Патенты автора ДАФФИ Джон П. (US)
ИНГИБИТОРЫ ДНК-ПК // 2638540
Изобретение относится к новому соединению формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, ингибирующим ДНК-зависимую протеинкиназу (ДНК-ПК). Соединения могут найти применение для лечения онкологических заболеваний. При этом соединения имеют радиосенсибилизирующее воздействие на линии раковых клеток, чувствительных к облучению, и могут быть использованы для усиления действия терапевтической схемы лечения онкологического заболевания. В общей формуле (II)
X представляет собой N или CRA5; RA1 представляет собой F, C1-4-алкил, С3-5-циклоалкил, ОС1-4-алкил, OC1-4-алкил-С3-5-циклоалкил, NH2, NHC1-4-алкил, NHC1-4-алкил-С3-5-циклоалкил или C0-4-алкилгетероциклил, причем указанная гетероциклическая кольцевая система выбрана из оксетанила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила или морфолинила, и каждый из указанного алкила, циклоалкила или гетероциклила необязательно замещен максимум тремя атомами F, максимум тремя атомами 2Н, максимум двумя негеминальными ОН-группами или максимум двумя OC1-2-алкилами; каждый RA4 независимо представляет собой Н или 2Н; RA5 представляет собой водород, F, C1-4-алкил или OC1-4-алкил, причем каждый из указанных алкилов необязательно замещен максимум тремя атомами F или максимум тремя атомами 2Н; RB3 представляет собой С(О)NHC1-4-алкил, причем указанный алкил необязательно замещен максимум тремя атомами F, максимум тремя атомами 2Н, максимум двумя негеминальными ОН-группами или максимум двумя OC1-2-алкилами; и каждый RB4 независимо представляет собой водород, дейтерий, F или С1-4-алкил. 16 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 14 пр.
Изобретение относится к соединениям общих формул - и - где n = 0, 1 или 2, m и m' = 1 или 2; R11 является или R2' = R2 = H, R3 является -СН2Ar или 5-15-членный неароматическая моноциклическая группа, которая может содержать от 0 до 2 эндоциклических атомов азота; R4 является разветвленной (С1-5) алкильной группой; R5 выбирают из группы, включающей -C(O)R7, -C(O)OR9, -C(O)C(O)R7; R7 выбирают из группы: фенил, нафтил, изохинолин, причем фенил может быть замещен галогеном, (C1-6) алкокси, 1,2-метилендиокси или - N(Н)С(O)(С1-6)-алкилом, R9 независимо выбирают из прямой (C1-5) алкильной группы, необязательно замещенной фенилом; R12 и R13, независимо выбирают из группы, включающей -R7, -С(O)-R7 и -С(O)-N(H)-R7, или R12 и R13 вместе образуют 4-8-членную насыщенную циклическую группу, фармацевтической композиции для ингибирования фермента, конвертирующего 1-интерлейкин (ICE), способу ингибирования активности IСЕ, способам лечения или профилактики IL-опосредованных заболеваний
