Противоинфекционные соединения - заявка 2016150134 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение с общей формулой I:
где n1 и n2 независимо друг от друга равны 0, 1, 2 или 3;
m равно 0 или 1;
А - фрагмент, выбранный из группы, состоящей из:
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, гидроксила, -OR3, -CN, -NO2, -NH2, -NRbRc, арила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, гидроксила, -OR3, -CN, -NO2, -NH2, -NRbRc, -NR6C(O)Rc, -(NRd)(V)pRe, арила, гетероарила, гетероциклила и групп формулы Ia, указанной ниже,
причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
где
о независимо, в каждом случае, равно 0, 1, 2 или 3;
р равно 0 или 1;
q равно 0 или 1;
X1 представляет собой С=O, О, S, -S(O)2-, -S(O)2NR6-, -С(O)O-, -C(O)NR6-, -NHC(O)- или -(NR6)-;
X2 выбран из CRbRc, О, S или NR6;
Y представляет собой С16 алкилен, О, S или NR6;
V и W независимо друг от друга в каждом случае представляет собой С16 алкилен;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, С110 алкила, С310 циклоалкила, С110 галогеналкила, в частности, С13 галогеналкила, С16 алкил-О-алкила, С210 алкенила, С310 циклоалкенила, С210 алкинила, арила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, гидроксила, -OR6, -CN, -NO2, -NH2, -NRbRc, -N(R6)C(O)R6, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NRbRc, -S(O)R6, -S(O)2R6, -S(O)2NRbRc, арила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, -OR6, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, гидроксила, -OR6, -CN, -NO2, -NH2, -NRbRc, -N(R6)C(O)R6, -N(R6)C(O)OR6, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NRbRc, -CHOHR6, -S(O)R6, -S(O)2R6, -S(O)2NRbRc, арила, например, фенила, бензила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
R6 независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, арила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
Z выбран из группы, состоящей из С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, OR7, арилокси, арила, например, фенила или бензила, гетероарила, гетероциклила, например, пиперидинила, морфолинила, и групп формулы Ib, указанных ниже, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила, гетероциклила и групп формулы Ib необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
где р равно 0 или 1;
l равно 1, 2 или 3;
X3 независимо в каждом случае выбран из СН или N;
X4 выбран из С=O, CRbRc, О, S или NR7;
Re, в случае наличия в формуле Ib, также может присутствовать дважды в виде заместителя при одном и том же атоме углерода, причем Re выбран независимо в каждом случае;
Ra независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C3 алкила, С14 алкокси, С14 алкокси, замещенного арилом, например, фенилом или бензилом, арилокси; С13-галогеналкила, гидроксила, С13 алкилгидроксила, -CN, NO2, -NRbRc, -C(O)NRbRc, -ORc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, сульфонила, сульфоксида, С310-циклоалкила, гетероциклила, гетероарила и арила, например, фенила, бензила, алкиларила, где каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп С13 алкила, С14 алкокси, арила, например фенила, бензила, галогена, С13-галогеналкила, гидроксила, -NH2, при этом такое замещение, при наличии, может происходить таким образом, что на каждый атом углерода приходится более одного заместителя, например, два или три заместителя, причем такие два или три заместителя могут быть одинаковыми или различными;
Rb и Rc независимо друг от друга, в каждом случае, выбраны из группы, состоящей из водорода, С110 алкила, С310 циклоалкила, С16 алкил-О-алкила, С210 алкенила, C1-C4 алкокси, С13 алкилгидроксила, С310 циклоалкенила, С210 алкинила, С110 галогеналкила, в частности, С13 галогеналкила, арила, например, фенила или бензила, алкиларила, гетероарила и гетероциклила, где каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп С13 алкила, С14 алкокси, например, метокси, галогена, арилокси, С13 галогеналкила, например, трифторметила, гидроксила, С13 алкилгидроксила, -CN, -NO2, -NH2, сульфонила, сульфоксида, С310 циклоалкила, гетероциклила, арила, например фенила, бензила, гетероарила, при этом такое замещение, при наличии, может происходить таким образом, что на каждый атом углерода приходится более одного заместителя, например, два или три заместителя, причем такие два или три заместителя могут быть одинаковыми или различными; или
Rb и Rc соединены друг с другом с образованием четырех-, пяти- или шестичленного насыщенного или ненасыщенного циклического или гетероциклического кольца, или они соединены с образованием конденсированной циклической или гетероциклической кольцевой структуры;
Rd независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, арила, например, фенила или бензила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
Re независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, гидроксила, -OR7, -CN, -(CH2)lR7, где l равно 0, 1, 2 или 3, -NO2, -NH2, -NRbRc, -N(R7)C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NRbRc, -S(O)R7, -S(O)2R7, -S(O)2NRbRc, арила, например, фенила или бензила, гетероарила и гетероциклила, при этом каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
R7 независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, арила, например, фенила или бензила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra,
и их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п. 1, имеющее общую формулу II:
где n равно 0, 1, 2 или 3;
m равно 0 или 1;
о равно 0, 1, 2 или 3;
X2 выбран из CRbRc, О, S или NR6;
Y представляет собой С16 алкилен, О, S или NR6;
R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С110 алкила, С310 циклоалкила, C1-C3 галогеналкила, гидроксила, -OR6, -CN, -NO2, -NH2, -NRbRc, -N(R6)C(O)R6, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NRbRc, -S(O)R6, -S(O)2R6, -S(O)2NRbRc, арила, например, фенила или бензила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
R6 независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, арила, например, фенила или бензила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
Z выбран из группы, состоящей из C110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, OR6, арилокси, арила, например, фенила или бензила, гетероарила, гетероциклила и групп формулы Ib, указанных ниже, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила, гетероциклила и группы формулы Ib необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
где р равно 0 или 1;
l равно 1, 2 или 3;
X3 независимо в каждом случае выбран из СН или N;
X4 выбран из С=O, CRbRc, О, S или NR7;
Re, в случае наличия в формуле Ib, также может присутствовать дважды в виде заместителя при одном и том же атоме углерода, причем Re выбран независимо в каждом случае;
Ra независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С13 алкила, С14 алкокси, С14 алкокси, замещенного арилом, например, фенилом, бензилом, арилокси; С13 галогеналкила, гидроксила, С13 алкилгидроксила, -CN, NO2, -NRbRc, -C(O)NRbRc, -ORc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, сульфонила, сульфоксида, С310 циклоалкила, гетероциклила, гетероарила и арила, например, фенила, бензила, алкиларила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп С13 алкила, С14 алкокси, арила, например фенила, бензила, галогена, С13 галогеналкила, гидроксила, -NH2, при этом такое замещение, при наличии, может происходить таким образом, что на каждый атом углерода приходится более одного заместителя, например, два или три заместителя, причем такие два или три заместителя могут быть одинаковыми или различными;
Rb и Rc независимо друг от друга, в каждом случае, выбраны из группы, состоящей из водорода, С110 алкила, С310 циклоалкила, C1-C6 алкил-О-алкила, С210 алкенила, С14 алкокси, С13 алкилгидроксила, С310 циклоалкенила, С210 алкинила, С110 галогеналкила, в частности, С13 галогеналкила, арила, например, фенила или бензила, алкиларила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп С13 алкила, С14 алкокси, например, метокси, галогена, арилокси, С13 галогеналкила, например, трифторметила, гидроксила, С13 алкилгидроксила, -CN, -NO2, -NH2, сульфонила, сульфоксида, С310 циклоалкила, гетероциклила, арила, например, фенила, бензила, гетероарила, при этом такое замещение, при наличии, может происходить таким образом, что на каждый атом углерода приходится более одного заместителя, например, два или три заместителя, причем такие два или три заместителя могут быть одинаковыми или различными, или они могут быть соединены с образованием конденсированной циклической или гетероциклической кольцевой структуры; или
Rb и Rc соединены друг с другом с образованием четырех-, пяти- или шестичленного насыщенного или ненасыщенного циклического или гетероциклического кольца, или они соединены с образованием конденсированной циклической или гетероциклической кольцевой структуры;
Re независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, гидроксила, -OR7, -CN, -(CH2)lR7, где l равно 0, 1, 2 или 3, -NO2, -NH2, -NRbRc, -N(R7)C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NRbRc, -S(O)R7, -S(O)2R7, -S(O)2NRbRc, арила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
R7 независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, арила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra, и их фармацевтически приемлемых солей.
3. Соединение по п. 1, имеющее общую формулу III:
где n равно 0, 1, 2 или 3;
m равно 0 или 1;
о равно 0, 1, 2 или 3;
q равно 0 или 1;
X2 выбран из CRbRc, О, S или NR6;
Y представляет собой С16 алкилен, О, S или NR6;
W представляет собой С16 алкилен;
R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, гидроксила, -OR6, -CN, -NO2, -NH2, -NRbRc, -N(R6)C(O)R6, -N(R6)C(O)OR6, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NRbRc, -CHOHR6, -S(O)R6, -S(O)2R6, -S(O)2NRbRc, арила, например, фенила или бензила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
R6 независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, арила, например, фенила или бензила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
R8 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, гидроксила, -OR9, -CN, -NO2, -NH2, -NRbRc, арила, например, фенила или бензила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
R9 выбран из группы, состоящей из C110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, арила, например, фенила или бензила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
Z выбран из группы, состоящей из С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, OR6, арилокси, арила, например, фенила или бензила, гетероарила, гетероциклила и групп формулы Ib, указанных ниже, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила, гетероциклила и групп формулы Ib необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
где р равно 0 или 1;
l равно 1, 2 или 3;
X3 независимо в каждом случае выбран из СН или N;
X4 выбран из С=O, CRbRc, О, S или NR7;
Re, в случае наличия в формуле Ib, также может присутствовать дважды в виде заместителя при одном и том же атоме углерода, при Re выбран независимо в каждом случае;
Ra независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C3 алкила, С14 алкокси, С14 алкокси, замещенного арилом, например, фенилом, бензилом, арилокси; C13 галогеналкила, гидроксила, С13 алкилгидроксила, -CN, NO2, -NRbRc, -C(O)NRbRc, -ORc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, сульфонила, сульфоксида, С310 циклоалкила, гетероциклила, гетероарила и арила, например, фенила или бензила, алкиларила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп С13 алкила, С14 алкокси, галогена, С13 галогеналкила, гидроксила, -NH2, при этом такое замещение, при наличии, может происходить таким образом, что на каждый атом углерода приходится более одного заместителя, например, два или три заместителя, при этом такие два или три заместителя могут быть одинаковыми или различными;
Rb и Rc независимо друг от друга, в каждом случае, выбраны из группы, состоящей из водорода, С110 алкила, С310 циклоалкила, С16 алкил-О-алкила, С210 алкенила, С14 алкокси, С13 алкилгидроксила, С310 циклоалкенила, С210 алкинила, С110 галогеналкила, в частности, C1-C3 галогеналкила, арила, например, фенила или бензила, алкиларила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп С13 алкила, С14 алкокси, например, метокси, галогена, арилокси, С13 галогеналкила, например, трифторметила, гидроксила, С13 алкилгидроксила, -CN, -NO2, -NH2, сульфонила, сульфоксида, С310 циклоалкила, гетероциклила, арила, например, фенила, бензила, гетероарилов, при этом такое замещение, при наличии, может происходить таким образом, что на каждый атом углерода приходится более одного заместителя, например, два или три заместителя, при этом такие два или три заместителя могут быть одинаковыми или различными; или
Rb и Rc соединены друг с другом с образование четырех-, пяти- или шестичленного насыщенного или ненасыщенного циклического или гетероциклического кольца, или они соединены с образованием конденсированной циклической или гетероциклической кольцевой структуры;
Re независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, гидроксила, -OR7, -CN, -(СН2)lR7, где l равно 0, 1, 2 или 3, -NO2, -NH2, -NRbRc, -N(R7)C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NRbRc, -S(O)R7, -S(O)2R7, -S(O)2NRbRc, арила, например, фенила или бензила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
R7 независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, C110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, арила, например, фенила или бензила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra,
и их фармацевтически приемлемые соли.
4. Соединение по п. 1, имеющее общую формулу IV:
где n равно 0, 1, 2 или 3;
m равно 0 или 1;
V представляет собой C16 алкилен
R10 и Rd независимо, в каждом случае, выбраны из группы, состоящей из водорода, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, арила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
Re независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, гидроксила, -OR7, -CN, -(CH2)lR7, где l равно 0, 1, 2 или 3, -NO2, -NH2, -NRbRc, -N(R7)C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NRbRc, -S(O)R7, -S(O)2R7, -S(O)2NRbRc, арила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, например, фенила или бензила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
R7 независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C10 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, арила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, например, фенила или бензила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
Z выбран из группы, состоящей из С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, OR7, арилокси, арила, например, фенила или бензила, гетероарила, гетероциклила и групп формулы Ib, указанных ниже, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила, гетероциклила и групп формулы Ib необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
где р равно 0 или 1;
l равно 1, 2 или 3;
X3 независимо в каждом случае выбран из СН или N;
X4 выбран из С=O, CRbRc, О, S или NR7;
Re, в случае наличия в формуле Ib, также может присутствовать дважды в виде заместителя при одном и том же атоме углерода, причем Re выбран независимо в каждом случае;
Ra независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С13 алкила, С14 алкокси, С14 алкокси, замещенного арилом, например, фенилом или бензилом, арилокси; С13 галогеналкила, гидроксила, С13 алкилгидроксила, -CN, NO2, -NRbRc, -C(O)NRbRc, -ORc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, сульфонила, сульфоксида, С310 циклоалкила, гетероциклила, гетероарила и арила, например, фенила, бензила, алкиларила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп С13 алкила, С14 алкокси, арила, например фенила, бензила, галогена, С13 галогеналкила, гидроксила, -NH2, при этом такое замещение, при наличии, может происходить таким образом, что на каждый атом углерода приходится более одного заместителя, например, два или три заместителя, причем такие два или три заместителя могут быть одинаковыми или различными;
Rb и Rc независимо друг от друга, в каждом случае, выбраны из группы, состоящей из водорода, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, С16 алкил-О-алкила, С210 алкенила, С14 алкокси, С13 алкилгидроксила, С310 циклоалкенила, С210 алкинила, C110 галогеналкила, арила, например, фенила, бензила, алкиларила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп С13 алкила, С14 алкокси, например, метокси, галогена, арилокси, С13 галогеналкила, например, трифторметила, гидроксила, С13 алкилгидроксила, -CN, -NO2, -NH2, сульфонила, сульфоксида, С310 циклоалкила, гетероциклила, арила, например, фенила, бензила, гетероарила, при этом такое замещение, при наличии, может происходить таким образом, что на каждый атом углерода приходится более одного заместителя, например, два или три заместителя, причем такие два или три заместителя могут быть одинаковыми или различными; или
Rb и Rc соединены друг с другом с образованием четырех-, пяти- или шестичленного насыщенного или ненасыщенного циклического или гетероциклического кольца, или они соединены с образованием конденсированной циклической или гетероциклической кольцевой структуры;
Rd независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, С110 алкила, С310 циклоалкила, C1-C3 галогеналкила, арила, например, фенила или бензила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
Re независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, гидроксила, -OR7, -CN, -(СН2)lR7, где l равно 0, 1, 2 или 3, -NO2, -NH2, -NRbRc, -N(R7)C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NRbRc, -S(O)R7, -S(O)2R7, -S(O)2NRbRc, арила, например, фенила или бензила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra;
R7 независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из водорода, С110 алкила, С310 циклоалкила, С13 галогеналкила, арила, например, фенила или бензила, гетероарила и гетероциклила, причем каждый из указанных алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно замещен от одной до четырех групп Ra,
и их фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединение по п. 1, имеющее одну из формул 1-360, представленных в таблицах 1-2, предпочтительно 3, 6, 8, 13, 14, 17-20, 22, 24, 25, 27-29, 32, 35, 36, 38-58, 60-68, 72, 74-80, 82-87, 90-92, 95-97, 99-101, 103-108, 110-112, 114-116, 118-122, 124-127, 129, 130, 132-140, 142-146, 149, 151-156, 158-162, 165, 167-169, 171, 174, 177, 178, 180, 183, 186, 188, 192-197, 199, 201-204, 206-209, 211-229, 231-254, 256, 258-262, 264-268, 271-279, 281-285, 287-294, 296-299, 301, 302, 304-309, 311, 313-325, 327-346, 348-355, 357-360, более предпочтительно 3, 13, 14, 32, 35, 36, 38-50, 53-55, 58, 61, 63, 66-68, 72, 74, 76-80, 83-86, 90, 91, 95, 96, 99-101, 103-108, 110-112, 114, 115, 118-122, 124, 125, 127, 129, 130, 132-138, 142-146, 151, 153-156, 158-162, 167, 168, 171, 174, 177, 180, 183, 186, 188, 193-195, 197, 199, 201-204, 206-209, 211-222, 224-226, 228, 231-252, 254, 256, 258-262, 265, 266, 268, 271-278, 282-285, 287-294, 296, 298, 299, 301, 302, 304-309, 314-320, 323-325, 328-334, 336-346, 348-352, 358-360, как показано в таблицах 1-2.
6. Соединение по п. 1, имеющее ингибирующую активность в отношении роста бактерий, предпочтительно, роста М. tuberculosis, внутри клетки-хозяина, предпочтительно макрофага, при концентрации 1-20 мкМ, предпочтительно менее 1 мкМ.
7. Соединение по п. 1, предназначенное для применения при лечении бактериальных инфекций, таких как туберкулез.
8. Соединение по п. 7, в котором бактериальной инфекцией является туберкулез.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-8 и фармацевтически приемлемый носитель.
10. Способ лечения бактериальной инфекции, такой как туберкулез, включающий в себя введение подходящего количества соединения по любому из пп. 1-8 или фармацевтической композиции по п. 9 лицу, нуждающемуся в таком лечении.
11. Способ по п. 10, в котором указанное подходящее количество составляет от 0,01 мг/кг веса тела до 1 г/кг веса тела.
12. Соединение, которое конкурентно ингибирует специфическое связывание соединения по любому из пп. 1-8, причем такое специфическое связывание предпочтительно происходит в отношении к белку-мишени указанного соединения по любому из пп. 1-8.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 12 и фармацевтически приемлемый носитель.
14. Способ лечения бактериальной инфекции, такой как туберкулез, включающий в себя введение подходящего количества соединения по п. 12, которое характеризуется способностью конкурентно ингибировать специфическое связывание соединения по любому из пп. 1-8 с белком-мишенью, или введение подходящего количества лекарственного препарата по п. 13 лицу, нуждающемуся в таком лечении.
Наверх