Композиционный препарат, включающий слой пленочного покрытия, содержащий активный ингредиент - заявка 2016148824 на патент на изобретение в РФ

1. Композиционный препарат, включающий:
внутреннюю часть, содержащую первый активный ингредиент; и
слой пленочного покрытия, содержащий второй активный ингредиент,
причем слой пленочного покрытия включает графт-сополимер поливинилового спирта и полиэтиленгликоля и поливиниловый спирт.
2. Композиционный препарат по п. 1, в котором внутренняя часть представляет собой таблетку, твердую капсулу или мягкую капсулу.
3. Композиционный препарат по п. 1, в котором графт-сополимер поливинилового спирта и полиэтиленгликоля состоит из звеньев поливинилового спирта в количестве от приблизительно 65% до приблизительно 85% и звеньев полиэтиленгликоля в количестве от приблизительно 15% до приблизительно 35%, содержит от приблизительно 0,01% масс, до приблизительно 0,5% масс, коллоидного диоксида кремния и имеет среднемассовую молекулярную массу, составляющую от приблизительно 35000 Дальтон до приблизительно 55000 Дальтон.
4. Композиционный препарат по п. 1, в котором поливиниловый спирт имеет молекулярную массу, составляющую от 20000 Дальтон до 200000 Дальтон.
5. Композиционный препарат по п. 1, в котором массовое отношение количества графт-сополимера поливинилового спирта и полиэтиленгликоля к количеству поливинилового спирта составляет от приблизительно 7:3 до приблизительно 4:6.
6. Композиционный препарат по п. 1, в котором графт-сополимер поливинилового спирта и полиэтиленгликоля состоит из звеньев поливинилового спирта в количестве от приблизительно 65% до приблизительно 85% и звеньев полиэтиленгликоля в количестве от приблизительно 15% до приблизительно 35%, содержит от приблизительно 0,01% масс, до приблизительно 0,5% масс, коллоидного диоксида кремния и имеет среднемассовую молекулярную массу, составляющую от приблизительно 35000 до приблизительно 55000 Дальтон;
поливиниловый спирт имеет молекулярную массу, составляющую от приблизительно 20000 Дальтон до приблизительно 200000 Дальтон; и
массовое отношение количества графт-сополимера поливинилового спирта и полиэтиленгликоля к количеству поливинилового спирта составляет от приблизительно 7:3 до приблизительно 4:6.
7. Композиционный препарат по п. 1, в котором первый активный ингредиент включает тамсулозин или его фармацевтически приемлемую соль, а второй активный ингредиент включает ингибитор 5-α-редуктазы.
8. Композиционный препарат по п. 7, в котором ингибитор 5-α-редуктазы выбран из группы, состоящей из финастерида, дутастерида, альфатрадиола, и любых комбинаций перечисленных веществ.
9. Композиционный препарат по п. 7, в котором первый активный ингредиент включает от приблизительно 0,1 мг до приблизительно 0,6 мг тамсулозина или его фармацевтически приемлемой соли, в пересчете на количество свободного основания, а второй активный ингредиент включает от приблизительно 1 мг до приблизительно 10 мг финастерида или от приблизительно 0,2 мгдо приблизительно 0,8 мг дутастерида.
10. Композиционный препарат по п. 1, в котором первый активный ингредиент включает ингибитор фосфодиэстеразы-5, а второй активный ингредиент включает ингибитор 5-α-редуктазы.
11. Композиционный препарат по п. 10, в котором первый активный ингредиент включает тадалафил или его фармацевтически приемлемую соль, а второй активный ингредиент включает ингибитор 5-α-редуктазы, выбранный из группы, состоящей из финастерида, дутастерида, альфатрадиола, и любых комбинаций перечисленных веществ.
12. Композиционный препарат по п. 10, в котором первый активный ингредиент включает от приблизительно 5 мг до приблизительно 20 мг тадалафила или его фармацевтически приемлемой соли, в пересчете на количество свободного основания, а второй активный ингредиент включает от приблизительно 1 мг до приблизительно 10 мг финастерида или от приблизительно 0,2 мг до приблизительно 0,8 мг дутастерида.
13. Композиционный препарат по любому из пп. 7-12, имеющий скорость растворения ингибитора 5-α-редуктазы за 15 минут, составляющую приблизительно 75% или более, при оценке с помощью Испытания на Растворение в соответствии с Общими Испытаниями Корейской Фармакопеи.
14. Способ получения композиционного препарата по любому из пп. 1-12, включающий:
получение внутренней части, содержащей первый активный ингредиент;
получение раствора для нанесения покрытия, содержащего второй активный ингредиент, в котором второй активный ингредиент, графт-сополимер поливинилового спирта и полиэтиленгликоля и поливиниловый спирт растворены в растворителе; и
нанесение на внутреннюю часть покрытия из раствора для нанесения покрытия, содержащего второй активный ингредиент.
15. Способ по п. 14, в котором растворитель представляет собой воду, этанол, метанол, хлороформ, диметилсульфоксид (ДМСО) или смешанный раствор перечисленных веществ.
Наверх