Патенты автора БАК Илдико Мария (GB)
Группа изобретений относится к биохимии и медицине, в частности к новым бициклическим гетероциклическим соединениям, которые являются антагонистами ингибитора белка апоптоза (IAP), к фармацевтическим композициям на их основе, способам получения и применению указанных соединений в профилактике или лечении заболеваний, опосредуемых IAP. Соединение имеет структуру формулы (I)
.Соединения формулы (I) являются антагонистами белков семейства IAP, и особенно XIAP и/или cIAP, такого как cIAP1 и/или cIAP2, и могут быть использованы в лечении IAP-опосредованных состояний, в том числе рака, характеризующегося суперэкспрессией по меньшей мере одного IAP и/или амплификацией 11q22. 17 н. и 45 з.п. ф-лы, 17 ил., 2 табл., 45 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (Ic) или его таутомерным или стереохимически изомерным формам, N-оксидам или фармацевтически приемлемым солям. В формуле (Ic) A представляет собой СН, U представляет собой CR8 и V представляет собой N, или A представляет собой СН, U представляет собой N и V представляет собой CR9, или A представляет собой N, U представляет собой CR8 и V представляет собой CR9, или A представляет собой СН, U представляет собой CR8 и V представляет собой CR9; R1 выбран из C1-4 алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 атомами галогена; R3a выбран из водорода, C1-6 алкила, -C(=O)NH(2-q)(C1-6 алкил)q, -CH2-(5-6-членный ароматический или неароматический гетероциклил), -CH2-(9-10-членный бициклический ароматический или неароматический гетероциклил), и -C(=O)-(4-6-членный ароматический или неароматический гетероциклил); R6 и R7 независимо выбраны из водорода, C1-6 алкила, -CH2-фенила, -СН2-О-СН2-фенила, или группы R6 и R7, вместе с атомом углерода, с которым они связаны, могут объединяться с образованием 3-6-членной насыщенной карбоциклической или гетероциклической группы, выбранной из циклопропила, циклобутила, циклопентила, азетидина, пиперидина, которая, необязательно, может быть конденсирована с фенильным кольцом. Значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, фармацевтической композиции, к применениям соединения и к способам его получения. Технический результат: получены новые соединения формулы (Ic), которые могут быть полезны для профилактики или лечения заболевания или состояния, опосредованного одним или более белков семейства IAP. 14 н. и 41 з.п. ф-лы, 10 табл., 266 пр.
(Ic)
Изобретение относится к области медицины, органической химии и фармакологи и касается применения соединения формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения нарушений, связанных с гастрином, способа лечения указанных нарушений, фармацевтической композиции для лечения указанных нарушений, содержащей ингибитор протонного насоса и соединение формулы (I), способа ее получения, набора, содержащего соединение формулы (I) и ингибитор протонного насоса, а также новых соединений формул (IIa) и (IIb)
ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРА H3 ГИСТАМИНА // 2214406
Изобретение относится к соединениям формулы I где А - -(СН2)m, m = от 1 до 3; В - -(СН2)n, n = от 1 до 3; x = от 0 до 2; R1 выбирают из гидрокси, С1-С9-алкокси, необязательно замещенного галогеном, С1-С9-циклоалкилокси, где циклоалкильная группа необязательно замещена С1-С4-алкилом или галогеном, и алкоксильная группа необязательно замещена галогеном, арилалкокси, где арильная группа необязательно замещена С1-С4-алкилом, С1-С3-алкокси или галогеном, и алкоксильная группа необязательно замещена галогеном и С1-С9-алкиламино, где алкильная группа необязательно замещена галогеном; R2 выбирают из водорода, алкила, арила, арилалкила, циклоалкила и циклоалкилалкила, где алкильные группы необязательно замещены галогеном, и арильные группы необязательно замещены С1-С4-алкилом, С1-С4-алкокси или галогеном; R3 является Н, С1-С7-алкилом или бензилом, когда -Y-Z-R2 не присоединен к W; R3 отсутствует, когда -Y-Z-R2 присоединен к W, W является азотом; Х является -СН2-, -О- или -NR4-, R4 является Н или С1-С3-алкилом; Y замещает атом водорода в любом из А, В, W и Х и является С2-С10-алкиленом, в котором один неконцевой атом углерода может быть замещен 0; и Z является R5 и R7 независимо выбирают из Н, арил(С1-С3)алкила и циклоалкил (С1-С3)алкила и необязательно замещены галогеном, и Q является Н или метилом или Q связан с R5 или R7 с образованием пятичленного кольца, или Q связан с R2 с образованием шестичленного кольца, при условии, что когда Z является по меньшей мере один из R5 и R7 является арил (С1-С3)алкилом или циклоалкил (С1-С3)алкилом, необязательно замещенным галогеном; или его фармацевтически приемлемой соли; а также к фармацевтической композиции, обладающей способностью связываться с рецепторами Н3 гистамина, включающей эффективное количество соединения общей формулы I
