Новые соединения - заявка 2016148395 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-4-метокси-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-3-гидрокси-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-2-метил-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-4-гидроксиметил-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-4-изопропил-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-5-гидрокси-2-метил-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-2,4-диметил-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-3,5-диметил-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-2-этил-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-2-(2-гидрокси-этил)-пиридиния;
бромида 1-(2-{5-циано-2-[(R)-6-метоксикарбонил-7-метил-3-оксо-8-(3-трифторметил-фенил)-2,3,5,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-5-ил]-фенил}-этил)-4-этил-пиридиния;
и их фармацевтически приемлемых солей.
2. Соединение формулы (I)'' или его фармацевтически приемлемая соль
где группа R выбрана из группы, состоящей из
- 4-метокси-пиридинила;
- 3-гидрокси-пиридинила;
- 2-метил-пиридинила;
- 4-гидроксиметил-пиридинила;
- 4-изопропил-пиридинила;
- 5-гидрокси-2-метил-пиридинила;
- 2,4-диметил-пиридинила;
- 3,5-диметил-пиридинила;
- 2-этил-пиридинила;
- 2-(2-гидрокси-этил)-пиридинила; и
- 4-этил-пиридинила.
3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
4. Фармацевтическая композиция по п. 3, приспособленная для перорального введения или введения легочным путем.
5. Соединение по п. 1 или 2 для лечения или для применения в изготовлении лекарственного средства для использования в лечении заболевания или состояния, в которое вовлечена человеческая эластаза нейтрофилов (HNE).
6. Способ лечения заболевания или состояния, в которое вовлечена HNE, включающий введение субъекту, страдающему таким заболеванием, эффективного количества соединения по п. 1 или 2.
7. Соединение для применения по п. 5, где указанное заболевание или состояние представляет собой хроническую обструктивную болезнь легких (COPD), бронхоэктаз, хронический бронхит, легочный фиброз, пневмонию, острый респираторный дистресс-синдром (ARDS), эмфизему легких, индуцированную курением эмфизему или муковисцидоз.
8. Способ лечения по п. 6, где указанное заболевание или состояние представляет собой хроническую обструктивную болезнь легких (COPD), бронхоэктаз, хронический бронхит, легочный фиброз, пневмонию, острый респираторный дистресс-синдром (ARDS), эмфизему легких, индуцированную курением эмфизему или муковисцидоз.
9. Соединение для применения по п. 5, где указанное заболевание или состояние представляет собой астму, ринит, псориаз, атопический дерматит, неатопический дерматит, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит или синдром раздраженного кишечника.
10. Способ лечения по п. 6, где указанное заболевание или состояние представляет собой астму, ринит, псориаз, атопический дерматит, неатопический дерматит, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит или синдром раздраженного кишечника.
Наверх