Направленно доставляемые терапевтические наночастицы и способы их получения и использования - заявка 2016149734 на патент на изобретение в РФ

1. Терапевтическая наночастица, содержащая:
от примерно 0,05 до примерно 30 массовых процентов эксципиента, выбранного из группы, состоящей из полианионного полимера и поликатионного полимера;
от примерно 0,2 до примерно 35 массовых процентов терапевтического агента; и
от примерно 35 до примерно 99,75 массовых процентов биосовместимого полимера.
2. Терапевтическая наночастица по п. 1, где эксципиент представляет собой полианионный полимер, где полианионный полимер представляет собой сополимер из субъединиц метакриловой кислоты и метилметакрилата.
3. Терапевтическая наночастица по п. 2, где соотношение субъединиц метакриловой кислоты и субъединиц метилметакрилата составляет от примерно 1:0,9 до примерно 1:3.
4. Терапевтическая наночастица по п. 1, где эксципиент представляет собой поликатионный полимер, где поликатионный полимер представляет собой сополимер алкилметакрилата и диметиламиноэтилметакрилата.
5. Терапевтическая наночастица по п. 1, где эксципиент представляет собой поликатионный полимер, где поликатионный полимер представляет собой сополимер из субъединиц диметиламиноэтилметакрилата, бутилметакрилата и метилметакрилата.
6. Терапевтическая наночастица по п. 5, где соотношение субъединиц диметиламиноэтилметакрилата, субъединиц бутилметакрилата и субъединиц метилметакрилата составляет примерно 1:2:1.
7. Терапевтическая наночастица по любому из пп. 1-6, где эксципиент имеет молекулярную массу от примерно 20 до примерно 60 кДа.
8. Терапевтическая наночастица по любому из пп. 1-7, где эксципиент имеет молекулярную массу от примерно 100 до примерно 150 кДа.
9. Терапевтическая наночастица по любому из пп. 1-8, дополнительно содержащая от примерно 0,05 до примерно 35 массовых процентов циклодекстрина, где циклодекстрин выбран из группы, состоящей из α-циклодекстрина, β-циклодекстрина, γ-циклодекстрина и их смесей.
10. Терапевтическая наночастица по любому из пп. 1-9, где терапевтический агент представляет собой химиотерапевтический агент, выбранный из группы, состоящей из доцетаксела, винкристина, винорелбина, эпотилона, эпотилона В, фторурацила, иринотекана, капецитабина и оксалиплатина.
11. Терапевтическая наночастица по любому из пп. 1-10, где гидродинамический диаметр терапевтической наночастицы составляет от примерно 60 до примерно 200 нм.
12. Терапевтическая наночастица по любому из пп. 1-11, где биосовместимый полимер выбран из группы, состоящей из сополимера поли(молочная) кислота-поли(этилен)гликоль и сополимера поли(молочная) кислота-со-поли(гликолевая) кислота-поли(этилен)гликоль.
13. Терапевтическая наночастица по п. 12, где сополимер поли(молочная) кислота-поли(этилен)гликоль имеет долю среднечисленной молекулярной массы поли(молочной) кислоты от примерно 0,6 до примерно 0,95.
14. Терапевтическая наночастица по любому из пп. 1-13, где терапевтическая наночастица содержит от примерно 10 до примерно 25 массовых процентов поли(этилен)гликоля.
15. Терапевтическая наночастица по любому из пп. 1-13, где терапевтическая наночастица содержит от примерно 20 до примерно 30 массовых процентов поли(этилен)гликоля.
16. Терапевтическая наночастица по любому из пп. 1-14, дополнительно содержащая сополимер 1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфоэтаноламин-поли(этилен)гликоль.
17. Терапевтическая наночастица по любому из пп. 1-14 и 16, где наночастица по существу немедленно высвобождает менее примерно 70% терапевтического агента через 0,5 часа, когда она помещена в фосфатный буферный раствор при 37°C.
18. Фармацевтически приемлемая композиция, содержащая множество терапевтических наночастиц по любому из пп. 1-14, 16 и 17 и фармацевтически приемлемый эксципиент.
19. Фармацевтически приемлемая композиция по п. 18, дополнительно содержащая сахарид и/или циклодекстрин.
20. Фармацевтически приемлемая композиция по п. 19, где сахарид представляет собой дисахарид, выбранный из группы, состоящей из сахарозы или трегалозы или их смеси.
21. Фармацевтически приемлемая композиция по п. 19 или 20, где циклодекстрин выбран из группы, состоящей из α-циклодекстрина, β-циклодекстрина, γ-циклодекстрина и их смесей.
Наверх