Интраназальное введение - заявка 2016152090 на патент на изобретение в РФ

1. Способ терапевтического лечения пациента, включающий: введение на первой стадии терапевтического агента; и
доставку на второй стадии к участку, расположенному внутри носового канала пациента, терапевтического количества по меньшей мере одного из диоксида углерода или вещества, регулирующего рН, где первую стадию проводят по меньшей мере один раз до, после, до и после, и во время второй стадии.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что первую стадию проводят до второй стадии.
3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что первую стадию проводят после второй стадии.
4. Способ по п. 1, отличающийся тем, что вторую стадию проводят по меньшей мере один раз до и после первой стадии и во время первой стадии.
5. Способ по п. 1, отличающийся тем, что участок включает верхнюю заднюю область носового канала.
6. Способ по п. 1, отличающийся тем, что терапевтический агент включает триптан, необязательно суматриптан, необязательно в виде суматриптана сукцината, который необязательно вводят в виде порошка для введения в виде аэрозоля.
7. Способ по п. 6, отличающийся тем, что терапевтический агент доставляют в количестве не более чем 30 мг, необязательно не более чем 25 мг, необязательно не более чем 20 мг, необязательно раз в день.
8. Способ по п. 6, отличающийся тем, что каждая капсула содержит от 7 до 15 мг, необязательно от 10 до 12 мг, необязательно примерно 11 мг свободного основания суматриптана, и необязательно обеспечивает среднюю доставляемую дозу от 5 до 10 мг, необязательно от 6 до 9 мг, необязательно от 7 до 9 мг, необязательно примерно 8 мг.
9. Способ по п. 1, отличающийся тем, что введение включает доставку первой дозы терапевтического агента из первой капсулы в первую ноздрю и последующую доставку второй дозы терапевтического агента из второй капсулы во вторую ноздрю.
10. Способ по п. 1, отличающийся тем, что терапевтический агент включает местный стероид, необязательно флутиказон, необязательно в виде флутиказона пропионата, который необязательно вводят в виде жидкости для введения в виде аэрозоля.
11. Способ по п. 10, отличающийся тем, что терапевтический агент доставляют в количестве по меньшей мере 75 мкг раз в день, по меньшей мере 100 мкг раз в день, по меньшей мере 200 мкг раз в день, по меньшей мере 400 мкг раз в день или по меньшей мере 800 мкг раз в день, необязательно доставляют в виде двух доз, необязательно составляющих по меньшей мере 37,5 мкг два раза в день, по меньшей мере 50 мкг два раза в день, по меньшей мере 100 мкг два раза в день, по меньшей мере 200 мкг два раза в день или по меньшей мере 400 мкг два раза в день.
12. Способ по п. 10, отличающийся тем, что доставка включает:
размещение наконечника для рта внутри рта пациента и наконечника для носа внутри ноздри пациента, где наконечник для рта соединен с наконечником для носа посредством текучей среды; и
выдох пациента через наконечник для рта для создания потока текучей среды, выходящего через наконечник для носа;
где терапевтический агент при интраназальном введении имеет системную биодоступность или профиль фармакокинетики (РК), эквивалентную или не превышающую системной(-ую) биодоступности(-ь) 50 мкг терапевтического агента при интраназальном введении без использования устройства для доставки.
13. Способ по п. 1, отличающийся тем, что на второй стадии проводят регулировку рН в участке носового канала на величину в диапазоне от примерно 0,01 до примерно 0,5 единицы рН.
14. Способ по п. 13, отличающийся тем, что указанная величина изменения находится в диапазоне от примерно 0,1 до примерно 0,2 единицы рН.
15. Способ по п. 1, отличающийся тем, что вторая стадия включает доставку диоксида углерода при концентрации диоксида углерода от примерно 1% (об./об.) до примерно 10% (об./об.).
16. Способ по п. 15, отличающийся тем, что концентрация диоксида углерода составляет от примерно 5% до примерно 6% (об./об.) диоксида углерода.
17. Способ по п. 1, отличающийся тем, что доставка включает:
размещение наконечника для рта внутри рта пациента и наконечника для носа внутри ноздри пациента;
выдох пациента через наконечник для рта для создания потока текучей среды, выходящего через наконечник для носа; и
направление потока текучей среды к участку внутри носового канала.
18. Способ по п. 17, отличающийся тем, что доставка дополнительно включает: регулировку рН участка путем контролирования потока текучей среды.
19. Способ по п. 18, отличающийся тем, что контролирование потока текучей среды включает по меньшей мере контролирование одного из параметров, выбранных из продолжительности воздействия, скорости, давления и состава потока текучей среды.
20. Способ по п. 19, включающий контролирование продолжительности воздействия потока текучей среды в диапазоне от примерно 2 до примерно 3 секунд.
21. Способ по п. 20, включающий контролирование скорости потока текучей среды, составляющей по меньшей мере 10 л/мин, необязательно по меньшей мере 20 л/мин и необязательно примерно 30 л/мин.
22. Способ по п. 17, отличающийся тем, что доставка дополнительно включает:
размещение наконечника для носа внутри второй ноздри пациента;
выдох пациента через наконечник для рта для создания второго потока текучей среды, выходящего через наконечник для носа; и
направление второго потока текучей среды во второй участок внутри второго носового канала.
23. Способ усиления терапевтического действия фармацевтического агента, доставляемого пациенту, включающий:
доставку потока текучей среды в носовой канал пациента с доставкой диоксида углерода в концентрации от примерно 5% до примерно 6% (об./об.) в заднюю область носового канала; и
введение дозы фармацевтического агента пациенту.
24. Способ по п. 23, дополнительно включающий понижение рН в задней области носового канала.
25. Способ по п. 23, отличающийся тем, что фармацевтический агент включает триптан, необязательно суматриптан, необязательно в виде суматриптана сукцината.
26. Способ по п. 25, отличающийся тем, что фармацевтический агент доставляют в количестве не более чем 30 мг, необязательно не более чем 25 мг, необязательно, не более чем 20 мг, необязательно раз в день.
27. Способ по п. 25, отличающийся тем, что каждая капсула содержит от 7 до 15 мг, необязательно от 10 до 12 мг, необязательно примерно 11 мг свободного основания суматриптана, и необязательно обеспечивает среднюю доставляемую дозу от 5 до 10 мг, необязательно от 6 до 9 мг, необязательно от 7 до 9 мг, необязательно примерно 8 мг.
28. Способ по п. 23, отличающийся тем, что введение включает доставку первой дозы терапевтического агента из первой капсулы в первую ноздрю и последующую доставку второй дозы терапевтического агента из второй капсулы во вторую ноздрю.
29. Способ по п. 23, отличающийся тем, что указанный фармацевтический агент предназначен для ослабления боли.
30. Способ по п. 23, отличающийся тем, что фармацевтический агент включает местный стероид, необязательно флутиказон, необязательно в виде флутиказона пропионата.
31. Способ по п. 30, отличающийся тем, что терапевтический агент доставляют в количестве по меньшей мере 75 мкг раз в день, по меньшей мере 100 мкг раз в день, по меньшей мере 200 мкг раз в день, по меньшей мере 400 мкг раз в день или по меньшей мере 800 мкг раз в день, необязательно в виде двух доз, необязательно составляющих по меньшей мере 37,5 мкг два раза в день, по меньшей мере 50 мкг два раза в день, по меньшей мере 100 мкг два раза в день, по меньшей мере 200 мкг два раза в день или по меньшей мере 400 мкг два раза в день.
32. Способ по п. 30, отличающийся тем, что доставка включает:
размещение наконечника для рта внутри рта пациента и наконечника для носа внутри ноздри пациента, где наконечник для рта соединен с наконечником для носа посредством текучей среды; и
выдох пациента через наконечник для рта для создания потока текучей среды, выходящего через наконечник для носа;
и где фармацевтический агент при интраназальном введении имеет системную биодоступность или профиль фармакокинетики (РК), эквивалентную(-ый) или не превышающую(-ий) системной(-ую) биодоступности(-ь) или профиль фармакокинетики (РК) 50 мкг фармацевтического агента при интраназальном введении без использования устройства для доставки.
33. Способ по п. 23, отличающийся тем, что доставка способствуют захвату фармацевтического агента.
34. Способ по п. 23, отличающийся тем, что фармацевтический агент вводят в виде порошка для введения в виде аэрозоля.
35. Способ по п. 23, отличающийся тем, что фармацевтический агент вводят в виде жидкого состава для введения в виде аэрозоля.
36. Способ по п. 23, отличающийся тем, что фармацевтический агент вводят перорально, необязательно в виде таблетки.
37. Способ по п. 23, отличающийся тем, что фармацевтический агент вводят внутривенно.
38. Способ по п. 23, отличающийся тем, что фармацевтический агент вводят подкожно.
39. Способ лечения пациента, включающий доставку диоксида углерода в концентрации от примерно 5% до примерно 6% (об./об.) в ноздрю пациента для снижения рН в верхней задней области носового канала по меньшей мере примерно на 0,1 единицы рН для обеспечения терапевтического или фармакокинетического действия.
40. Способ по п. 39, дополнительно включающий введение терапевтического агента пациенту при помощи по меньшей мере одного способа, выбранного из перорального, интраназального, внутривенного и подкожного.
41. Способ по п. 39, отличающийся тем, что доставка включает:
размещение наконечника для рта внутри рта пациента и наконечника для носа внутри ноздри пациента, где наконечник для рта соединен с наконечником для носа посредством текучей среды; и
выдох пациента через наконечник для рта для создания потока текучей среды, выходящего через наконечник для носа.
42. Способ по п. 39, отличающийся тем, что в носовой канал не доставляются вещества или фармацевтические агенты, отличные от выдыхаемого воздуха.
43. Способ по п. 39, дополнительно включающий введение дозы фармацевтического агента пациенту, где доставка способствуют захвату фармацевтического агента.
44. Способ по п. 43, отличающийся тем, что фармацевтический агент вводят интраназально.
45. Способ по п. 44, отличающийся тем, что фармацевтический агент вводят в виде порошка для введения в виде аэрозоля.
46. Способ по п. 44, отличающийся тем, что фармацевтический агент вводят в виде жидкого состава для введения в виде аэрозоля.
47. Способ по п. 43, отличающийся тем, что фармацевтический агент вводят перорально, необязательно в виде таблетки.
48. Способ по п. 43, отличающийся тем, что фармацевтический агент вводят внутривенно.
49. Способ по п. 43, отличающийся тем, что фармацевтический агент вводят подкожно.
50. Способ по п. 43, отличающийся тем, что фармацевтический агент включает триптан, необязательно суматриптан, необязательно в виде суматриптана сукцината.
51. Способ по п. 50, отличающийся тем, что фармацевтический агент доставляют в количестве не более чем 30 мг, необязательно не более чем 25 мг, необязательно не более чем 20 мг, необязательно раз в день.
52. Способ по п. 50, отличающийся тем, что каждая капсула содержит от 7 до 15 мг, необязательно от 10 до 12 мг, необязательно примерно 11 мг свободного основания суматриптана, и необязательно обеспечивает среднюю доставляемую дозу от 5 до 10 мг, необязательно от 6 до 9 мг, необязательно от 7 до 9 мг, необязательно примерно 8 мг.
53. Способ по п. 50, отличающийся тем, что фармацевтический агент доставляют в количестве по меньшей мере 50 мг, 100 мг, 150 мг или 200 мг, необязательно не более чем 200 мг, 150 мг или 100 мг.
54. Способ по п. 43, отличающийся тем, что введение включает доставку первой дозы фармацевтического агента из первой капсулы в первую ноздрю и последующую доставку второй дозы фармацевтического агента из второй капсулы во вторую ноздрю.
55. Способ по п. 43, отличающийся тем, что фармацевтический агент предназначен для ослабления боли.
56. Способ по п. 43, отличающийся тем, что фармацевтический агент представляет собой местный стероид, необязательно флутиказон, необязательно в виде флутиказона пропионата.
57. Способ по п. 56, отличающийся тем, что терапевтический агент доставляют в количестве по меньшей мере 75 мкг раз в день, по меньшей мере 100 мкг раз в день, по меньшей мере 200 мкг раз в день, по меньшей мере 400 мкг раз в день или по меньшей мере 800 мкг раз в день, необязательно в виде двух доз, необязательно составляющих по меньшей мере 37,5 мкг два раза в день, по меньшей мере 50 мкг два раза в день, по меньшей мере 100 мкг два раза в день, по меньшей мере 200 мкг два раза в день или по меньшей мере 400 мкг два раза в день.
58. Способ по п. 56, отличающийся тем, что доставка включает:
размещение наконечника для рта внутри рта пациента и наконечника для носа внутри ноздри пациента, где наконечник для рта соединен с наконечником для носа посредством текучей среды; и
выдох пациента через наконечник для рта для создания потока текучей среды, выходящего через наконечник для носа;
где стероид при интраназальном введении имеет системную биодоступность или профиль фармакокинетики (РК), эквивалентную(-ый) или не превышающую(-ий) системной(-ую) биодоступности(-ь) или профиль фармакокинетики (РК) 50 мкг стероида при интраназальном введении без использования устройства для доставки.
59. Способ по п. 43, отличающийся тем, что терапевтическое или фармакокинетическое действие приводит к излечению по меньшей мере одного состояния, выбранного из боли, головной боли, мигрени и аллергического ринита.
60. Способ по п. 43, дополнительно включающий средства для закрытия или закрытие по существу небной занавески пациента во время стадии доставки.
61. Способ лечения мигрени у пациента, включающий:
интраназальное введение на первой стадии триптана; и
доставку на второй стадии к участку, расположенному внутри носового канала пациента, терапевтического количества по меньшей мере одного агента, выбранного из диоксида углерода или вещества, регулирующего рН, где первую стадию проводят по меньшей мере один раз до, после, до и после, и во время второй стадии;
при этом менее чем 2% пациентов, которым проводят лечение, отмечают непривычные ощущения после приема триптана, включая покалывание, ощущение повышения температуры/жара, жжение, ощущение тяжести, давление, ощущение стеснения, включая стеснение в голове, онемение и необъяснимые ощущения.
62. Способ по п. 61, отличающийся тем, что первую стадию проводят до второй стадии.
63. Способ по п. 61, отличающийся тем, что первую стадию проводят после второй стадии.
64. Способ по п. 61, отличающийся тем, что вторую стадию проводят по меньшей мере один раз до и после первой стадии и во время первой стадии.
65. Способ по п. 61, отличающийся тем, что участок включает верхнюю заднюю область носового канала.
66. Способ по п. 61, отличающийся тем, что триптан включает суматриптан, необязательно в виде суматриптана сукцината.
67. Способ по п. 66, отличающийся тем, что в носовой канал доставляют менее чем 30 мг суматриптана, необязательно менее чем 25 мг, необязательно менее чем 20 мг, необязательно раз в день.
68. Способ по п. 66, отличающийся тем, что каждая капсула содержит от 7 до 15 мг, необязательно от 10 до 12 мг, необязательно примерно 11 мг свободного основания суматриптана, и необязательно обеспечивает среднюю доставляемую дозу, составляющую от 5 до 10 мг, необязательно от 6 до 9 мг, необязательно от 7 до 9 мг, необязательно примерно 8 мг.
69. Способ по п. 61, отличающийся тем, что интраназальное введение включает доставку первой дозы триптана из первой капсулы в первую ноздрю и последующую доставку второй дозы триптана из второй капсулы во вторую ноздрю.
70. Способ по п. 61, отличающийся тем, что на второй стадии проводят регулировку рН в участке носового канала на величину в диапазоне от примерно 0,01 до примерно 0,5 единицы рН.
71. Способ по п. 70, отличающийся тем, что указанная величина изменения находится в диапазоне от примерно 0,1 до примерно 0,2 единицы рН.
72. Способ по п. 61, отличающийся тем, что вторая стадия включает доставку диоксида углерода при концентрации диоксида углерода от примерно 1% (об./об.) до примерно 10% (об./об.).
73. Способ по п. 72, отличающийся тем, что концентрация диоксида углерода составляет от примерно 5% до примерно 6% (об./об.) диоксида углерода.
74. Способ по п. 61, отличающийся тем, что доставка включает:
размещение наконечника для рта внутри рта пациента и наконечника для носа внутри ноздри пациента;
выдох пациента через наконечник для рта для создания потока текучей среды, выходящего через наконечник для носа; и
направление потока текучей среды к участку внутри носового канала.
75. Способ по п. 74, отличающийся тем, что доставка дополнительно включает:
средства для регулировки рН или регулировку рН участка путем контролирования потока текучей среды.
76. Способ по п. 75, отличающийся тем, что контролирование потока текучей среды включает по меньшей мере контролирование одного из параметров, выбранных из продолжительности воздействия, скорости, давления и состава потока текучей среды.
77. Способ по п. 76, включающий контролирование воздействия потока текучей среды в диапазоне от примерно 2 до примерно 3 секунд.
78. Способ по п. 77, включающий контролирование скорости потока текучей среды, составляющей по меньшей мере 10 л/мин, необязательно по меньшей мере 20 л/мин и необязательно примерно 30 л/мин.
79. Способ по п. 74, отличающийся тем, что доставка дополнительно включает: размещение наконечника для носа внутри второй ноздри пациента;
выдох пациента через наконечник для рта для создания второго потока текучей среды, выходящего через наконечник для носа; и
направление второго потока текучей среды ко второму участку внутри второго носового канала.
80. Способ по п. 61, отличающийся тем, что ослабление боли, достигаемое через 10 минут после введения, составляет по меньшей мере 12%, необязательно по меньшей мере 13%, и/или ослабление боли, достигаемое через 15 минут после введения, составляет по меньшей мере 22%, необязательно по меньшей мере 25%, и/или ослабление боли, достигаемое через 30 минут после введения, составляет по меньшей мере 45%, необязательно по меньшей мере 50%, и/или ослабление боли, достигаемое через 60 минут после введения, составляет по меньшей мере 65%, необязательно по меньшей мере 70%.
Наверх