Соединение, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, применение соединения, фармацевтической композиции, лекарственного средства - заявка 2017100506 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение, имеющее общую Формулу I:
а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства, при этом:
-R1 представляет собой насыщенную или ненасыщенную, замещенную или незамещенную, разветвленную или неразветвленную алкильную группу, включающую от 4 до 20 атомов углерода, предпочтительно, от 5 до 16, более предпочтительно, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15 или 16 атомов углерода, при этом алкильная группа является замещенной, а заместитель выбран из группы, включающей гало-, гидроксил-, оксо-, нитро-, амидо-, карбокси-, амино-, циано-, алкокси-, галоалкокси- или галоалкил;
- R2 представляет собой заместитель, выбранный из группы, включающей водород, алкил, алкен, алкин, циклоалкил, арил, гало, гудроксил, оксо, нитро, амидо, карбокси, амино, циано, алкокси, галоалкокси, или галоалкил, предпочтительно, R2 представляет собой заместитель, выбранный из группы, включающей водород, метил, метокси, этокси, хлор, фтор, более предпочтительно, R2 представляет собой водород или метокси группу, еще более предпочтительно, R2 представляет собой метокси группу;
- R3, R4, R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными, при этом каждый представляет собой заместитель, выбранный из группы, включающей водород, алкил, алкен, алкин, циклоалкил, арил, гало, гидроксил, оксо, нитро, амидо, карбокси, амино, циано, алкокси, галоалкокси или галоалкил, предпочтительно, R3, R4, R5 и R6 являются одинаковыми и представляют собой водород;
- R7 представляет собой заместитель, выбранный из группы, включающей водород, алкил, алкен, алкин, циклоалкил, арил, гало, гидроксил, оксо, нитро, амидо, карбокси, амино, циано, алкокси, галоалкокси, или галоалкил, предпочтительно, R7 представляет собой водород, -NH2 или фтор,
при условии, что соединения, имеющие формулу I, не являются:
- 7-(4-бутилпиперазин-1-ил)-1-циклопропил-6-фтop-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильной кислотой,
- 1-циклопропил-6-фтор-7-(4-гептилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбьоксильной кислотой,
- 7-(4-бутил-3-метилпиперазин-1-ил)-1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильной кислотой,
- 1-циклопропил-6-фтор-7-(4-гексил-3-метилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильной кислотой,
- 1-циклопропил-6-фтор-7-(4-(4-гидроксибутил)пиперазин-1-ил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильной кислотой,
при условии, что R2 представляет собой водород, a R7 представляет собой фтор, R3, R4, R5 и R6 не являются метильной группой.
2. Соединение по п. 1, имеющее общую формулу II, что согласуется с общей формулой I, при этом R7 представляет собой фтор:
а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства.
3. Соединение по пп. 1 или 2, имеющее общую формулу III, что согласуется с соединениями, имеющими общую формулу II, при этом R3, R4, R5 и R6 являются одинаковыми и представляют собой атом водорода:
а также их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства.
4. Соединение по любому из пп. 1-3 выбранное из группы, включающей:
- 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-(4-пентилпиперазин-1-ил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-7-(4-гексилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-7-(4-октилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-7-(4-нонилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-7-(4-децилпиперазин-1-ил)-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-7-(4-ундецилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-7-(4-додецилпиперазин-1-ил)-6-фторо-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-(4-тридецилпиперазин-1-ил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-(4-тетрадецилпиперазин-1-ил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-(4-пентадецилпиперазин-1-ил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-7-(4-гексадецилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-8-метокси-4-оксо-7-(4-пентилпиперазин-1-ил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-7-(4-гексилпиперазин-1-ил)-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-7-(4-гептилпиперазин-1-ил)-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-8-метокси-7-(4-октилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-8-метокси-7-(4-нонилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-7-(4-децилпиперазин-1-ил)-6-фтор-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-8-метокси-4-оксо-7-(4-ундецилпиперазин-1-ил) 1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-7-(4-додецилпиперазин-1-ил)-6-фтор-8-метокси-4-оксо 1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-8-метокси-4-оксо-7-(4-тридецилпиперазин-1-ил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-8-метокси-4-оксо-7-(4-тетрадецилпиперазин-1-ил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-8-метокси-4-оксо-7-(4-пентадецилпиперазин-1-ил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту;
- 1-циклопропил-6-фтор-7-(4-гексадецилпиперазин-1-ил)-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксильную кислоту
5. Фармацевтическая композиция, содержащая, по крайней мере, одно соединение по любому из пп. 1-4, или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или пролекарство, а также, по крайней мере один фармацевтически приемлемый носитель, растворитель, эксципиент и/или адъювант.
6. Лекарственное средство, включающее соединение по любому из пп. 1-4 или его фармацевтически приемлемый сольват.
7. Фармацевтическая композиция или лекарственное средство по любому из пп. 5 или 6, содержащее дополнительный лекарственный агент и/или активный ингредиент.
8. Соединение по любому из пп. 1-4, фармацевтическая композиция или лекарственное средство по любому из пп. 5-7, предназначенное для использования в лечении бактериальной инфекции.
9. Соединение, фармацевтическая композиция или лекарственное средство для использования в соответствии с пп. 1-8, при этом бактериальная инфекция вызвана бактерией из рода, выбранного из группы, включающей: Mycobacterium такие как tuberculosis или leprae; Грам положительные бактерии, такие как Streptococcus, Staphylococcus или Bacillus; enterobacteriaceae такие как Escherichia, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Serratia, Shigella, Citrobacter, Salmonella или Yersinia, неферментирующие Грам отрицательные бациллы такие как Pseudomonas, Alcaligenes, или Acitenobacter; анаэробы такие как Bacteroides, Fusobacterium, Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Clostridium, Peptostreptococcus, или Veillonella; Helicobacter pylori а также патогены, вызывающие инфекции, передающиеся половым Neisseria, Haemophilus, Chlamydia, or Mycoplasma.
Наверх