилникотинамидо)бензил)-N-циклопентил-2-метилпиперазин-1-карбоксамид (E29);
(S)-N-(5-хлор-2-метил-3-((3-метил-4-(пиперидин-1-карбонил)-пиперазин-1-ил)метил)фенил)-6-метилникотинамид (E30); и
(S)-циклопентил 4-(5-циано-2-метил-3-(6-метилникотинамидо)-бензил)-2-метилпиперазин-1-карбоксилат (E44).
18. Фармацевтическая композиция, которая включает соединение формулы I по любому из пп. 1-17 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
19. Соединение по любому из пп. 1-17 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении множественного склероза.
20. Соединение по любому из пп. 1-17 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении анкилозирующего спондилита.
21. Соединение по любому из пп. 1-17 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в терапии.
22. Соединение по любому из пп. 1-17 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении псориаза.
23. Применение соединения по любому из пп. 1-17 или его фармацевтически приемлемой соли в получении лекарственного средства для применения в лечении псориаза.
24. Применение соединения по любому из пп. 1-17 или его фармацевтически приемлемой соли в получении лекарственного средства для применения в лечении анкилозирующего спондилита.
25. Применение соединения по любому из пп. 1-17 или его фармацевтически приемлемой соли в получении лекарственного средства для применения в лечении рассеянного склероза.
26. Способ лечения псориаза, включающий введение пациенту эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-17.
27. Способ лечения анкилозирующего спондилита, включающий введение пациенту эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-17.
28. Способ лечения рассеянного склероза, включающий введение пациенту эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-17.
Наверх