Твёрдая дисперсия аллисартана изопроксила и фармацевтическая композиция - заявка 2017102990 на патент на изобретение в РФ

1. Твердая дисперсия аллисартана изопроксила, состоящая из аллисартана изопроксила и фармацевтически приемлемых материалов-носителей, характеризующаяся тем, что материалы-носители включают солюбилизирующий носитель, причем указанная твердая дисперсия аллисартана изопроксила также содержит поверхностно-активное вещество, и массовое соотношение аллисартана изопроксила к поверхностно-активному веществу составляет от 1:0,01 до 1:0,10.
2. Твердая дисперсия аллисартана изопроксила по п. 1, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество представляет собой одно из лаурилсульфата, гексадецилсульфата, октадецилсульфата натрия, лецитина, неионогенных поверхностно-активных веществ типа многоатомных спиртов, эфира сорбитана и жирной кислоты, полисорбата, полиоксиэтиленовых эфиров жирных спиртов или смесь двух или более.
3. Твердая дисперсия аллисартана изопроксила по пп. 1-2, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество в указанной твердой дисперсии аллисартана изопроксила представляет собой одно из лаурилсульфата натрия, лецитина, стеарата сахарозы, Спан 20, Твин 20, Твин 80, полиоксиэтилен-гидрогенизированного касторового масла 40 или смесь двух и более.
4. Твердая дисперсия аллисартана изопроксила по пп. 1-3, отличающаяся тем, что массовое соотношение аллисартана изопроксила к поверхностно-активному веществу в указанной твердой дисперсии аллисартана изопроксила составляет от 1:0,02 до 1:0,06.
5. Твердая дисперсия аллисартана изопроксила по пп. 1-4, отличающаяся тем, что солюбилизирующий носитель в указанной твердой дисперсии аллисартана изопроксила представляет собой один из гомополимеров или сополимеров винилпирролидона, поливинилового спирта, полиэтиленгликоля, простых эфиров целлюлозы, полимеров на основе полиакриловой кислоты, фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетата-фталата целлюлозы, ацетата-сукцината гидроксипропилметилцеллюлозы или смесь двух или более в произвольном соотношении.
6. Твердая дисперсия аллисартана изопроксила по пп. 1-5, отличающаяся тем, что солюбилизирующий носитель в указанной твердой дисперсии аллисартана изопроксила представляет собой один из повидона, коповидона, ПЭГ4000, ПЭГ6000, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, фталата гидроксипропилметилцеллюлозы или смеси двух или более в произвольном соотношении.
7. Твердая дисперсия аллисартана изопроксила по пп. 1-6, отличающаяся тем, что массовое соотношение аллисартана изопроксила к солюбилизирующему носителю в указанной твердой дисперсии аллисартана изопроксила составляет от 1:0,15 до 1:0,5.
8. Твердая дисперсия аллисартана изопроксила по пп. 1-7, отличающаяся тем, что массовое соотношение аллисартана изопроксила к солюбилизирующему носителю в указанной твердой дисперсии аллисартана изопроксила составляет от 1:0,20 до 1:0,30.
9. Твердая дисперсия аллисартана изопроксила по пп. 1-8, отличающаяся тем, что указанная твердая дисперсия аллисартана изопроксила дополнительно содержит вспомогательные вещества, а массовое соотношение аллисартана изопроксила к вспомогательным веществам составляет от 1:0,10 до 1:1,00.
10. Твердая дисперсия аллисартана изопроксила по п. 9, отличающаяся тем, что указанное вспомогательное вещество согласно настоящему изобретению представляет собой одно из сшитого повидона, сшитой карбоксиметилцеллюлозы натрия, гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения, карбоксиметилкрахмала натрия, микрокристаллической целлюлозы, крахмала, предварительно желатинированного крахмала, лактозы, декстрина, маннита, сульфата кальция, фосфата кальция, гидрофосфата кальция и т.д. или смесь двух или более в произвольном соотношении.
11. Твердая дисперсия аллисартана изопроксила по пп. 9 и 10, отличающаяся тем, что указанная твердая дисперсия аллисартана изопроксила дополнительно содержит вспомогательные вещества, и массовое соотношение аллисартана изопроксила к вспомогательным веществам составляет от 1:0,30 до 1:0,80.
12. Фармацевтическая композиция аллисартана изопроксила, отличающаяся тем, что указанные фармацевтические композиции содержат твердую дисперсию аллисартана изопроксила по любому из пп. 1-11 и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества.
13. Фармацевтическая композиция аллисартана изопроксила по п. 12, отличающаяся тем, что указанные фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества включают одно из разрыхлителя, связующих веществ, наполнителя, смазывающего агента, или смесь двух или более; указанный разрыхлитель представляет собой один из сшитой натрий-карбоксиметилцеллюлозы, сшитого повидона, карбоксиметилкрахмала натрия, гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения, крахмала, предварительно желатинированного крахмала или смесь двух или более; указанное связующее вещество представляет собой один из гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы натрия, повидона, крахмальной суспензии, желатина и т.д. или смесь двух или более; и отличающаяся тем, что наполнитель представляет собой один из лактозы, маннита, декстрина, микрокристаллической целлюлозы, крахмала, предварительно желатинированного крахмала, сульфата кальция, фосфата кальция, гидрофосфата кальция и т.д. или смесь двух или более; указанный смазывающий агент представляет собой один из стеариновой кислоты, стеарата магния, коллоидного диоксида кремния, талька, полиэтиленгликоля и т.д. или смесь двух или более.
14. Фармацевтическая композиция аллисартана изопроксила по п. 13, отличающаяся тем, что массовое соотношение твердой дисперсии к разрыхлителю в фармацевтической композиции составляет от 1:0,02 до 1:0,20; массовое соотношение твердой дисперсии к связующему агенту составляет от 1:0,01 до 1:0,05; массовое соотношение твердой дисперсии к наполнителю составляет от 1:0,02 до 1:0,20.
15. Фармацевтическая композиция аллисартана изопроксила по пп. 12-14, отличающаяся тем, что указанная фармацевтическая композиция аллисартана изопроксила, может представлять собой таблетки, капсулы, гранулы или пилюли.
16. Фармацевтическая композиция аллисартана изопроксила по пп. 12-15, отличающаяся тем, что ее можно применять для лечения артериальной гипертензии и ее осложнений.
Наверх