Патенты автора Беат ШТАЙНЕР (CH)
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-4-ИЛА // 2547098
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), где A представляет собой 1,2,4-оксадиазол или 1,3,4-оксадиазол (формулы Ia), где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется присоединение к пиридиновой группе формулы (I); R1 представляет собой 3-пентил, 3-метилбут-1-ил, циклопентил или циклогексил; R2 представляет собой метоксигруппу; R3 представляет собой 2,3-дигидроксипропоксигруппу, -ОСН2-СН(ОН)-CH2-NHCO-CH2OH, -OCH2-CH(OH)-CH2N(CH3)-CO-CH2OH, -NHSO2CH3 или -NHSO2CH2CH3; и R4 представляет собой этил или хлор; или его фармацевтически приемлемые соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью агонистов S1P1/EDG1 рецептора, включающей эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат - производные пиридин-4-ила для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, связанных с активированной иммунной системой. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 4 табл., 33 пр.
(формула Ia)
Предложены применение (R)-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[2]илиден]-2-([2]-пропилимино)-3-орто-толилтиазолидин-4-она (Соединение 1) или его соли для получения лекарственного препарата для предупреждения и/или лечения болезни или расстройства, связанного с активацией иммунной системы, где лекарственный препарат представляет собой набор доз Соединения 1, причем в течение начальной фазы лечения доза индуцирует десенсибилизацию сердца и она ниже конечной дозы, и при указанной начальной фазе лечения доза вводится с частотой, которая обеспечивает поддерживание десенсибилизации сердца до тех пор, пока не произойдет следующее острое снижение частоты сердечных сокращений, а затем дозу титруют с повышением до конечной дозы Соединения 1; соответствующие способ лечения и набор доз. Изобретение обеспечивает снижение и сведение к минимуму нежелательных побочных эффектов Соединения 1 (острое снижение частоты сердечных сокращений, предсердно-желудочковой проводимости, или усталость и головокружение) с целью повышения переносимости и безопасности Соединения 1, a также сводит к минимуму проблемы, связанные с мониторингом в начальной фазе лечения или после прерывания лечения в период повторного лечения. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.
