Производное пиридина - заявка 2016151488 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение, представленное формулой (I), или его соль:
[Формула 19]
(I)
где X представляет собой O, S или NR4;
R4 представляет собой H, низший алкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G1, C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2, -(низший алкилен)-(C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2), -C(O)-(низший алкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G1), -C(O)-(C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2), или -C(O)-(низший алкилен)-(C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2), или R4 образует вместе с соседним -NR1, в виде -NR1R4, 4-8-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, где азотсодержащая насыщенная гетероциклическая группа может быть конденсированной с бензольным кольцом и необязательно иметь от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G4;
R1 представляет собой H, C1-10 алкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G1, -(низший алкилен)-X11-(низший алкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G1), R11, -(низший алкилен)-R11, -(низший алкилен)-X11-R11, или (низший алкилен)-X11-(низший алкилен)-R11;
R2 являются одинаковыми или отличаются друг от друга и представляют собой H, низший алкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G1, галоген, OH, SH, -O-(низший алкил), -O-(низший алкилен)-арил, -O-арил, -S-(низший алкил), -S-(низший алкилен)-арил, S-арил, -O-(низший галогеналкил), -C(O)-(низший алкил), -S(O)2-(низший алкил), -S(O)-(низший алкил), NO2, -NH2, -NH-(низший алкил), -N(низший алкил)2, -NH-арил, -N(низший алкил)-арил, -C(O)OH, -C(O)O-(низший алкил), -CHO, -C(O)NH2, -C(O)NH-(низший алкил), C(O)N(низший алкил)2, CN, -(низший алкилен)-X21-(низший алкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G1), C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2, C3-12 циклоалкенил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2, и который может быть конденсированным с бензольным кольцом, необязательно имеющим от одного до четырех заместителей, выбранных из группы G3, арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G5, -(низший алкилен)-R21, -(низший алкилен)-X21-R21, или -(низший алкилен)-X21-(низший алкилен)-R21;
R3 представляет собой R32, -(низший алкилен)-X31-R32, -(низший алкенилен)-X31-R32, R31, -(низший алкилен)-R31, -(низший алкилен)-X31-R31, -(низший алкилен)-X31-(низший алкилен)-R31, -(низший алкенилен)-R31, -(низший алкинилен)-R31 или -CH=(насыщенный моноциклический гетероцикл);
X11, X21 и X31 являются одинаковыми или отличаются друг от друга, и представляют собой O или S(O)n, где n представляет собой 0, 1 или 2;
R11, R21 и R31 являются одинаковыми или отличаются друг от друга и представляют собой C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2, C3-12 циклоалкенил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2 и который может быть конденсированным с бензольным кольцом, необязательно имеющим от одного до четырех заместителей, выбранных из группы G3, арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G5, или моно- или бициклическую гетероциклическую группу, которая необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G5;
R32 представляет собой C1-10 алкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G1, низший алкенил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G1, или низший алкинил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G1;
RP представляет собой H или эфирную группу, и R6 представляет собой H; или RP и R6 связаны друг с другом с образованием вместе с -O-C(=O)-C-O-, к которому они присоединены, 2,2-ди(низший алкил)-4-оксо-1,3-диоксолан-5,5-диила;
если R3 представляет собой C1-10 алкил, который необязательно замещен с помощью от одного до пяти галогенов, -X-R1 необязательно связан с любым одним из R2, присоединенным к пиридиновому кольцу, к которому также присоединен -X-R1, с образованием группы, представленной любой одной из формул -Xb-(CH2)m-Y-, -Xb-CH=CH-, -Xb-CH=N- и -Xb-N=CH-, и с образованием гетероцикла, конденсированного с пиридиновым кольцом, где m представляет собой целое число от 1 до 3, Xb представляет собой O, S или NH, Y представляет собой CH2, O, S или NH, и гетероцикл необязательно имеет от одного до четырех заместителей, выбранных из группы, состоящей из: C3 12 циклоалкила, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2; (низший алкилен)-(C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2); и заместителей, определенных в группе G3; при замещении одного или более атомов Н, присоединенных к кольцевому атому (атомам) гетероцикла;
-X-R1 необязательно связан с R3 с образованием группы, представленной формулой -X-(C5-15 углеродная цепь)-, где C5-15 углеродная цепь необязательно имеет от одного до двух атомов O или S при замещении атома (атомов) C, необязательно имеет от одной до пяти ненасыщенных связей, и необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G4;
группа G1 состоит из галогена, OH, SH, -O-(низший алкил), -O-(низший алкилен)-арил, O-арил, -S-(низший алкил), -S-(низший алкилен)-арил, -S-арил, -O-(низший галогеналкил), C(O)-(низший алкил), -C(O)-арил, -S(O)2-(низший алкил), -S(O)-(низший алкил), NO2, -NH2, -NH-(низший алкил), -N(низший алкил)2, -NH-арил, -N(низший алкил)-арил, C(O)OH, C(O)O-(низший алкил), -CHO, -C(O)NH2, -C(O)NH-(низший алкил), C(O)N(низший алкил)2, -C(O)NH-арил и CN;
группы G2 и G4 состоят из заместителей из группы G1, низшего алкила, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G1, -O-(C2-3 алкилен)-O- и -O-(C3-4 алкилен)-;
группа G3 состоит из заместителей из группы G1 и низшего алкила, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G1; и
группа G5 состоит из: i) заместителей из группы G1; ii) низшего алкила, низшего алкенила и низшего алкинила, каждый из которых необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G1; iii) -(низший алкилен)-O-(низший алкил, низший алкенил или низший алкинил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G1); iv) C3-12 циклоалкила и C3-12 циклоалкенила, который может быть конденсированным с бензольным кольцом, необязательно имеющим от одного до четырех заместителей, выбранных из группы G3, C3-12 циклоалкила и C3-12 циклоалкенила, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2; v) арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G3; vi) моно- или бициклической гетероциклической группы, которая необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G3; vii) -(низший алкилен)-RG; viii) -(низший алкилен)-O-RG; ix) -C(O)-RG; x) -C(O)-O-RG; xi) -C(O)-O-(низший алкилен)-RG; и xii) -S(O)2-RG, где RG являются одинаковыми или отличаются друг от друга и представляют собой C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2, C3-12 циклоалкенил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2 и который может быть конденсированным с бензольным кольцом, необязательно имеющим от одного до четырех заместителей, выбранных из группы G3, арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G3, или моно- или бициклическую гетероциклическую группу, которая необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G3.
2. Соединение или его соль по п. 1, где:
X представляет собой O, S или NR4;
R4 представляет собой H; низший алкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, OH и -O-(низший алкил); C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, OH и O-(низший алкил); -(низший алкилен)-{C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, OH и -O-(низший алкил)}; -C(O)-{низший алкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, OH и -O-(низший алкил)}; -C(O)-{C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, OH и -O-(низший алкил)}; или -C(O)-(низший алкилен)-{C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, OH и -O-(низший алкил)}; или R4 образует вместе с соседним -NR1, в виде -NR1R4, 4-8-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, где азотсодержащая насыщенная гетероциклическая группа может быть конденсированной с бензольным кольцом и необязательно иметь от одного до трех заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, OH и -O-(низший алкил);
R1 представляет собой H; C1-10 алкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена и OH; -(низший алкилен)-X11-{низший алкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, OH, -O-(низший алкил) и -O-(низший галогеналкил)}; C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, низшего галогеналкила, OH, -O-(низший алкил), -O-(низший галогеналкил), -O-(C2-3 алкилен)-O- и -O-(C3-4 алкилен)-; C3-12 циклоалкенил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, низшего галогеналкила, OH, -O-(низший алкил) и -O-(низший галогеналкил), и который может быть конденсированным с бензольным кольцом; арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, низшего галогеналкила, OH, -O-(низший алкил) и -O-(низший галогеналкил); моно- или бициклическую гетероциклическую группу, которая необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, низшего галогеналкила, OH, -O-(низший алкил), -O-(низший галогеналкил), -C(O)-(низший алкил) и -C(O)-O-(низший алкилен)-арил; -(низший алкилен)-R11; -(низший алкилен)-X11-R11; или -(низший алкилен)-X11-(низший алкилен)-R11;
R11 представляет собой C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, низшего галогеналкила, OH, -O-(низший алкил), -O-(низший галогеналкил), -O-(C2-3 алкилен)-O- и -O-(C3-4 алкилен)-; C3-12 циклоалкенил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, низшего галогеналкила, OH, -O-(низший алкил) и -O-(низший галогеналкил), и который может быть конденсированным с бензольным кольцом; арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, низшего галогеналкила, OH, -O-(низший алкил) и -O-(низший галогеналкил); или моно- или бициклическую гетероциклическую группу, которая необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, низшего галогеналкила, OH, -O-(низший алкил) и -O-(низший галогеналкил); и
X11 представляет собой O или S;
R2 являются одинаковыми или отличаются друг от друга и представляют собой H, низший алкил, низший галогеналкил, галоген, OH, -O-(низший алкил), -O-(низший алкилен)-арил, -O-арил, -S-(низший алкил), -O-(низший галогеналкил), -(низший алкилен)-O-(низший алкил), C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила и галогена, -(низший алкилен)-(C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила и галогена), -(низший алкилен)-O-(C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила и галогена), -(низший алкилен)-O-(низший алкилен)-(C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила и галогена), -(низший алкилен)-(арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила и галогена), -(низший алкилен)-O-(арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила и галогена), или -(низший алкилен)-O-(низший алкилен)-(арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила и галогена);
R3 представляет собой C1-10 алкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена и OH, низший алкенил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена и OH, низший алкинил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена и OH, -(низший алкилен)-X31-{низший алкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, OH, -O-(низший алкил) и -O-(низший галогеналкил)}, (низший алкилен)-X31-{низший алкенил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, OH, -O-(низший алкил) и -O-(низший галогеналкил)}, -(низший алкилен)-O-{низший алкинил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, OH, -O-(низший алкил) и -O-(низший галогеналкил)}, -(низший алкенилен)-O-{низший алкенил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, OH, -O-(низший алкил) и -O-(низший галогеналкил)}, -(низший алкенилен)-O-{низший алкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, OH, -O-(низший алкил) и -O-(низший галогеналкил)}, R31, -(низший алкилен)-R31, -(низший алкилен)-X31-R31, -(низший алкилен)-X31-(низший алкилен)-R31, -(низший алкенилен)-R31 или -CH=(насыщенный моноциклический гетероцикл);
R31 представляет собой C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2, C3-12 циклоалкенил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2 и который может быть конденсированным с бензольным кольцом, необязательно имеющим от одного до четырех заместителей, выбранных из группы G3, арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G5, или моно- или бициклическую гетероциклическую группу, которая необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G5;
X31 представляет собой O или S(O)n; n представляет собой 0, 1 или 2;
группа G2 состоит из низшего алкила, галогена, низшего галогеналкила, OH, -O-(низший алкил) и -O-(низший галогеналкил);
группа G5 состоит из i) галогена, OH, SH, -O-(низший алкил), -O-(низший алкилен)-арил, -O-арил, -S-(низший алкил), -O-(низший галогеналкил), -C(O)-(низший алкил), -S(O)2-(низший алкил) и CN; ii) низшего алкила, низшего галогеналкила, низшего алкенила и низшего алкинила; iii) (низший алкилен)-O-(низший алкил), -(низший алкилен)-O-(низший галогеналкил) и (низший алкилен)-O-(низший алкил, замещенный с помощью одной или более гидроксильных групп); iv) C3-12 циклоалкила, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2, и C3 12 циклоалкенила, который может быть конденсированным с бензольным кольцом; v) арила, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G3; vi) моно- или бициклических гетероциклических групп, которые необязательно имеют от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G3; vii) (низший алкилен)-RG; viii) -(низший алкилен)-O-RG; ix) -C(O)-RG; и x) -S(O)2-RG, где RG являются одинаковыми или отличаются друг от друга и представляют собой C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2, C3-12 циклоалкенил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G2 и может быть конденсированным с бензольным кольцом, необязательно имеющим от одного до четырех заместителей, выбранных из группы G3, арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G3, или моно- или бициклическую гетероциклическую группу, которая необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы G3;
группа G3 состоит из низшего алкила, галогена, низшего галогеналкила, OH, -O-(низший алкил), -O-(низший галогеналкил), -C(O)-(низший алкил) и -S(O)2-(низший алкил); и
RP представляет собой H или эфирную группу, выбранную из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкенила, низшего галогеналкила, C3-8 циклоалкила, (низший алкил)-O-бензил, нитробензила, (низший алкил)-O-бензгидрил, бензгидрила, -(низший алкилен)-O-C(O)-(низший алкил), -(низший алкилен)-C(O)-(низший алкенил), -(низший алкилен)-O-C(O)-O-(C3-8 циклоалкил), -(низший алкилен)-O-C(O)-(низший алкенил), -(низший алкилен)-O-C(O)-(низший алкилен)-O-(низший алкил), -(низший алкилен)-O-(низший алкил), -(низший алкилен)-O-(низший алкилен)-O-(низший алкил), -(низший алкилен)-O-C(O)-O-(низший алкил), -(низший алкилен)-O-C(O)-O-(низший алкилен)-O-(низший алкил), -(низший алкилен)-O-бензоил, -(низший алкилен)-N(низший алкил)2, 2-оксотетрагидрофуран-5-ила, 2-оксо-5-алкил-1,3-диоксолен-4-илметила, тетрагидрофуранилкарбонилоксиметила и 3-фталидила, и R6 представляет собой H; или RP и R6 связаны друг с другом с образованием вместе с -O-C(=O)-C-O-, к которому они присоединены, 2,2-ди(низший алкил)-4-оксо-1,3-диоксолан-5,5-диил;
если R3 представляет собой C1-10 алкил, который необязательно замещен с помощью от одного до пяти галогенов, -X-R1 необязательно связан с любым одним из R2, присоединенным к пиридиновому кольцу, к которому -X-R1 также присоединен, с образованием группы, представленной любой одной из формул -Xb-(CH2)m-Y-, -Xb-CH=CH-, -Xb-CH=N- и -Xb-N=CH-, и с образованием гетероцикла, конденсированного с пиридиновым кольцом, где m представляет собой целое число от 1 до 2; Xb представляет собой O, S или NH; Y представляет собой CH2, O, S или NH; и гетероцикл необязательно имеет от одного до четырех заместителей, выбранных из группы, состоящей из: C3 12 циклоалкила, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, низшего галогеналкила, OH, -O-(низший алкил), -O-(низший галогеналкил), -O-(C2-3 алкилен)-O- и -O-(C3-4 алкилен)-; -(низший алкилен)-{C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, низшего галогеналкила, OH, -O-(низший алкил), -O-(низший галогеналкил), O-(C2-3 алкилен)-O- и -O-(C3-4 алкилен)-}; низшего алкила; галогена; низшего галогеналкила; OH; -O-(низший алкил); -O-(низший алкилен)-арил; -O-арил; -S-(низший алкил); и -O-(низший галогеналкил); при замещении одного или более атомов Н, присоединенных к кольцевому атому (атомам) гетероцикла; и
-X-R1 необязательно связан с R3 с образованием -X-(C5-11 алкилен)-O-(C1-3 алкилен)- или -X-(C5-11 алкенилен)-O-(C1-3 алкилен)-.
3. Соединение или его соль по п. 2, где:
X представляет собой O, S или NR4;
R4 представляет собой H, низший алкил, который необязательно замещен с помощью от одного до пяти галогенов, C3-12 циклоалкил, или -C(O)-(C3-12 циклоалкил, который необязательно замещен с помощью от одного до пяти низших алкилов); или R4 образует вместе с соседним -NR1, в виде -NR1R4, 4-8-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, где азотсодержащая насыщенная гетероциклическая группа может быть конденсированной с бензольным кольцом и необязательна замещена с помощью от одного до пяти низших алкилов;
R1 представляет собой H; C1-10 алкил; -(низший алкилен)-O-(низший алкил); C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена и -O-(C3-4 алкилен)-; C5-6 циклоалкенил, конденсированный с бензольным кольцом, арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена и -O-(низший алкил); 5-6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, которая необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, -C(O)-(низший алкил) и C(O)-O-(низший алкилен)-арил; -(низший алкилен)-R11; -(низший алкилен)-O-(C3-12 циклоалкил); -(низший алкилен)-O-арил или -(низший алкилен)-O-(низший алкилен)-арил;
R11 представляет собой C3-12 циклоалкил, который необязательно замещен с помощью от одного до пяти низших алкилов, арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, низшего галогеналкила, -O-(низший алкил) и -O-(низший галогеналкил), или 5-6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, которая необязательно замещена с помощью от одного до пяти низших алкилов;
R2 являются одинаковыми или отличаются друг от друга и представляют собой H, низший алкил, галоген, (низший алкилен)-арил или -(низший алкилен)-O-(низший алкилен)-арил;
R3 представляет собой C1-10 алкил, который необязательно замещен с помощью от одного до пяти галогенов; -(низший алкилен)-O-(низший алкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена и OH); -(низший алкилен)-O-(низший алкенил); арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, CN, (низший алкилен)-O-(низший алкил), C3-8 циклоалкила, арила, который необязательно замещен с помощью -S(O)2-(низший алкил), 5-6-членной моноциклической гетероциклической группы, и -S(O)2-(C3-8 циклоалкил); -(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил); -(низший алкилен)-(5-6-членная моноциклическая гетероциклическая группа); -(низший алкилен)-O-(C3-8 циклоалкил); -(низший алкилен)-O-{арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, -O-(низший алкил), CN и -(низший алкилен)-O-(низший алкил)}; -(низший алкилен)-O-(5-6-членная моноциклическая гетероциклическая группа, которая необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, низшего алкила и низшего галогеналкила); -(низший алкилен)-O-(низший алкилен)-арил; -(низший алкилен)-O-(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил); -(низший алкилен)-S(O)n-(низший алкил), где n представляет собой 0, 1 или 2; (низший алкилен)-S-(C3-8 циклоалкил); -(низший алкилен)-S-(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил); -(низший алкенилен)-арил; или -CH=(насыщенный моноциклический гетероцикл); и
RP представляет собой H или низший алкил, и R6 представляет собой H; или RP и R6 связаны друг с другом с образованием вместе с -O-C(=O)-C-O-, к которому они присоединены, 2,2-диметил-4-оксо-1,3-диоксолан-5,5-диил.
4. Соединение или его соль по п. 3, где X представляет собой O или S; R1 представляет собой C1 10 алкил, C3-10 циклоалкил, который необязательно замещен с помощью от одного до трех низших алкилов, (низший алкилен)-(C3-10 циклоалкил, который необязательно замещен с помощью от одного до трех низших алкилов), или -(низший алкилен)-арил; R2 представляют H; R3 представляет собой C1-10 алкил, -(низший алкилен)-O-(низший алкенил), -(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил), -(низший алкилен)-O-(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил), -(низший алкилен)-S-(низший алкил), -(низший алкилен)-S-(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил), или -(низший алкилен)-O-(пиридил, необязательно замещенный с помощью от одного до пяти галогенов); RP представляет собой H; и R6 представляет собой H.
5. Соединение или его соль по п. 4, где X представляет собой O; R1 представляет собой C1-10 алкил, C3-10 циклоалкил, который необязательно замещен с помощью низшего алкила, или -(низший алкилен)-(C3-10 циклоалкил, который необязательно замещен с помощью низшего алкила); и R3 представляет собой C1-10 алкил, -(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил), -(низший алкилен)-S-(низший алкил) или -(низший алкилен)-S-(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил).
6. Соединение или его соль по п. 2, где:
X представляет собой O или S;
R1 представляет собой H; C1-10 алкил; -(низший алкилен)-O-(низший алкил); C3-12 циклоалкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогена и -O-(C3-4 алкилен)-; C5-6 циклоалкенил, конденсированный с бензольным кольцом; арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена и -O-(низший алкил); 5-6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, которая необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, -C(O)-(низший алкил) и C(O)-O-(низший алкилен)-арил; -(низший алкилен)-R11; -(низший алкилен)-O-(C3-12 циклоалкил); -(низший алкилен)-O-арил или -(низший алкилен)-O-(низший алкилен)-арил;
где R11 представляет собой C3-12 циклоалкил, который необязательно замещен с помощью от одного до пяти низших алкилов; арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, низшего галогеналкила, -O-(низший алкил) и -O-(низший галогеналкил); или 5-6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, которая необязательно замещена с помощью до пяти низших алкилов;
R2 являются одинаковыми или отличаются друг от друга и представляют собой H или низший алкил;
R3 представляет собой C1-10 алкил, который необязательно замещен с помощью от одного до пяти галогенов; -(низший алкилен)-O-(низший алкил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена и OH); -(низший алкилен)-O-(низший алкенил); -(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил); -(низший алкилен)-O-(C3-8 циклоалкил); -(низший алкилен)-O-(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил); -(низший алкилен)-S-(низший алкил); -(низший алкилен)-S-(C3-8 циклоалкил); -(низший алкилен)-S-(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил); -(низший алкилен)-O-{арил, который необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, -O-(низший алкил), CN и -(низший алкилен)-O-(низший алкил)}; или -(низший алкилен)-O-(5-6-членная моноциклическая гетеро-циклическая группа, которая необязательно имеет от одного до пяти заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, низшего алкила и низшего галогеналкила);
RP представляет собой H или низший алкил, и R6 представляет собой H;
если R3 представляет собой C1-10 алкил, который необязательно замещен с помощью от одного до пяти галогенов, -X-R1 связан с любым одним из R2, присоединенным к пиридиновому кольцу, к которому также присоединен -X-R1, с образованием группы, представленной любой одной из формул -O-CH2-CH2-O-, -O-CH2-CH2-, -NH-CH=CH-, -NH-CH=N-, -O-CH=CH- и -S-CH=CH-, и с образованием гетероцикла, конденсированного с пиридиновым кольцом, где гетероцикл, конденсированный с пиридиновым кольцом, выбирают из группы, состоящей из колец, представленных формулами (b-1), (d-1), (o-1), (p-1), (q-1) и (r-1):
[Формула 20]
где гетероцикл имеет один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из (низший алкилен)-(C3-12 циклоалкил) и низшего алкила, при замещении одного или более атомов Н, присоединенных к кольцевому атому (атомам) гетероцикла; и другой R2 представляет собой H.
7. Соединение или его соль по п. 2, где:
R3 представляет собой C1-10 алкил, который необязательно замещен с помощью от одного до пяти галогенов; -X-R1 связан с любым одним из R2, присоединенным к пиридиновому кольцу, к которому также присоединен -X-R1, с образованием группы, представленной любой одной из формул -O-CH2-CH2-O-, -O-CH2-CH2-, -NH-CH=CH-, -NH-CH=N-, -O-CH=CH- и -S-CH=CH-, и с образованием гетероцикла, конденсированного с пиридиновым кольцом, где гетероцикл, конденсированный с пиридиновым кольцом, выбирают из группы, состоящей из колец, представленных формулами (b-1), (d-1), (o-1), (p-1), (q-1) и (r-1):
[Формула 21]
где гетероцикл имеет один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из (низший алкилен)-(C3-12 циклоалкил) и низшего алкила, при замещении одного или более атомов Н, присоединенных к кольцевому атому (атомам) гетероцикла; другой R2 представляет собой H; RP представляет собой H; и R6 представляет собой H.
8. Соединение или его соль по п. 7, где R3 представляет собой C1-10 алкил; -X-R1 связан с любым одним из R2, присоединенным к пиридиновому кольцу, к которому также присоединен -X-R1, с образованием группы, представленной любой одной из формул -O-CH2-CH2- и -O-CH=CH-, и с образованием гетероцикла, конденсированного с пиридиновым кольцом, представленного формулой (d-1) или (q-1), и гетероцикл имеет -(низший алкилен)-(C3-10 циклоалкил) в результате замещения атома H, присоединенного к кольцевому атому гетероцикла.
9. Соединение или его соль по п. 1, которое представляет собой соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений или их солей:
(2R,3S)-3-амино-2-{[4-(2-циклопропилэтокси)пиридин-2-ил]метил}-2-гидрокси-5-метилгексановая кислота;
(2R,3S)-3-амино-2-{[4-(циклогексилокси)пиридин-2-ил]метил}-2-гидрокси-5-метилгексановая кислота;
(2R,3S)-3-амино-2-гидрокси-5-метил-2-{[4-(спиро[2,5]окст-6-илокси)пиридин-2-ил]метил}гексановая кислота;
(2R,3R)-3-амино-4-[(циклопропилметил)сульфанил]-2-гидрокси-2-({4-[(транс-4-метилциклогексил)окси]пиридин-2-ил}метил)-бутановая кислота;
(2R,3S)-3-амино-2-гидрокси-5-метил-2-({4-[(транс-4-метил-циклогексил)окси]пиридин-2-ил}метил)гексановая кислота;
(2R,3S)-3-амино-5-циклобутил-2-{[4-(2-циклопропилэтокси)-пиридин-2-ил]метил}-2-гидроксипентановая кислота;
(2R,3S)-3-амино-2-гидрокси-5-метил-2-({4-[2-(1-метилцикло-пропил)этокси]пиридин-2-ил}метил)гексановая кислота;
(2R,3S)-3-амино-2-{[4-(3-циклопропилпропокси)пиридин-2-ил]-метил}-2-гидрокси-5-метилгексановая кислота;
(2R,3S)-3-амино-2-{[4-(циклогептилокси)пиридин-2-ил]метил}-2-гидрокси-5-метилгексановая кислота;
(2R,3S)-3-амино-2-({4-[(2R)-гексан-2-илокси]пиридин-2-ил}-метил)-2-гидрокси-5-метилгексановая кислота;
(2R,3R)-3-амино-4-(этилсульфанил)-2-гидрокси-2-({4-[(транс-4-метилциклогексил)окси]пиридин-2-ил}метил)бутановая кислота; и
(2R,3R)-3-амино-2-гидрокси-2-({4-[(транс-4-метилцикло-гексил)окси]пиридин-2-ил}метил)-4-(метилсульфанил)бутановая кислота.
10. Соединение или его соль по п. 1, которое представляет собой (2R,3S)-3-амино-2-{[2-(2-циклопропилэтил)фуро[3,2-c]-пиридин-4-ил]метил}-2-гидрокси-5-метилгексановую кислоту или ее соль.
11. Фармацевтическая композиция, включающая соединение или его соль по п. 1.
12. Фармацевтическая композиция по п. 11, которая является лекарственным средством для лечения никтурии.
13. Фармацевтическая композиция, включающая соединение или его соль по п. 1 и вспомогательное вещество.
14. Применение соединения или его соли по п. 1 для приготовления фармацевтической композиции для лечения никтурии.
15. Применение соединения или его соли по п. 1 для лечения никтурии.
16. Соединение или его соль по п. 1 для лечения никтурии.
17. Способ лечения никтурии, включающий введение эффективного количества соединения или его соли по п. 1 субъекту.
Наверх