Некоторые ингибиторы протеинкиназы - заявка 2016151315 на патент на изобретение в РФ

1. По меньшей мере, одно соединение формулы (I):
и/или, по меньшей мере, одна его фармацевтически приемлемая соль, где:
X представляет собой C или N;
Y представляет собой CR11, O, S или NR12;
6-5 членная конденсированная кольцевая система A-B выбрана из:
,
Q выбран из арила и гетероарила;
R1 выбран из: водорода, C1-10 алкила, C2-10 алкенила, C2-10 алкинила, C3-10 циклоалкила, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкила, гетероциклила, гетероциклил-C1-4 алкила, арила, арил-C1-4 алкила, гетероарила и гетероарил-C1-4 алкила, где каждый алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил и гетероциклил является незамещенным или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, при этом один, два, три или четыре заместителя независимо выбраны из R6a, и где каждый арил и гетероарил является незамещенным или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, при этом один, два, три или четыре заместителя независимо выбраны из R6b;
R2 выбран из: водорода, галогена, гидроксила, CN, C1-10 алкила, C2-10 алкенила, C2-10 алкинила, C3-10 циклоалкила, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкила, гетероциклила, гетероциклил-C1-4 алкила, арила, арил-C1-4 алкила, гетероарила и гетероарил-C1-4 алкила, где каждый алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил и гетероциклил является незамещенным или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, при этом один, два, три или четыре заместителя независимо выбраны из R6a, и каждый арил и гетероарил является незамещенным или замещенным, по меньшей мере, одним заместителем, при этом один, два, три или четыре заместителя независимо выбраны из R6b;
R3 и R4 независимо выбраны из: водорода, C1-10 алкила, C2-10 алкенила, C2-10 алкинила, и C3-10 циклоалкила; где каждый алкил, алкенил, алкинил и циклоалкил является незамещенным или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, при этом один, два, три или четыре заместителя независимо выбраны из R6a; или R3 и R4 вместе с атомами азота, к которым они присоединены, образуют 4-12-членное кольцо, содержащее 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и необязательно замещенных 1 или 2 группами R6a;
при условии, что, когда R3 и R4, оба, представляют собой водород, R2 не представляет собой арил или гетероарил;
каждый R5 независимо выбран из: водорода, C1-10 алкила, C2-10 алкенила, C2-10 алкинила, C3-10 циклоалкила, -OR8, -NR7S(O)rR8, -NO2, -галогена, -S(O)rR7, -SR8, -S(O)2OR7, -OS(O)2R8, -S(O)rNR7R8, -NR7R8, -O(CR9R10)tNR7R8, -C(O)R7, -CO2R8, -CO2(CR9R10)tCONR7R8, -OC(O)R7, -CN, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, -OC(O)NR7R8, -NR7C(O)OR8, -NR7C(O)NR7R8, -CR7(N-OR8), -CHF2, -CF3, -OCHF2 и -OCF3; где каждый C1-10 алкил, C2-10 алкенил, C2-10 алкинил и C3-10 циклоалкил является незамещенным или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, при этом один, два, три или четыре заместителя независимо выбраны из R6a;
каждый R6a независимо выбран из: -C1-10 алкила, -C2-10 алкенила, -C2-10 алкинила, -C3-10 циклоалкила, -OR8, -NR7S(O)rR8, -NO2, -галогена, -S(O)rR7, -SR8, -S(O)2OR7, -OS(O)2R8, -S(O)rNR7R8, -NR7R8, -(CR9R10)tOR8, -(CR9R10)tNR7R8, -(CR9R10)tSR8, -(CR9R10)tS(O)rR8, -(CR9R10)tCO2R8, -(CR9R10)tCONR7R8, -(CR9R10)tNR7CO2R8, -(CR9R10)tOCONR7R8, -(CR9R10)tNR7CONR7R8, -(CR9R10)tNR7SO2NR7R8, -O(CR9R10)tNR7R8, -C(O)R7, -C(O)(CR9R10)tOR8, -C(O)(CR9R10)tNR7R8, -C(O)(CR9R10)tSR8, -C(O)(CR9R10)tS(O)rR8, -CO2R8, -CO2(CR9R10)tCONR7R8, -OC(O)R7, -CN, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, -OC(O)NR7R8, -NR7C(O)OR8, -NR7C(O)NR7R8, -CR7(N-OR8), -CHF2, -CF3, -OCHF2 и -OCF3;
каждый R6b независимо выбран из: R6a, арила, арил-C1-4 алкила, гетероарила и гетероарил-C1-4 алкила;
каждый R7 и каждый R8 независимо выбраны из: водорода, C1-10 алкила, C2-10 алкенила, C2-10 алкинила, циклоалкила, циклоалкил-C1-4 алкила, гетероциклила, гетероциклил-C1-4 алкила, арила, арил-C1-4 алкила, гетероарила и гетероарил-C1-4 алкила; где каждый алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил и гетероциклил является незамещенным или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, при этом один, два, три или четыре заместителя независимо выбраны из R6a, и каждый арил и гетероарил является незамещенным или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, при этом один, два, три или четыре заместителя независимо выбраны из R6b; или R7 и R8 вместе с атомом(ами), к которому(ым) они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо из от 4 до 12 членов, содержащее 0, 1 или 2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и необязательно замещенное 1 или 2 группами R6b;
каждый R9 и каждый R10 независимо выбраны из: водорода, C1-10 алкила, C2-10 алкенила, C2-10 алкинила, циклоалкила, циклоалкил-C1-4 алкила, гетероциклила, гетероциклил-C1-4 алкила, арила, арил-C1-4 алкила, гетероарила и гетероарил-C1-4 алкила; или R9 и R10 вместе с атомом(ами) углерода, к которому(ым) они присоединены, образуют кольцо из от 3 до 7 членов, содержащее 0, 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и необязательно замещенное 1 или 2 группами R6a;
R11 выбран из: водорода, C1-10 алкила, C3-10 циклоалкила, C3-10 циклоалкилалкила, гетероциклила, гетероциклилалкила, арила, арил-C1-4 алкила, гетероарила, гетероарил-C1-4 алкила, -OR7, -NR7S(O)rR8, -S(O)rR7, -SR7, -S(O)2OR7, -OS(O)2R7, -S(O)rNR7R8, -NR7R8, -O(CR9R10)tNR7R8, -C(O)R7, -CO2R8, -CO2(CR9R10)tCONR7R8, -OC(O)R7, -CN, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, -OC(O)NR7R8, -NR7C(O)OR8, -NR7C(O)NR7R8, -CHF2, -CF3, -OCHF2 и -OCF3;
R12 выбран из: водорода, C1-10 алкила, C3-10 циклоалкила, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкила, гетероциклила, гетероциклил-C1-4 алкила, арила, арил-C1-4 алкила, гетероарила, гетероарил-C1-4 алкила, -S(O)rR7, -C(O)R7, -CO2R7, -CO2(CR9R10)tCONR7R8 и -C(O)NR7R8;
m независимо выбран из 0, 1, 2 и 3;
каждый r независимо выбран из 1 и 2;
каждый t независимо выбран из 1, 2 и 3.
2. По меньшей мере, одно соединение по п.1 и/или, по меньшей мере, одна его фармацевтически приемлемая соль, где 6-5 членная конденсированная кольцевая система A-B представляет собой , , и , где каждый R12 и каждый R11 независимо выбраны из водорода и C1-10 алкила.
3. По меньшей мере, одно соединение по п.2 и/или, по меньшей мере, одна его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R12 и каждый R11 независимо выбраны из водорода и метила.
4. По меньшей мере, одно соединение по любому из пп.1-3 и/или, по меньшей мере, одна его фармацевтически приемлемая соль, где Q выбран из гетероарила.
5. По меньшей мере, одно соединение по п.4 и/или, по меньшей мере, одна его фармацевтически приемлемая соль, где Q выбран из пиридила, пиридазинила и 5,6,7,8-тетрагидро-1,6-нафтиридинила.
6. По меньшей мере, одно соединение по п.5 и/или, по меньшей мере, одна его фармацевтически приемлемая соль, где Q выбран из пиридин-2-ила, пиридазин-3-ила и 5,6,7,8-тетрагидро-1,6-нафтиридин-2-ила.
7. По меньшей мере, одно соединение по любому из пп.1-6 и/или, по меньшей мере, одна его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из водорода, C1-10 алкила, гетероциклила и гетероциклил-C1-4 алкила, где гетероциклил является незамещенным или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, независимо выбранным из R6a, где каждый R6a независимо выбран из C1-10 алкила, -NR7R8, -(CR9R10)tOR8, -OR8, -C(O)R7, -(CR9R10)tS(O)rR8; где R7, R8, R9, R10, t и r являются такими, как описано в п.1.
8. По меньшей мере, одно соединение по п.7 и/или, по меньшей мере, одна его фармацевтически приемлемая соль, где Q выбран из пиридин-2-ила, пиридазин-3-ила, и R1 выбран из гетероциклильных и гетероциклил-C1-4алкильных групп, включающих следующие группы:
,
каждый гетероциклил является незамещенным или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, так что 1, 2, 3 или 4 заместителя независимо выбраны из R6a, где каждый R6a независимо выбран из C1-10 алкила, -NR7R8, -(CR9R10)tOR8, -OR8, -C(O)R7, -C(O)NR7R8, -(CR9R10)tS(O)rR8; где R7, R8, R9, R10, t и r являются такими, как описано в п.1.
9. По меньшей мере, одно соединение по любому из пп.7-8 и/или, по меньшей мере, одна его фармацевтически приемлемая соль, где R6a независимо выбран из водорода, метила, этила, гидроксила, гидроксиметила, гидроксиэтила, гидроксиацетила, метоксиметила, метоксиэтила, ацетила, гидроксиацетила, (метилсульфонил)этила, амино, карбамоила, метиламино и диметиламино.
10. По меньшей мере, одно соединение по любому из пп.1-9 и/или, по меньшей мере, одна его фармацевтически приемлемая соль, где R2 выбран из C3-10 циклоалкила, где циклоалкил является незамещенным или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, независимо выбранным из R6a, R6a является таким, как описано в п.1.
11. По меньшей мере, одно соединение по п.10 и/или, по меньшей мере, одна его фармацевтически приемлемая соль, где R2 выбран из циклопентила и циклогексила, где циклогексил является незамещенным или замещен метилом.
12. По меньшей мере, одно соединение по любому из пп.1-11 и/или, по меньшей мере, одна его фармацевтически приемлемая соль, где R3 и R4 независимо выбраны из водорода, C1-10 алкила и циклопропила.
13. По меньшей мере, одно соединение по любому из пп.1-11 и/или, по меньшей мере, одна его фармацевтически приемлемая соль, где R3 и R4 вместе с атомами азота, к которым они присоединены, образуют азетидинил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинo, где образованное кольцо является незамещенным или замещено метилом, гидроксилом и метокси.
14. По меньшей мере, одно соединение по любому из пп.1-13 и/или, по меньшей мере, одна его фармацевтически приемлемая соль, где R5 независимо выбран из водорода, C1-10 алкила и -C(O)R7, где R7 выбран из метила и гидроксиметила.
15. По меньшей мере, одно соединение, выбранное из следующих:
7-циклопентил-N,N-диметил-2-(5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-иламино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-(5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-иламино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-(5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-иламино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-(5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-иламино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)фуро[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)фуро[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N,5-триметил-2-(5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-иламино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N,5-триметил-2-(5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-иламино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(S)-7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(3-оксотетрагидро-3H-оксазоло[3,4-a]пиразин-7(1H)-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(R)-7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(3-оксотетрагидро-3H-оксазоло[3,4-a]пиразин-7(1H)-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(R)-7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(морфолин-2-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
2-((5-(4-аминопиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-7-циклопентил-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(4-(метиламино)пиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-2-((5-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(S)-7-циклопентил-2-((5-(3-(метоксиметил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(S)-7-циклопентил-2-((5-(3-(метоксиметил)-4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(S)-7-циклопентил-2-((5-(4-этил-3-(метоксиметил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(S)-7-циклопентил-2-((5-(3-(гидроксиметил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(S)-7-циклопентил-2-((5-(3-(гидроксиметил)-4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(S)-7-циклопентил-2-((5-(4-этил-3-(гидроксиметил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(R)-7-циклопентил-2-((5-(3-(метоксиметил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(R)-7-циклопентил-2-((5-(3-(метоксиметил)-4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(R)-7-циклопентил-2-((5-(4-этил-3-(метоксиметил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(R)-7-циклопентил-2-((5-(3-(гидроксиметил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(R)-7-циклопентил-2-((5-(3-(гидроксиметил)-4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(R)-7-циклопентил-2-((5-(4-этил-3-(гидроксиметил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(пиперидин-4-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(1-метилпиперидин-4-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
2-((5-(6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)пиридин-2-ил)амино)-7-циклопентил-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(пиперазин-1-илметил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-2-((5-((4-этилпиперазин-1-ил)метил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
2-((5-((1S,4S)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-2-ил)пиридин-2-ил)амино)-7-циклопентил-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-((1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-2-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(R)-7-циклопентил-2-((5-(гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(S)-7-циклопентил-2-((5-(гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
2-((5-((1R,4R)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-2-ил)пиридин-2-ил)амино)-7-циклопентил-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
2-((5-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)пиридин-2-ил)амино)-7-циклопентил-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(6-метил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-2-((5-(6-этил-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-2-((5-((7R,8aR)-7-гидроксигексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-2-((5-((7S,8aR)-7-гидроксигексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-2-((5-((7R,8aS)-7-гидроксигексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
2-((5-(3,6-диазабицикло[3.2.0]гептан-3-ил)пиридин-2-ил)амино)-7-циклопентил-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(6-метил-3,6-диазабицикло[3.2.0]гептан-3-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-2-((5-(6-этил-3,6-диазабицикло[3.2.0]гептан-3-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((6-(пиперазин-1-ил)пиридазин-3-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридазин-3-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
2-((6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридазин-3-ил)амино)-7-циклопентил-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-2-((6-(4-(2-гидроксиацетил)пиперазин-1-ил)пиридазин-3-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((6-(4-(2-(метилсульфонил)этил)пиперазин-1-ил)пиридазин-3-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5,6,7,8-тетрагидро-1,6-нафтиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((6-метил-5,6,7,8-тетрагидро-1,6-нафтиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-2-((5-(4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-2-((5-(4-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(4-(2-(метилсульфонил)этил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-2-((5-(4-этилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-2-((5-((3S,5R)-3,5-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-((3S,5R)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид
7-циклопентил-2-((5-((3S,5R)-4-этил-3,5-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(1-метил-2,4-диоксо-1,3,8-триазаспиро[4.5]декан-8-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид
2-((5-(4-карбамоил-4-(метиламино)пиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-7-циклопентил-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид
азетидин-1-ил(7-циклопентил-2-((5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метанон,
(7-циклопентил-2-((5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(3-метоксиазетидин-1-ил)метанон,
(7-циклопентил-2-((5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(3-гидроксиазетидин-1-ил)метанон,
(7-циклопентил-2-((5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(пиперидин-1-ил)метанон,
(7-циклопентил-2-((5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанон,
(7-циклопентил-2-((5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(пиперазин-1-ил)метанон,
7-циклопентил-N-циклопропил-2-((5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(7-циклопентил-2-((5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(пирролидин-1-ил)метанон,
7-циклопентил-2-((5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N-метил-2-((5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
7-циклопентил-N-этил-2-((5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(7-циклопентил-2-((5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(морфолинo)метанон,
азетидин-1-ил(7-циклопентил-2-((5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метанон,
(7-циклопентил-2-((5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(3-метоксиазетидин-1-ил)метанон,
(7-циклопентил-2-((5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(пиперидин-1-ил)метанон,
(7-циклопентил-2-((5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанон,
7-циклопентил-N-циклопропил-2-((5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(7-циклопентил-2-((5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(пирролидин-1-ил)метанон,
7-циклопентил-N-метил-2-((5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
(7-циклопентил-2-((5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(морфолинo)метанон,
N,N-диметил-7-((1r,4r)-4-метилциклогексил)-2-((5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
N,N-диметил-7-((1r,4r)-4-метилциклогексил)-2-((5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
N,N-диметил-7-((1r,4r)-4-метилциклогексил)-2-((5,6,7,8-тетрагидро-1,6-нафтиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
N,N-диметил-2-((6-метил-5,6,7,8-тетрагидро-1,6-нафтиридин-2-ил)амино)-7-((1r,4r)-4-метилциклогексил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
2-((6-ацетил-5,6,7,8-тетрагидро-1,6-нафтиридин-2-ил)амино)-N,N-диметил-7-((1r,4r)-4-метилциклогексил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
2-((6-(2-гидроксиацетил)-5,6,7,8-тетрагидро-1,6-нафтиридин-2-ил)амино)-N,N-диметил-7-((1r,4r)-4-метилциклогексил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
N,N-диметил-7-((1r,4r)-4-метилциклогексил)-2-((6-(пиперазин-1-ил)пиридазин-3-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
N,N-диметил-7-((1r,4r)-4-метилциклогексил)-2-((6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридазин-3-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
2-((6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридазин-3-ил)амино)-N,N-диметил-7-((1r,4r)-4-метилциклогексил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
2-((6-(4-(2-гидроксиацетил)пиперазин-1-ил)пиридазин-3-ил)амино)-N,N-диметил-7-((1r,4r)-4-метилциклогексил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид,
и/или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, одно соединение по пп.1-15 и/или, по меньшей мере, одну его фармацевтически приемлемую соль, и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый носитель.
17. Способ модулирования циклин-зависимой киназы 4/6, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по пп.1-15 и/или, по меньшей мере, одной его фармацевтически приемлемой соли, или, по меньшей мере, одной его фармацевтической композиции.
18. Способ лечения, улучшения или профилактики состояния, которое реагирует на ингибирование циклин-зависимой киназы 4/6, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по пп.1-15 и/или, по меньшей мере, одной его фармацевтически приемлемой соли, или, по меньшей мере, одной его фармацевтической композиции, и, необязательно, в комбинации со вторым терапевтическим агентом.
19. Способ изготовления лекарственного средства для лечения состояния, которое реагирует на ингибирование циклин-зависимой киназы 4/6, заключающийся во включении в лекарственное средство, по меньшей мере, одного соединения по пп.1-15, и/или, по меньшей мере, одной его фармацевтически приемлемой соли.
20. Способ лечения клеточного пролиферативного расстройства, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по пп.1-15, и/или, по меньшей мере, одной его фармацевтически приемлемой соли или, по меньшей мере, одной его фармацевтической композиции, и, необязательно, в комбинации со вторым терапевтическим агентом.
21. Способ изготовления лекарственного средства для лечения клеточного пролиферативного расстройства, заключающийся во включении в лекарственное средство, по меньшей мере, одного соединения по пп.1-15, и/или, по меньшей мере, одной его фармацевтически приемлемой соли.
Наверх