Кристаллический аллисартана изопроксил, способ его получения и фармацевтическая композиция - заявка 2017101600 на патент на изобретение в РФ

1. Кристаллическая форма аллисартана изопроксила, характеризующаяся тем, что указанная кристаллическая форма согласно настоящему изобретению имеет дифракционные пики при углах дифракции (2θ±0,2°) 6,9, 8,0, 13,8, 20,1, 21,1, 22,2, 24,0 и 27,7 на спектрах пРСА.
2. Кристаллическая форма аллисартана изопроксила по п. 1, отличающаяся тем, что указанная кристаллическая форма согласно настоящему изобретению имеет дифракционные пики при углах дифракции (2θ±0,2°) 17,4, 18,9, 19,3, 19,6, 21,5, 22,6, 32,1 и 34,8 на спектрах пРСА.
3. Кристаллический аллисартана изопроксил по п. 1 или 2, отличающийся тем, что указанная кристаллическая форма согласно настоящему изобретению имеет дифракционные пики при углах дифракции (2θ±0,2°) 9.6, 10.0, 13,2, 14,4, 15,9, 18,2, 24,5, 25,0, 28,9, 29,9, 30,3 и 35,1 на спектрах пРСА.
4. Кристаллический аллисартана изопроксил по пп. 1-3, отличающийся тем, что указанная кристаллическая форма согласно настоящему изобретению имеет следующие дифракционные пики, и погрешность 2θ и d (А) составляет ±0,2:
5. Кристаллическая форма аллисартана изопроксила по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что спектр пРСА указанной кристаллической формы показан на фиг. 1, фиг. 5, фиг. 6 или фиг. 7.
6. Кристаллическая форма аллисартана изопроксила по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что спектр ДСК указанной кристаллической формы демонстрирует эндотермический пик при 159±3°С.
7. Кристаллическая форма аллисартана изопроксила по любому из пп. 1-6, отличающаяся тем, что указанная кристаллическая форма согласно настоящему изобретению является несольватированной.
8. Кристаллическая форма аллисартана изопроксила по любому из пп. 1-7, отличающаяся тем, что спектр ДСК указанной кристаллической формы показан на фиг. 3.
9. Кристаллическая форма аллисартана изопроксила по любому из пп. 1-8, отличающаяся тем, что указанный способ получения состоит из следующих этапов:
1) растворяют аллисартана изопроксил в смешанном растворителе, состоящем из растворителя А и растворителя В при нагревании;
2) кристалл осаждают путем снижения температуры;
3) медленно охлаждают систему растворителей до 0~15°С с дальнейшей кристаллизацией;
4) получают кристаллический аллисартана изопроксил путем разделения и сушки, на указанной стадии 1) растворитель А выбран из группы, состоящей из С34 спиртов или их соответствующих ацетатов; растворитель В выбран из группы, состоящей из С57-алканов.
10. Кристаллическая форма аллисартана изопроксила по п. 9, отличающаяся тем, что указанный растворитель А должен представлять собой один из 2-бутанола, изопропилового спирта или изопропилацетата, указанный растворитель В представляет собой н-гептан, объемное отношение указанных растворителя А и растворителя В составляет 0,5:1~1,5:1.
11. Фармацевтическая композиция аллисартана изопроксила, содержащая кристаллический аллисартана изопроксил по пп. 1-8.
Наверх