Способы и композиции для лечения ожирения, предотвращения прибавки массы, содействия снижению массы, содействия похудению или лечения или предотвращения развития диабета - заявка 2017103450 на патент на изобретение в РФ

1. Способ лечения ожирения, предупреждения прибавки массы, содействия потере массы тела, содействия похудению и/или лечения или предупреждения развития диабета, при этом указанный способ включает введение нуждающемуся в этом млекопитающему химического разобщителя или его предшественника или соли и L-карнитина или его производного или соли, в котором указанный химический разобщитель или его предшественник или соль и L-карнитин или его производное или соль представлены в терапевтически или профилактически эффективных количествах для лечения ожирения, предупреждения прибавки массы, содействия потере массы тела, содействия похудению, или лечения или предупреждения развития диабета.
2. Способ по п. 1, в котором указанный химический разобщитель или его предшественник или соль и указанный L-карнитин или его производное или соль находятся в композиции, составленной в виде готовой формы для перорального, локального или парентерального введения.
3. Способ по п. 1, в котором указанный химический разобщитель или его предшественник или соль и указанный L-карнитин или его производное или соль вводят подкожно одновременно или в пределах одного часа друг от друга.
4. Способ по п. 1, в котором указанный химический разобщитель или его предшественник или соль и указанный L-карнитин или его производное или соль вводят последовательно.
5. Способ по любому одному из пп. 1-4, в котором указанный химический разобщитель или его предшественник или соль является соединением из таблицы 1.
6. Способ по любому одному из пп. 1-4, в котором указанный химический разобщитель представляет собой тирфостин 9 или его соль или предшественник.
7. Способ по любому одному из пп. 1-6, в котором указанный L-карнитин или его производное или соль выбраны из группы, состоящей из: L-карнитина тартрата, L-карнитина хлорида, L-карнитина бромида, L-карнитина оротата, L-карнитина кислого аспартата, L-карнитина кислого фосфата, L-карнитина фумарата, L-карнитина лактата, L-карнитина малеата, L-карнитина кислого малеата, L-карнитина кислого оксалата, L-карнитина кислого сульфата, L-карнитина глюкозофосфата, L-карнитина кислого тартрата, L-карнитина иодата, L-карнитина аспартата, L-карнитина цитрата, L-карнитина кислого цитрата, L-карнитина кислого фумарата, L-карнитина глицерофосфата, L-карнитина муката, L-карнитина оксалата, L-карнитина сульфата, L-карнитина трихлорацетата, L-карнитина трифторацетата, L-карнитина метансульфоната, L-карнитина памоата, L-карнитина кислого памоата, C2-8 алканоил-L-карнитинов, C2-8 алканоил-L-карнитина хлорида, C2-8 алканоил-L-карнитина бромида, C2-8 алканоил-L-карнитина оротата, C2-8 алканоил-L-карнитина кислого аспартата, C2-8 алканоил-L-карнитина кислого фосфата, C2-8 алканоил-L-карнитина фумарата, C2-8 алканоил-L-карнитина лактата, C2-8 алканоил-L-карнитина малеата, C2-8 алканоил-L-карнитина кислого малеата, C2-8 алканоил-L-карнитина кислого оксалата, C2-8 алканоил-L-карнитина кислого сульфата, C2-8 алканоил-L-карнитина глюкозофосфата, C2-8 алканоил-L-карнитина тартрата, C2-8 алканоил-L-карнитина кислого тартрата, C2-8 алканоил-L-карнитина иодата, C2-8 алканоил-L-карнитина аспартата, C2-8 алканоил-L-карнитина цитрата, C2-8 алканоил-L-карнитина кислого цитрата, C2-8 алканоил-L-карнитина кислого фумарата, C2-8 алканоил-L-карнитина глицерофосфата, C2-8 алканоил-L-карнитина муката, C2-8алканоил-L-карнитина оротата, C2-8 алканоил-L-карнитина оксалата, C2-8алканоил-L-карнитина сульфата, C2-8 алканоил-L-карнитина трихлорацетата, C2-8 алканоил-L-карнитина трифторацетата, C2-8 алканоил-L-карнитина метансульфоната, C2-8 алканоил-L-карнитина памоата, и C2-8 алканоил-L-карнитина кислого памоата.
8. Способ по любому одному из пп. 1-7, в котором тирфостин 9 присутствует в стандартной лекарственной форме в количестве от приблизительно 2 мг до приблизительно 200 мг, а L-карнитин или его производное или соль присутствует в количестве от приблизительно 50 мг до приблизительно 5000 мг.
9. Способ по п. 8, в котором указанный тирфостин 9 присутствует в капсуле или таблетке в количестве, составляющем приблизительно 10 мг, а указанный L-карнитин или его производное или соль присутствует в количестве, составляющем приблизительно 700 мг.
10. Способ по п. 8, в котором указанный тирфостин 9 присутствует капсуле или таблетке в количестве, составляющем приблизительно 5 мг, а указанный L-карнитин или его производное или соль присутствует в количестве, составляющем приблизительно 700 мг.
11. Способ лечения ожирения, предупреждения прибавки массы, содействия снижению массы, содействия похудению, или лечения или предупреждения развития диабета, при этом указанный способ включает пероральное введение нуждающемуся в этом млекопитающему композиции, включающей химический разобщитель или его предшественник или соль в количестве от приблизительно 2 мг до приблизительно 200 мг, в котором указанная композиция является эффективной для лечения ожирения, предупреждения прибавки массы, содействия потере массы тела, содействия похудению, или лечения или предупреждения развития диабета у указанного больного.
12. Способ по п. 11, в котором указанная композиция представляет собой капсулу или таблетку.
13. Способ по п. 11, в котором указанный химический разобщитель или его предшественник или соль представляют собой соединение из таблицы 1.
14. Способ по п. 11, в котором указанный химический разобщитель представляет собой тирфостин 9 или его соль или производное или предшественник.
15. Способ по любому одному из пп. 1-14, дополнительно включающий введение одного или более лекарственного средства (средств), выбранного из группы, состоящей из инсулина, сульфонилмочевины, бигуанида, ингибитора альфа-глюкозидазы, тиазолидиндиона, меглитинида, противодиабетического агента, статина и пищевой добавки для снижения массы тела.
16. Способ по любому одному из пп. 1-15, в котором указанный химический разобщитель или его предшественник или соль и указанный L-карнитин или его производное или соль, или указанную композицию, включающую химический разобщитель или его предшественник или соль в количестве от приблизительно 2 мг до приблизительно 200 мг, вводят один или более раз в день.
17. Способ по любому одному из пп. 1-16, в котором указанный химический разобщитель или его предшественник или соль и указанный L-карнитин или его производное или соль, или указанную композицию, включающую химический разобщитель или его предшественник или соль в количестве от приблизительно 2 мг до приблизительно 200 мг, вводят в течение по меньшей мере от двух до тридцати дней.
18. Способ по любому одному из пп. 1-17, в котором указанный химический разобщитель или его предшественник или соль и указанный L-карнитин или его производное или соль, или указанную композицию, включающую химический разобщитель или его предшественник или соль в количестве от приблизительно 2 мг до приблизительно 200 мг, вводят в течение более тридцати дней.
19. Способ по любому одному из пп. 1-18, в котором указанный диабет представляет собой диабет 2 типа.
20. Способ по любому одному из пп. 1-19, в которой указанное млекопитающее страдает ожирением или избыточной массой тела.
21. Способ по любому одному из пп. 1-20, дополнительно включающий изменение образа жизни или соблюдение диеты до, во время или после введения указанного химического разобщителя или его предшественника или соли и L-карнитина или его производного или соли или указанной композиции, включающей химический разобщитель или его предшественник или соль в количестве от приблизительно 2 мг до приблизительно 200 мг.
22. Способ по п. 21, в котором указанное изменение образа жизни включает повышение физической активности.
23. Способ по п. 21, в котором указанное соблюдение диеты включает низкокалорийную диету или очень низкокалорийную диету.
24. Способ по любому одному из пп. 1-23, дополнительно включающий стадию мониторинга, испытывает ли указанный больной улучшение признака или симптома ожирения и/или диабета.
25. Способ по п. 24, в котором улучшение признака или симптома ожирения и/или диабета выбирают из группы, состоящей из уменьшения голода, снижение массы, повышения энергичности, понижения глюкозы плазмы, понижения триглицеридов плазмы, повышения чувствительности к инсулину, улучшения индекса массы тела, и улучшения функции почек и/или печени.
26. Способ по любому одному из пп. 1-25, в котором введение указанного химического разобщителя или его предшественника или соли и L-карнитина или его производного или соли предоставляет синергетический эффект в понижении глюкозы плазмы или понижении триглицеридов плазмы и/или лечение ожирение, предупреждение прибавки массы, в содействии потере массы тела/похудение или лечение или предотвращение развития диабета.
27. Способ по любому одному из пп. 1-26, в котором указанное млекопитающее представляет собой собаку.
28. Набор, включающий:
a) химический разобщитель или предшественник или его соль, и
b) инструкции по введению указанного химического разобщителя или его предшественника или соли больному для лечения ожирения, предупреждения прибавки массы, содействия потере массы тела/похудению или лечения или предупреждения развития диабета.
29. Набор по п. 28, в котором указанный химический разобщитель представляет собой соединение из таблицы 1 или соль или предшественник или производное соединения из таблицы 1.
30. Набор по п. 28, в котором указанный химический разобщитель представляет собой тирфостин 9.
31. Набор по п. 28, дополнительно включающий c) L-карнитин или его производное или соль и d) инструкции по введению указанного L-карнитина или его производного или соль одновременно или последовательно с указанным химическим разобщителем или его предшественником или солью больному для лечения ожирения, предупреждения прибавки массы, содействия потере массы тела/похудению или лечения или предупреждения развития диабета.
32. Набор по п. 28, в котором указанный L-карнитин или его производное или соль выбирают из группы, состоящей из: L-карнитина тартрата, L-карнитина хлорида, L-карнитина бромида, L-карнитина оротата, L-карнитина кислого аспартата, L-карнитина кислого фосфата, L-карнитина фумарата, L-карнитина лактата, L-карнитина малеата, L-карнитина кислого малеата, L-карнитина кислого оксалата, L-карнитина кислого сульфата, L-карнитина глюкозофосфата, L-карнитина кислого тартрата, L-карнитина иодата, L-карнитина аспартата, L-карнитина цитрата, L-карнитина кислого цитрата, L-карнитина кислого фумарата, L-карнитина глицерофосфата, L-карнитина муката, L-карнитина оксалата, L-карнитина сульфата, L-карнитина трихлорацетата, L-карнитина трифторацетата, L-карнитина метансульфоната, L-карнитина памоата, L-карнитина кислого памоата, C2-8 алканоил-L-карнитинов, C2-8 алканоил-L-карнитина хлорида, C2-8 алканоил-L-карнитина бромида, C2-8 алканоил-L-карнитина оротата, C2-8 алканоил-L-карнитина кислого аспартата, C2-8 алканоил-L-карнитина кислого фосфата, C2-8 алканоил-L-карнитина фумарата, C2-8алканоил-L-карнитина лактата, C2-8 алканоил-L-карнитина малеата, C2-8алканоил-L-карнитина кислого малеата, C2-8 алканоил-L-карнитина кислого оксалата, C2-8 алканоил-L-карнитина кислого сульфата, C2-8 алканоил-L-карнитина глюкозофосфата, C2-8 алканоил-L-карнитина тартрата, C2-8 алканоил-L-карнитина кислого тартрата, C2-8 алканоил-L-карнитина иодата, C2-8 алканоил-L-карнитина аспартата, C2-8 алканоил-L-карнитина цитрата, C2-8 алканоил-L-карнитина кислого цитрата, C2-8 алканоил-L-карнитина кислого фумарата, C2-8 алканоил-L-карнитина глицерофосфата, C2-8 алканоил-L-карнитина муката, C2-8 алканоил-L-карнитина оротата, C2-8 алканоил-L-карнитина оксалата, C2-8алканоил-L-карнитина сульфата, C2-8 алканоил-L-карнитина трихлорацетата, C2-8 алканоил-L-карнитина трифторацетата, C2-8 алканоил-L-карнитина метансульфоната, C2-8 алканоил-L-карнитина памоата, и C2-8 алканоил-L-карнитина кислого памоата.
33. Набор по любому одному из пп. 28-32, дополнительно включающий одно или более лекарственного средства (средств), выбранное из группы, состоящей из инсулина, сульфонилмочевины, бигуанида, ингибитора альфа-глюкозидазы, тиазолидиндиона, меглитинида, противодиабетического агента, статина и пищевой добавки для снижения массы тела.
34. Способ получения тирфостина 9, при этом указанный способ включает:
a) предоставление 4-гидрокси-3,5 ди-терт-бутил бензальдегида; и
b) реакцию указанного 4-гидрокси-3,5 ди-терт-бутил бензальдегида с малононитрилом и аминовым основным катализатором, необязательно в растворителе,
при этом указанная реакция образует тирфостин 9.
35. Способ по п. 34, в котором указанную реакцию проводят посредством подачи тепла в течение приблизительно 1 часа.
36. Способ по п. 34, в котором указанный аминовый основной катализатор выбирают из группы, состоящей из аммония, пиперидина, пиридина, пирролидина и саркозина или их солей присоединения.
37. Способ по п. 36, в котором указанная соль присоединения аммония представляет собой ацетат аммония.
38. Способ по п. 34, в котором указанный растворитель выбирают из группы, состоящей из этанола, метанола и изопропанолола.
39. Способ по п. 38, в котором указанный этанол представляет собой безводный этанол.
40. Синергетическая композиция, включающая химический разобщитель или предшественник или его соль и L-карнитин или его соль или производное, в которой соотношение веса к весу L-карнитина, или его соли или производного к химическому разобщителю, или предшественнику, или его соли составляет более чем 10, но менее чем 700.
Наверх