Производные индолинона, обладающих свойствами лигандов мелатонинового рецептора и их применение - заявка 2017102975 на патент на изобретение в РФ

1. Производное индолинона общей формулы (I)
или их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли,
где A означает ,
R1 означает Н, бензил, аллил, С16алкил, С36циклоалкил, С16галоидалкил, С16галоидалкилкарбонил, С6-арилоксикарбонил, бензоил, С16алкилоксикарбонил, С16алкилкарбонил,
m означает 1-3,
R2 означает H, С1-С5алкил, С1-С5алкокси, галоген в сочетании с нитро, CN, NHC(О)С1-С5алкил, NHС(О)С3-С6циклоалкил, NHС(О)OС1-С5алкил, NHС(О)OС3-С6циклоалкил, NHС(О)С1-С5галоидалкил, NHС(О)OС1-С5галоидалкил, СOR6, где R6 означает OН, OС1-С5алкил, NH2, NH(С1-С5алкил) или N(С1-С5алкил)2,
либо R2 означает С1-С5алкил, С1-С5алкокси, галоген, в качестве единственного заместителя, при котором заместитель R3 означает OH, OС1-С5алкокси, С1-С5алкил(СО)O-, С1-С5алкилO(CO)O-, С1-С5галоидалкил(CO)O-,
R3 означает Н, OH, OС15алкокси, С15алкил(СО)O-, С15алкилO(CO)O-, С15галоидалкил(CO)O-,
R4 означает CN; COR6, где R6 означает OН, OС15алкил; или C(O)NH2; C(O)N(С15алкил)2.
2. Производное индолинона формулы (I) по п. 1, в качестве лигандов МТ1, МТ2 и МТ3 (фермента хинон редуктазы 2) подтипа мелатониновых рецепторов.
3. Производное индолинона формулы (I) по п. 1, обладающие ингибирующей активностью в отношении МТ3 подтипа мелатонинового рецептора (фермента хинон редуктазы 2).
4. Производное индолинона формулы (I) по любому из пп. 1, 2 или 3 для получения лекарственного средства для лечения и профилактики офтальмологических заболеваний.
5. Производное индолинона формулы (I) по п.1 для применения для лечения глаукомы.
6. Применение производного индолинона общей формулы (I)
или их стереоизомеров и фармацевтически приемлемых солей,
где A означает или ,
R1 означает Н, бензил, аллил, С16алкил, С36циклоалкил, С16галоидалкил, С16галоидалкилкарбонил, С6-арилоксикарбонил, бензоил, С16алкилоксикарбонил, С16алкилкарбонил,
m означает 1-3,
R2 означает H, С15алкил, С15алкокси, нитро, CN, галоген, NHC(О)С15алкил, NHС(О)С36циклоалкил, NHС(О)OС15алкил, NHС(О)OС36циклоалкил, NHС(О)С15галоидалкил, NHС(О)OС15галоидалкил, СOR6, где R6 означает OН, OС15алкил, NH2, NH(С15алкил) или N(С15алкил)2,
R3 означает Н; CN; COR6, где R6 означает OН, OС15алкил; или C(O)NH2; C(O)N(С15алкил)2,
R4 означает CN; COR6, где R6 означает OН, OС15алкил; или C(O)NH2; C(O)N(С15алкил)2,
R5 означает Н, OH, С15алкокси, С15алкил(СО)O-, С15алкилO(CO)O-, С15галоидалкил(CO)O-
в качестве лигандов МТ1, МТ2 и МТ3 (фермента хинон редуктазы 2) подтипа мелатониновых рецепторов.
7. Применение по п.6 для получения лекарственного средства для лечения и профилактики офтальмологических заболеваний.
8. Применение по п. 7, где офтальмологическим заболеванием является глаукома.
9. Применение в качестве активного ингредиента соединения формулы I по п.1 или соединения по п.6 для приготовления фармацевтической композиции пригодной для лечения и профилактики офтальмологического заболевания.
10. Применение по п.9, где офтальмологическим заболеванием является глаукома.
11. Фармацевтическая композиция для лечения офтальмологических заболеваний, содержащая эффективное количество соединения формулы (I) по п.1.
12. Фармацевтическая композиция по п. 11, где офтальмологическим заболеванием является глаукома.
13. Фармацевтическая композиция по п. 11, представляющая собой глазные капли.
Наверх