Быстродействующая рассасывающаяся в ротовой полости пленка - заявка 2016150527 на патент на изобретение в РФ

1. Быстродействующая рассасывающаяся в ротовой полости пленка, содержащая:
ондансетрон или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 2 до 24 мг;
первый набор из одного или более пленкообразующих полимеров в общем количестве по меньшей мере 8% по массе от массы указанной пленки, при этом каждый из указанных одного или более гидрофильных пленкообразующих полимеров имеет молекулярную массу от 5000 до 50000 Да и вязкость от 3 до 10 сП; и
водорастворимый эксципиент в количестве от 10 до 30% по массе от массы указанной пленки.
2. Быстродействующая рассасывающаяся в ротовой полости пленка по п. 1, дополнительно содержащая второй набор из одного или более гидрофильных пленкообразующих полимеров, каждый из которых имеет молекулярную массу, равную или превышающую 50000 Да, и вязкость, равную или превышающую 15 сП, и указанный первый набор гидрофильных пленкообразующих полимеров смешивают с указанным вторым набором гидрофильных пленкообразующих полимеров в соотношении по меньшей мере примерно 0,1:1.
3. Быстродействующая рассасывающаяся в ротовой полости пленка по п. 2, содержащая смесь из указанного первого набора гидрофильного пленкообразующего полимера с указанным вторым набором гидрофильного пленкообразующего полимера в соотношении, превышающем 0,5:1.
4. Быстродействующая рассасывающаяся в ротовой полости пленка по п. 1, содержащая указанный первый набор гидрофильного пленкообразующего полимера в общем количестве, превышающем 20% по массе от массы указанной пленки.
5. Быстродействующая рассасывающаяся в ротовой полости пленка по п. 1, содержащая указанный первый набор гидрофильного пленкообразующего полимера в общем количестве, превышающем 50% по массе от массы указанной пленки.
6. Быстродействующая рассасывающаяся в ротовой полости пленка по п. 1, содержащая указанный первый набор гидрофильного пленкообразующего полимера в общем количестве, превышающем 65% по массе от массы указанной пленки.
7. Быстродействующая рассасывающаяся в ротовой полости пленка по п. 1, в которой указанный первый набор гидрофильного пленкообразующего полимера включает гидроксилпропилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу и повидон.
8. Быстродействующая рассасывающаяся в ротовой полости пленка по п. 2, в которой указанные первый и второй наборы гидрофильных пленкообразующих полимеров содержат гидроксилпропилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу, полисахаридный полимер и повидон.
9. Быстродействующая рассасывающаяся в ротовой полости пленка по п. 1, в которой указанный водорастворимый эксципиент включает полиэтиленгликоль (ПЭГ).
10. Быстродействующая рассасывающаяся в ротовой полости пленка по п. 1, дополнительно содержащая один или более ароматизаторов, подсластителей и красителей.
11. Способ получения перорально вводимой пленочной лекарственной формы, включающий:
растворение фармацевтически приемлемого количества ондансетрона, первого набора из одного или более пленкообразующих полимеров в количестве по меньшей мере 8% по массе от массы указанной лекарственной формы и водорастворимого эксципиента в количестве 10-30% по массе от массы указанной лекарственной формы в воде, с получением вязкого раствора с измеряемой вязкостью примерно 2000-10000 сП; и
нанесение слоя указанного вязкого раствора на формующую пленку и высушивание в печи при температуре примерно 80°C в течение 20 минут;
при этом указанный по меньшей мере один гидрофильный пленкообразующий полимер имеет молекулярную массу от 5000 до 50000 Да и вязкость от 3 до 10 сП.
12. Способ по п. 11, дополнительно включающий смешивание второго набора из одного или более гидрофильных пленкообразующих полимеров, имеющих молекулярную массу, равную или превышающую 50000 Да, и вязкость, равную или превышающую 15 сП, при этом указанный по меньшей мере один гидрофильный пленкообразующий полимер смешивают с указанным другим гидрофильным пленкообразующим полимером в соотношении по меньшей мере примерно 0,1:1.
13. Способ по п. 12, дополнительно включающий смешивание указанного первого набора гидрофильного пленкообразующего полимера с указанным вторым набором гидрофильного пленкообразующего полимера в соотношении, превышающем 0,5:1.
14. Способ по п. 11, где указанный первый набор гидрофильных пленкообразующих полимеров включает гидроксилпропилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу и/или повидон.
15. Способ по п. 12, где указанный первый набор гидрофильного пленкообразующего полимера и указанный второй набор гидрофильного пленкообразующего полимера включают гидроксилпропилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу, полисахаридный полимер и/или повидон.
16. Способ по п. 11, где указанный водорастворимый эксципиент включает ПЭГ.
17. Способ по п. 11, дополнительно включающий растворение одного или более ароматизаторов, подсластителей и красителей.
18. Перорально вводимая пленка, имеющая измеряемую вязкость смешанного раствора до высушивания примерно 2000-10000 сП, содержащая:
активный фармацевтический ингредиент или его фармацевтически приемлемую соль в количестве примерно 4-8 мг;
первый набор гидрофильного пленкообразующего полимера в количестве по меньшей мере 8% по массе от массы пленки, при этом указанный по меньшей мере один гидрофильный пленкообразующий полимер имеет молекулярную массу от 5000 до 50000 Да и вязкость от 3 до 10 сП; и
указанный водорастворимый эксципиент в количестве от 10 до 30% по массе от массы пленки.
19. Перорально вводимая пленка по п. 18, дополнительно содержащая второй набор из одного или более гидрофильных пленкообразующих полимеров, имеющих молекулярную массу, равную или превышающую 50000 Да, и вязкость, равную или превышающую 15 сП, при этом указанный по меньшей мере один гидрофильный пленкообразующий полимер смешивают с указанным другим гидрофильным пленкообразующим полимером в соотношении по меньшей мере примерно 0,1:1.
20. Перорально вводимая пленка по п. 19, содержащая смесь из указанного первого набора гидрофильных пленкообразующих полимеров с указанным вторым набором гидрофильных пленкообразующих полимеров в соотношении, превышающем 0,5:1.
21. Перорально вводимая пленка по п. 18, содержащая указанный первый набор гидрофильного пленкообразующего полимера в количестве, превышающем 20% по массе от массы указанной пленки.
22. Перорально вводимая пленка по п. 18, содержащая указанный первый набор гидрофильного пленкообразующего полимера в количестве, превышающем 50% по массе от массы указанной пленки.
23. Перорально вводимая пленка по п. 18, содержащая указанный первый набор гидрофильного пленкообразующего полимера в количестве, превышающем 65% по массе от массы указанной пленки.
24. Перорально вводимая пленка по п. 18, в которой указанный первый набор гидрофильного пленкообразующего полимера включает гидроксилпропилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу и повидон.
25. Перорально вводимая пленка по п. 19, в которой указанный первый набор гидрофильного пленкообразующего полимера и указанный второй набор гидрофильного пленкообразующего полимера включают гидроксилпропилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу, полисахаридный полимер и повидон.
26. Перорально вводимая пленка по п. 18, в которой указанный водорастворимый эксципиент включает ПЭГ.
27. Перорально вводимая пленка по п. 18, дополнительно содержащая один или более ароматизаторов, подсластителей и красителей.
28. Перорально вводимая пленка по п. 18, в которой указанный активный фармацевтический ингредиент представляет собой ондансетрон, лидокаин, оланзапин, галантамин, ризатриптан, метилфенидат или грансетрон.
29. Способ лечения, либо предотвращения тошноты или рвоты, включающий пероральное введение быстродействующей рассасывающейся в ротовой полости пленки по п. 1 или перорально вводимой пленки по п. 18 в соответствии с потребностями пациента.
30. Способ лечения, опосредованный антагонистическим эффектом на взаимодействие 5HT с рецепторами 5-HT3, включающий пероральное введение быстродействующей рассасывающейся в ротовой полости пленки по п. 1 или перорально вводимой пленки по п. 18 пациенту, который нуждается в этом.
31. Быстродействующая рассасывающаяся в ротовой полости пленка, содержащая:
ондансетрон или его фармацевтически приемлемую соль в количестве 2-24 мг;
первый набор из одного или более пленкообразующих полимеров в общем количестве по меньшей мере 20% по массе от массы указанной пленки, при этом каждый из указанных одного или более гидрофильных пленкообразующих полимеров имеет молекулярную массу от 5000 до 50000 Да; и
водорастворимый эксципиент в количестве от 10 до 30% по массе от массы указанной пленки.
Наверх