Способ лечения двигательных расстройств бефирадолом - заявка 2016143875 на патент на изобретение в РФ

1. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения для лечения двигательного расстройства у пациента, нуждающегося в этом, отличающегося тем, что оно включает введение пациенту эффективного количества бефирадола или его фармацевтически приемлемого производного с обеспечением средней максимальной концентрации бефирадола или его фармацевтически приемлемого производного в плазме крови пациента ниже приблизительно 15 нг/мл, что наблюдается в течение более чем приблизительно 4 часов после введения, при этом побочные эффекты в виде головокружения и тошноты сводятся к минимуму.
2. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения по п. 1, отличающийся тем, что указанное эффективное количество составляет или эквивалентно количеству от 0,25 до 3 мг основания бефирадола за одни сутки лечения.
3. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения по п. 1, отличающийся тем, что указанное эффективное количество вводят перорально.
4. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения по п. 1, отличающийся тем, что указанное двигательное расстройство вызвано введением одного или нескольких агонистов и/или усилителей дофамина.
5. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения по п. 1, отличающийся тем, что указанное двигательное расстройство выбрано из группы, состоящей из дискинезии, хореи, баллизма, дистонии, атетоза, тиков и миоклонических судорог.
6. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения по п. 1, отличающийся тем, что указанное двигательное расстройство представляет собой дискинезию, вызванную введением одного или нескольких агонистов и/или усилителей дофамина, содержащих леводопа.
7. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения по п. 1, отличающийся тем, что указанное двигательное расстройство выбрано из расстройств, ассоциированных с болезнью Гентингтона, синдромом Туррета, болезнью Паркинсона или поздней дискинезией.
8. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения по п. 1, отличающийся тем, что указанное двигательное расстройство представляет собой дискинезию, вызванную введением одного или нескольких агонистов и/или усилителей дофамина, содержащих леводопа, и при этом пациент поражен болезнью Паркинсона.
9. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения по п. 1, отличающийся тем, что вводят по меньшей мере одну фармацевтическую композицию с длительным высвобождением на основе бефирадола или его фармацевтически приемлемого производного.
10. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения по п. 1, отличающийся тем, что по меньшей мере одну фармацевтическую композицию с длительным высвобождением на основе бефирадола или его фармацевтически приемлемого производного вводят перорально.
11. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения по п. 9, отличающийся тем, что указанная фармацевтическая композиция с длительным высвобождением содержит по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент, который регулирует высвобождение бефирадола.
12. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения по п. 11, отличающийся тем, что указанный эксципиент представляет собой полимер.
13. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения по п. 12, отличающийся тем, что указанный полимер представляет собой этилцеллюлозу.
14. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения по п. 9, отличающийся тем, что указанная фармацевтическая композиция с длительным высвобождением содержит от приблизительно 1 до приблизительно 20 мас. % этилцеллюлозы от общей массы композиции.
15. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения по любому из пп. 9-14, отличающийся тем, что указанная фармацевтическая композиция с длительным высвобождением содержит от приблизительно 4 до приблизительно 20 мас. % этилцеллюлозы от общей массы композиции.
16. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения по любому из пп. 9-14, отличающийся тем, что указанная фармацевтическая композиция с длительным высвобождением содержит от приблизительно 5 до приблизительно 20 мас. % Surelease Е-7-19040™ (по массе сухого вещества) от общей массы композиции.
17. Бефирадол или его фармацевтически приемлемое производное для его применения по п. 16, отличающийся тем, что указанная фармацевтическая композиция с длительным высвобождением содержит от приблизительно 7 до приблизительно 20 мас. % Surelease Е-7-19040™ (по массе сухого вещества) от общей массы композиции.
18. Фармацевтическая композиция с длительным высвобождением на основе бефирадола или его фармацевтически приемлемого производного, содержащая фармацевтически приемлемый эксципиент, который регулирует высвобождение бефирадола, причем посредством указанной композиции пациенту доставляется эффективное количество бефирадола, при этом средняя максимальная концентрация бефирадола в плазме крови пациента оказывается ниже приблизительно 15 нг/мл, и это наблюдается в течение более чем приблизительно 4 часов после введения.
19. Фармацевтическая композиция с длительным высвобождением по п. 18, где указанный эксципиент представляет собой полимер.
20. Фармацевтическая композиция с длительным высвобождением по п. 19, где указанный полимер представляет собой этилцеллюлозу.
21. Фармацевтическая композиция с длительным высвобождением по п. 20, содержащая от приблизительно 1 мас. % до приблизительно 20 мас. % этилцеллюлозы от общей массы композиции.
22. Фармацевтическая композиция с длительным высвобождением по п. 21, содержащая от приблизительно 4 мас. % до приблизительно 20 мас. % этилцеллюлозы от общей массы композиции.
23. Фармацевтическая композиция с длительным высвобождением по п. 21, содержащая от приблизительно 5 мас. % до приблизительно 20 мас. % Surelease Е-7-19040™ (по массе сухого вещества) от общей массы композиции.
24. Фармацевтическая композиция с длительным высвобождением по п. 23, содержащая от приблизительно 7 мас. % до приблизительно 20 мас. % Surelease Е-7-19040™ (по массе сухого вещества) от общей массы композиции.
25. Способ лечения двигательного расстройства у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту эффективного количества бефирадола или его фармацевтически приемлемого производного, где стадия введения предусматривает достижение средней максимальной концентрации бефирадола в плазме крови пациента ниже приблизительно 15 нг/мл, что наблюдается в течение более чем приблизительно 4 часов после введения, при этом указанный способ сводит к минимуму побочные эффекты в виде головокружения и тошноты.
26. Способ по п. 25, где указанное эффективное количество составляет или эквивалентно количеству от 0,25 до 3 мг основания бефирадола за одни сутки лечения.
27. Способ по п. 25, где указанное эффективное количество вводят перорально.
28. Способ по п. 25, где указанное двигательное расстройство вызвано введением одного или нескольких агонистов и/или усилителей дофамина.
29. Способ по п. 25, где указанное двигательное расстройство выбрано из группы, состоящей из дискинезии, хореи, баллизма, дистонии, атетоза, тиков и миоклонических судорог.
30. Способ по п. 28 или 29, где указанное двигательное расстройство представляет собой дискинезию, вызванную введением одного или нескольких агонистов и/или усилителей дофамина, содержащих леводопа.
31. Способ по п. 25, где указанное двигательное расстройство выбрано из расстройств, ассоциированных с болезнью Гентингтона, синдромом Туррета, болезнью Паркинсона или поздней дискинезией.
32. Способ по п. 30, где указанное двигательное расстройство представляет собой дискинезию, вызванную введением одного или нескольких агонистов и/или усилителей дофамина, содержащих леводопа, и где пациент поражен болезнью Паркинсона.
33. Способ по п. 25, где вводят по меньшей мере одну фармацевтическую композицию с длительным высвобождением на основе бефирадола или его фармацевтически приемлемого производного.
34. Способ по п. 33, где по меньшей мере одну фармацевтическую композицию с длительным высвобождением на основе бефирадола или его фармацевтически приемлемого производного вводят перорально.
35. Способ по п. 33, где указанная фармацевтическая композиция с длительным высвобождением содержит по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент, который регулирует высвобождение бефирадола.
36. Способ по п. 35, где указанный эксципиент представляет собой полимер.
37. Способ по п. 36, где указанный полимер представляет собой этил целлюлозу.
38. Способ по п. 37, где указанная фармацевтическая композиция с длительным высвобождением содержит от приблизительно 1 до приблизительно 20 мас. % этилцеллюлозы от общей массы композиции.
39. Способ по п. 38, где указанная фармацевтическая композиция с длительным высвобождением содержит от приблизительно 4 до приблизительно 20 мас. % этилцеллюлозы от общей массы композиции.
40. Способ по п. 38, где указанная фармацевтическая композиция с длительным высвобождением содержит от приблизительно 5 до приблизительно 20 мас. % Surelease Е-7-19040™ (по массе сухого вещества) от общей массы композиции.
41. Способ по п. 40, где указанная фармацевтическая композиция с длительным высвобождением содержит от приблизительно 7 до приблизительно 20 мас. % Surelease Е-7-19040™ (по массе сухого вещества) от общей массы композиции.
Наверх