Производные изоиндолина для применения в лечении вирусной инфекции - заявка 2016150326 на патент на изобретение в РФ

1. Соединение формулы I:
где:
R1 представляет собой С1-6алкил;
R2 представляет собой С5-14арил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкенил, С2-9гетероцикл или С2-9гетероарил, где каждая группа R2 возможно замещена 1-4 заместителями, выбранными из галогена, С1-6алкила, С1-6гетероалкила, C1-6алкилена или C1-6гетероалкилена, где указанные С1-6алкилен или C1-6гетероалкилен связаны с соседними атомами углерода на указанном С5-14ариле, С3-7циклоалкиле, С3-7циклоалкениле, С3-9гетероцикле или С5-9гетероариле с образованием конденсированного кольца;
L представляет собой связь, -СН2(СО)-, -C1-3алкилен-, -SO2-, -С(О)-, -C(S)-, -C(NH)-, -C(O)NH-, -C(O)NHCH2-, -C(O)N-, -C(O)OCH2-, -C(O)O-, -C(O)C(O)-, -SO2-NH- или -CH2C(O)-;
R3 представляет собой H, CN, С1-6алкил, С5-14арил, СН2С5-14арил, СН2С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкил, С3-7спироциклоалкил, С3-7циклоалкенил, С2-9гетероцикл или С2-9гетероарил, где каждая группа R3 возможно замещена 1-4 заместителями, выбранными из галогена, C1-6алкила, С2-8мостикового гетероцикла, С3-7циклоалкила, С1-3фторалкила, -ОС1-6алкила, -C(O)R4, -C(O)NR4, -C(O)NHR4, С5-14арила, C1-6гетероалкила, -В(ОН)2, С2-9гетероцикла, C1-6гетероарила, -С(O)ОС1-6алкила, или два заместителя, связанные с соседними атомами, могут быть связаны вместе с образованием конденсированного кольца, и такое конденсированное кольцо возможно может быть замещено R4;
R4 представляет собой CN, галоген, -OC1-6алкил, С1-6алкил, С3-7циклоалкил, С2-9гетероцикл или С5-14арил;
и где каждый гетероцикл, гетероарил, гетероалкил и гетероалкилен содержит от одного до трех гетероатомов, выбранных из S, N, В или О.
2. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой С1-6алкил.
3. Соединение по п. 2, где R1 представляет собой трет-бутил.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, где R2 представляет собой возможно замещенный фенил.
5. Соединение по п. 4, где R2 представляет собой фенил, замещенный 1-4 заместителями, выбранными из фтора, метила, -СН2СН2СН2О-, где указанный -CH2CH2CH2O- связан с соседними атомами углерода на указанном фениле с образованием бициклического кольца, или -NHCH2CH2O-, где указанный -NHCH2CH2O- связан с соседними атомами углерода на указанном фениле с образованием бициклического кольца.
6. Соединение по любому из пп. 1-5, где R3 представляет собой C1-6алкил, фенил, нафтил, циклопентил, циклогексил, пиридил или тетрагидропиранил, каждый из которых возможно замещен 1-3 заместителями, выбранными из галогена, C1-6алкила, -ОС1-6алкила, C1-3фторалкила или фенила.
7. Соединение по любому из пп. 1-6, где стереохимическая конфигурация атома углерода, с которым связан OR1, является такой, как изображено ниже:
8. Соединение по п. 1, представляющее собой
9. Соединение по п. 1, представляющее собой
10. Соединение по п. 1, представляющее собой
11. Соединение, представляющее собой фармацевтически приемлемую соль соединения по любому из пп. 1-10.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или соль по любому из пп. 1-11.
13. Способ лечения вирусной инфекции у пациента, опосредованной по меньшей мере частично вирусом из семейства ретровирусов, включающий введение указанному пациенту композиции по п. 12.
14. Способ по п. 13, где указанная вирусная инфекция опосредована вирусом ВИЧ.
15. Соединение или соль по любому из пп. 1-11 для применения в лекарственной терапии.
16. Соединение или соль по любому из пп. 1-11 для применения в лечении вирусной инфекции у человека.
17. Применение соединения или соли по любому из пп. 1-11 в изготовлении лекарственного средства для использования в лечении вирусной инфекции у человека.
Наверх