Патенты автора НИЛЬСЕН Симон Фельдбек (DK)
Изобретение относится к соединению общей формулы (I)
у которого R представляет собой разветвленный бутил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей фосфодиэстеразу активностью, к применению соединения для получения фармацевтической композиции и к способу лечения или уменьшении интенсивности симптомов заболевания, нарушения или состояния, восприимчивого к ингибирующей PDE4 активности. Технический результат: получено новое соединение общей формулы (I), обладающее ингибирующей фосфодиэстеразу активностью. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 пр.
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ БЕНЗОДИОКСОЛА ИЛИ БЕНЗОДИОКСЕПИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗ // 2583787
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), где каждый из m и n независимо представляет собой 0 или 1; R1 и R2, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из кислорода, серы, -S(O)- и -S(O)2-; R3 представляет собой -CHF2, -CF3, -OCHF2, -OCF3, -SCHF2 или -SCF3; или их фармацевтически приемлемым солям, гидратам или сольватам, а также к фармацевтическим композициям на их основе, а также к способу лечения воспалительных заболеваний, так как эти соединения проявляют активность ингибирования PDE4 и могут быть полезными при лечении воспалительных заболеваний и расстройств. 3 н. и 25 з.п. ф-лы, 1 табл., 15 пр.
Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы I, их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. В общей формуле I
,
R1 представляет собой C1-6алкокси, такой как метокси или гидрокси; R2 представляет собой С3-5циклоалкил, который необязательно замещен одним заместителем, выбранным из R4, где R4 означает С1-4алкил, который необязательно замещен гидрокси, С1-4алкокси, группой -ОС(О)NR5R6, где каждый R5 и R6 независимо представляет собой атом водорода, С1-4алкил, С3-6циклоалкил, или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил, группой -NHC(O)R7, где R7 означает С1-4алкил, С3-5циклоалкилокси или пирролидинил, или бензилоксигруппой; -C(O)NR7R8, где каждый R7 и R8 независимо представляет собой атом водорода или С1-4алкил, который в свою очередь может быть замещен гидрокси, оксо, циано, группой -SO2C1-4алкил, группой -SO2NR11R12, где каждый R11 и R12 независимо представляет собой атом водорода или С1-4алкил, группой -NHSO2C1-4алкил, группой -NHC(О)С1-4алкил, группой -C(O)NR7R8, где R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил, -ОС(О)С2-6алкенилом, фенилом, пиридинилом или С3-6циклоалкилом, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный цикл, выбранный из морфолинила, пиперидинила, пиперазинила, замещенного С1-4алкилом, или пирролидинила; -COOR7, где R7 означает атом водорода или С1-4алкил; А представляет собой фенил, необязательно одно- или двузамещенный циано, галогеном, гидрокси, С1-4алкилом, галогенС1-4алкилом, С1-4алкокси, галогенС1-4алкокси, С1-4алкоксиС1-4алкокси, -SO2C1-4алкилом, группой -С(O)OR3, где R3 означает атом водорода или С1-4алкил, -С(O)R3, где R3 означает С1-4алкил, амино, С1-4алкиламино или диС1-4алкиламино, -NR5R6, где R5 и R6 независимо означают водород, -С(О)С1-4алкил или -SO2C1-4алкил, -С1-4алкилNR5R6, где R5 и R6 независимо означают водород или -SO2C1-4алкил, или -С1-4алкилС(O)OR3, где R3 означает С1-4алкил, -SO2NR11R12, где R11 и R12 независимо означают атом водорода или С1-4алкил, замещенный гидрокси, или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил; пиридинил, необязательно замещенный циано; пиримидинил; тиофенил, необязательно замещенный С1-4ацилом; пиперидинил; 4,5-дигидро-2Н-пиридазинон, замещенный С1-4алкилом; дигидроизобензофуранон; оксоинданил; или дигидро-оксоиндолил; Х и Y представляют собой либо С и N, либо N и С, соответственно. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают ингибирующей активностью в отношении PDE4. 5 з.п. ф-лы, 53 пр.
НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗ // 2495043
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I):
где m и n независимо представляют собой 0 или 1; G и E представляют собой кислород, R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, серы, -S(O)-, -S(O)2-, -N=, -N(R5)-, причем один или более атомов углерода в указанном гетероцикле необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из числа заместителей R4;
R3 представляет собой алкокси или галогеналкокси; R4 представляет собой водород, алкил или галоген; R5 представляет собой водород, алкилкарбонил, алкоксикарбонил или алкилсульфонил; X представляет собой связь, -CH2- или -NH-; A представляет собой фенил, пиридил, пиразинил или хинолил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из числа заместителей R4; или его фармацевтически приемлемым солям, гидратам, N-оксидам или сольватам. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе этих соединений в качестве ингибитора фосфодиэстеразы PDE4 для лечения, например, кожных заболеваний. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл., 32 пр.
Настоящее изобретение описывает соединение согласно формуле I
в которой X1, X2, X3, X4 и X5 независимо друг от друга обозначают -CH- или N; или X3, X4 и X5 независимо друг от друга обозначают -CH- или N, и X1 и X2 независимо друг от друга обозначают C и являются частью дополнительного 6-членного ароматического кольца; в которой R1 обозначает метил или этил, или R1 обозначает водород; R2 обозначает метил, этил, пропил, трет-бутоксикарбонилметил, аллил, дифторметил, этилбензол, метилбензол, бутенил, гидроксиэтил, толил, пентенил, метоксиэтил, бутинил, пропинил, метилкарбонилокси, циклопентил, каждый из которых может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из R5; или R2 обозначает водород; R3 обозначает алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, галогеналкил, гидроксиалкил, гетероциклоалкенил, алкиларил, арилалкил, алкилалкоксикарбонил, алкилкарбонилокси или алкоксиалкил, каждый из которых может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из R6; или R3 обозначает водород, -CH2-C(O)-гетероциклоалкил или -CH2-C(O)NR9-R12; R11 обозначает один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из водорода, галогена, циано, амино, алкила, метилсульфинила, метилсульфонила, амино, циано или алкокси; где R5, R6, R9, R12, такие, как указано в п.1 формулы изобретения, при условии, что R1, R2 и R3 не могут одновременно быть метилом; при условии, что когда R2 и R3, оба обозначают водород, R1 не может быть метилом или водородом; при условии, что когда R1 обозначает метил или водород, R2 обозначает метил и R3 обозначает водород, тогда кольцо B не может быть фенилом; и его фармацевтически приемлемые соли или N-оксиды. Кроме того, изобретение описывает фармацевтическую композицию для применения при кожных заболеваниях, содержащую соединение формулы I и применение этого соединения в получении лекарственного средства для профилактики состояний, связанных с кожными ранами. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в лечении кожных заболеваний. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 305 пр.
ПРОИЗВОДНОЕ 8-АЗАБИЦИКЛО [3.2.1]ОКТ-2-ЕНА, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ // 2186780
Изобретение относится к новым производным 8-азабицикло[3,2,1]окт-2-ена и -октана, которые являются холинергическими лигандами на никотиновых АцХ (ацетилхолиновых) рецепторах
