Новый класс антибактериальных макроциклических соединений - заявка 2016152344 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение общей формулы (I):
или его таутомер, стереоизомер, энантиомер или фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, где:
n=1-3;
m=1-3;
линкер X выбирается независимо и представляет собой -CH2-, -С(=O)- или -SO2-;
R1 выбирается независимо и представляет собой атом Н, -C1-3-алкил, -O-C1-3-алкил или галоген, причем R1 может занимать любое положение в ароматическом кольце А;
R2 выбирается независимо и представляет собой атом Н или -C1-3-алкил;
Y выбирается независимо и представляет собой атом С или атом N;
линкер -C(O)-NR2-(CH2)n- может быть соединен с ароматическим кольцом А в любом из положений, отличном от положения, к которому присоединен R1.
2. Соединение по п. 1, представляющее собой
или
3. Применение соединения по п. 1 в качестве антибактериального лекарственного средства для лечения и/или профилактики бактериальных инфекций у субъекта.
4. Применение по п. 3, в котором инфекция характеризуется стафилококковой этиологией.
5. Применение по п. 4, в котором бактериальная инфекция вызвана Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophytics, Staphylococcus auricularis, Staphylococcus capitis, Staphylococcus caprae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus equorum, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus hyicus, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus lugdunensis, Staphylococcus pasteuri, Staphylococcus saccharolyticus, Staphylococcus schleiferi, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus simulans, Staphylococcus wameri или Staphylococcus xylosus.
6. Применение по п. 3, в котором бактериальная инфекция вызвана бактерией рода Providencia.
7. Применение по п. 3, в котором бактериальная инфекция вызвана Acinetobacter baumannii.
8. Применение по п. 3, в котором бактериальная инфекция вызвана Mycobacterium tuberculosis.
9. Применение по п. 3, в котором субъект представляет собой человека.
10. Фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики инфекционных заболеваний, включающая терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения по п. 1 и, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
11. Фармацевтическая композиция по п. 10, в которой вспомогательное вещество представляет собой носитель, растворитель и/или наполнитель.
12. Фармацевтическая композиция по п. 10, характеризующаяся тем, что инфекционное заболевание представляет собой заболевание стафилококковой этиологии.
13. Фармацевтическая композиция по п. 12, характеризующаяся тем, что инфекционное заболевание вызвано Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophytics, Staphylococcus auricularis, Staphylococcus capitis, Staphylococcus caprae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus equorum, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus hyicus, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus lugdunensis, Staphylococcus pasteuri, Staphylococcus saccharolyticus, Staphylococcus schleiferi, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus simulans, Staphylococcus wameri или Staphylococcus xylosus.
14. Фармацевтическая композиция по п. 10, характеризующаяся тем, что инфекционное заболевание вызвано бактерий рода Providencia.
15. Фармацевтическая композиция по п. 10, характеризующаяся тем, что инфекционное заболевание вызвано Acinetobacter baumannii.
16. Фармацевтическая композиция по п. 10, характеризующаяся тем, что инфекционное заболевание вызвано Mycobacterium tuberculosis.
17. Фармацевтическая композиция по п. 10, характеризующаяся тем, что заболевание представляет собой фурункулез, пиодермию, абсцесс, ангину, пневмонию, менингит, остеомиелит, энтероколит.
18. Фармацевтическая композиция по п. 10, характеризующаяся тем, что заболевание представляет собой туберкулез.
19. Фармацевтическая композиция по п. 18, характеризующаяся тем, что дополнительно содержит, по меньшей мере, один противотуберкулезный препарат.
20. Фармацевтическая композиция по п. 19, характеризующаяся тем, что противотуберкулезный препарат представляет собой канамицин, рифампицин, стрептомицин, изониазид, моксифлоксацин или бедаквелин.
Наверх