Патенты автора Цыпин Владимир Георгиевич (RU)

Изобретение относится к способу получения применяемого в медицине улучшенного миметика тромбопоэтина (ТРО), представляющего собой моноэтаноламин 3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4Н-пиразол-4-илиден]гидразино]-2'-гидрокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоновой кислоты, в кристаллической форме. Способ получения кристаллической формы В моноэтаноламина 3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4Н-пиразол-4-илиден]гидразино]-2'-гидрокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоновой кислоты осуществляют путем заливания в реактор раствора соляной кислоты, к которому присыпают 3'-амино,2'-гидрокси-(1,1`-бифенил)-3-карбоновую кислоту. Затем реакционную массу нагревают до 55°С и выдерживают до полного растворения, после чего полученный раствор охлаждают до 0°С и дозируют раствор нитрита натрия при температуре не выше 5°С, через 1 час к полученному раствору добавляют 2-(3,4-диметилфенил)-5-метил-1,2-дигидро-3H-пиразол-3-он. По окончании дозировки к реакционной массе добавляют этанол и натрий гидрокарбонат, выпавший осадок отфильтровывают, а маточный раствор обрабатывают моноэтаноламином при температуре 60°С, через 1 час реакционную массу охлаждают, 3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4Н-пиразол-4-илиден]гидразино]-2'-гидрокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоновой кислоты, отфильтровывают и снимают с фильтра. Полученный осадок растворяют в диметилформамиде и прибавляют к этилацетату, перемешивают 6 часов и фильтруют. Осадок на фильтре многократно промывают водой и сушат, получают 3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4Н-пиразол-4-илиден]гидразино]-2'-гидрокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоновой кислоты в виде кристаллической формы В, которая характеризуется тем, что на её порошковой рентгеновской дифрактограмме наблюдаются характерные пики при 6,5; 10,9; 11,1; 11,4; 14,2; 14,6; 15,4; 16,7; 21,7; 24,5; 25,8; 26,1; 26,3; 29,1 +(-)0,2° 2θ. Технический результат – получение полиморфной формы моноэтаноламина 3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4Н-пиразол-4-илиден]гидразино]-2'-гидрокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоновой кислоты, обладающей повышенной стабильностью и меньшей токсичностью. 2 ил., 9 табл., 7 пр.

Изобретение относится к органической химии, а именно к получению кислой калиевой соли D-глюкаровой кислоты, применяемой в производстве лекарственных средств, а также фармацевтических и косметических композиций. Способ получения кислой калиевой соли D-глюкаровой кислоты осуществляют окислением D-глюкозы, в ходе которого готовят раствор D-глюкозы в слабой азотной кислоте и раствор D-глюкозы в концентрированной азотной кислоте, который далее нагревают до 98–103°С, затем температуру снижают до 60–65°С и дозируют раствор D-глюкозы в слабой азотной кислоте, после чего реакционную массу выдерживают и перемешивают в течение 3,5–4,5 часов при температуре 60–65°С, после чего температуру реакционной массы снижают до комнатной и дозируют гидроксид калия до достижения pH 10,0-11, после чего нейтрализуют концентрированной азотной кислотой, а затем фильтруют целевой продукт, отличающийся тем, что раствор D-глюкозы в слабой азотной кислоте дозируют через барботер, регулируя температуру реакции. Установка для получения кислой калиевой соли D-глюкаровой кислоты включает последовательно соединенные смеситель, реактор, аппарат и фильтр, при этом в качестве фильтра используют нутч-фильтр, а реактор включает корпус, рубашку, мешалку, клапан нижнего слива, барботер и дефлегматор-конденсатор. Технический результат состоит в увеличении выхода целевого продукта при одновременном повышении эффективности управления безопасностью процесса окисления D-глюкозы раствором азотной кислоты. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр.

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности. Предложен способ получения композиции для ингибирования активности β-глюкуронидазы, согласно которому готовят фосфатный буферный раствор сополимера винилпирролидона и виниламина (содержащего 90 молярных % звеньев винилпирролидона и 10 молярных % звеньев виниламина) при его концентрации в растворе 10-12 мас.%, готовят фосфатный буферный раствор смеси 1,4- и 3,6-лактонов D-сахарной кислоты с соотношением 40-60/60-40 мас.% при ее концентрации в растворе 21,5-24,0 мас.%, затем смешивают полученные растворы, далее объединенный раствор обрабатывают 25%-ным раствором гидроксида натрия до значения рН, равного 4,8-4,9, при 20-25°С и проводят лиофильную сушку указанного раствора. Изобретение обеспечивает повышение эффективности ингибирования β-глюкуронидазы с увеличением пролонгированного действия полученной композиции. 4 пр., 2 табл.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к гемостатической композиции с репаративными свойствами (варианты). Гемостатическая композиция с репаративными свойствами в виде геля, содержащая ксимедон, модифицированный хитозан и воду, при определенных соотношениях компонентов. Гемостатическая композиция с репаративными свойствами в виде губки, содержащая ксимедон, модифицированный хитозан, глицерин и воду, при определенных соотношениях компонентов. Вышеописанные композиции обладают повышенным гемостатическим свойством, состав композиций обеспечивает биоразлагаемость и гипоаллергенность композиций при одновременном сохранении высоких репаративных свойств. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к способу получения 2-(2-галогенэтил)-5-R-тетразолов (R=H, Me) алкилированием 5-R-тетразолов 2-галогенэтанолом, обработку реакционной массы смесью льда, воды и хлорида натрия, экстракцией хлороформом или дихлорметаном, промывкой и сушкой экстрактов и отгонкой растворителя, в котором алкилирование проводят в среде серной кислоты с концентрацией 94÷98% при температуре 60÷100°С и времени выдержки 40÷168 ч. Технический результат: предложен новый способ получения 2-(2-галогенэтил)-5-R-тетразолов с высоким выходом и чистотой. 1 табл., 22 пр.

Изобретение относится к переработке минеральных отходов химических производств. Для извлечения сульфата натрия и нитратов металлов из водных растворов сульфата натрия, содержащего в качестве примесей нитрат натрия и нитрит натрия, осуществляют взаимодействие растворов с бисульфатом натрия или концентрированной серной кислотой. В исходный раствор на 1 моль нитрита натрия и нитрата натрия вводят 1 моль бисульфата натрия или 0,5 моль серной кислоты. Сульфат натрия выделяют путем выпаривания воды. Влажную смесь солей сушат. Сухой остаток нагревают в течение не менее 15 минут при температуре 140-200°C. Газообразные продукты реакции улавливают водными растворами гидроксидов или карбонатов щелочных или щелочноземельных металлов. Из полученного раствора выделяют нитраты металлов. В качестве гидроксидов металлов используют гидроксид натрия, или калия, или кальция, а в качестве карбонатов металлов - карбонат натрия или калия. Изобретение позволяет обеспечить получение товарных очищенных сульфата натрия и нитратов металлов с содержанием основного вещества не менее 99,0%. 2 з.п. ф-лы, 1 пр., 1 табл.
Изобретение относится к области получения N-нитрозодиалкиламинов. Способ получения N-нитрозодиалкиламинов заключается во взаимодействии водных растворов диалкиламинов с диоксидом углерода при мольном соотношении диалкиламина к диоксиду углерода (1-2):1 с последующей обработкой карбонатов диалкиламинов газовой смесью азота с эквимолекулярной смесью оксида и диоксида азота или газовой смесью азота с азотистым ангидридом при мольном соотношении диалкиламина к оксидам азота, в пересчете на азотистый ангидрид, не менее 1:1, при этом реакционную массу выдерживают при температуре 30-60°С, поддерживая рН реакционных смесей 3-6,5 в течение 15-60 минут. Изобретение позволяет снизить энергозатраты, обеспечить экологическую безопасность технологического производства, при этом увеличить выход готового продукта. 1 табл., 12 пр.

 


Наверх