Патенты автора Вернер НАЙДХАРТ (FR)
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью ингибиторов HSL, к фармацевтической композиции, к способу ингибирования фермента липазы HSL, а также к применению предлагаемых соединений для изготовления лекарственного средства. Значения R1, R2, R3, Ca и Cb такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 377 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОЦИННОЛИНА // 2541533
Изобретение относится к соединениям формулы (I):
где А представляет собой CRaRb или -CH2-CH2-; R1 представляет собой водород или алкил; R2 представляет собой водород или алкил; R3 представляет собой алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, замещенный арил, 1H-пиразолил или замещенный 1Н-пиразолил, где замещенный арил представляет собой арил, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из алкила, галогена и галогеналкила, и где замещенный 1Н-пиразолил представляет собой 1Н-пиразолил, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из алкила и арила; Ra представляет собой водород или метил; Rb представляет собой водород или метил; или Ra и Rb вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропил, циклобутил или циклопентил; при условии, что когда Ra и Rb оба представляют собой водород или оба представляют собой метил одновременно, тогда R3 представляет собой (1-метилциклопропил)метил, которые обладают ингибирующим действием в отношении 11b-HSD1. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 32 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы (I)
где R1 представляет собой гидроксиадамантил, метоксикарбониладамантил, карбоксиадамантил, аминокарбониладамантил или аминокарбонилбицикло[2.2.2]октанил и где A представляет собой CR5R6; или фенил, хлорбензил, бензил, хлорфенилэтил, фенилэтил, дифторбензил, дихлорфенил, трифторметилфенил или дифторфенилэтил и где A представляет собой CR5R6; R2 и R3 вместе с атомом азота N* и атомом углерода С*, к которому они присоединены, образуют группу или ; R4 представляет собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкоксиалкил, арилалкил, арилалкоксигруппу, арилалкоксиалкил, гидроксиалкил, арил, гетероарилалкил, гетероарилоксиалкил, замещенный арил, замещенный гетероарилалкил или замещенный гетероарилоксиалкил, где замещенный арил, замещенный гетероарилалкил и замещенный гетероарилоксиалкил замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из алкила, циклоалкила, цианогруппы, галогена, галогеналкила, гидроксигруппы и алкоксигруппы; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой водород;, а также их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов 11b-HSD1. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 103 пр.
Изобретение относится к новым сульфонамидным производным или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора действия рецепторов эндотелина и могут найти применение при лечении заболеваний, связанных с нарушением в системе кровообращения, таких как гипертония, ишемия, стенокардия, спазмы кровеносных сосудов, а также к фармацевтическому препарату на их основе
Изобретение относится к новым производным арил- и гетероарилсульфонамидов общей формулы I, где R1 обозначает замещенный фенил или пиридил, R2 обозначает замещенный фенил, R3 обозначает водород, (низший)алкил, циано, карбокси, этерифицированную карбоксигруппу, фенил, 1H-тетразолил или группу -CONR5R6, R5 обозначает водород или радикал R7, R6 обозначает -(CH2)mR7, или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, обозначают морфолино, 2,6-диметилморфолино, пиперидино, 4-(низший)алкилпиперазино, 4-(низший)алкоксипиперазино, 4-(низший)алкоксикарбонилпиперазино или 4-формилпиперазино, 7 обозначает фенил, замещенный фенил, пиридил, 1H-тетразолил, (низший)алкил, циано(низший)алкил, гидрокси(низший)алкил, ди(низший)алкиламино(низший)алкил, карбокси(низший)алкил, (низший)алкоксикарбонил(низший)алкил, (низший)алкоксикарбониламино(низший)алкил или фенил(низший)алкоксикарбонил, Ra обозначает водород или гидрокси, Rb обозначает водород, Z обозначает гидрокси или группу -OR8 или -OC(O)NR8, R8 обозначает пиридил или пиримидинил, X обозначает азот или CH, m равно 0, 1 или 2, n равно 0, 1 или 2, и их фармацевтически приемлемые соли
СУЛЬФОНАМИДЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ // 2162084
