Патенты автора ФЭН Вэйдун (CN)
Изобретение относится к полиморфным формам дейтерированной омега-дифенилмочевины или ее солей, в частности, полиморфные формы 4-(4-{3-[4-хлор-3-(трифторметил)фенил)-уреидо]-фенокси}-2-(N-1',1',1'-тридейтерио-метил)пиколинамида формулы (I)
или его соли. Полиморфные формы подходят для получения фармацевтической композиции, применяемой для ингибирования фосфокиназы (такой как raf киназа). 9 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 табл., 21 ил., 10 пр.
Изобретение относится к способу получения N-(4-хлор-3-(трифторметил)фенил)-N′-(4-(2-(N-(метил-d3)аминоформил)-4-пиридилокси)фенил)мочевины или ее фармацевтически приемлемых солей
Способ включает (a) реакцию соединения III с соединением V в инертном растворителе и в присутствии основания с образованием указанного соединения
где X представляет собой Cl, Br или I. Соединение III получают следующим образом: (ii) реакцией п-метоксианилина (X) с 4-хлор-3-трифторметиланилином (II) или 4-хлор-3-трифторметилфенилизоцианатом (VIII) с образованием соединения XI
Затем в кислых или щелочных условиях соединение XI деметилируют с образованием соединения III. Также предложены варианты способа, промежуточное соединение, способ получения 4-хлор-пиридил-2-(N-(метил-d3))карбоксамида, применение промежуточного соединения для получения дейтерированной ω-дифенилмочевины и п-толуолсульфонат 4-(4-(3-(4-хлор-3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенокси)-N-(метил-d3)пиколинамида. Изобретение позволяет получить соединения с ингибирующей активностью в отношении raf-киназы, которые могут быть применены для лечения или предупреждения развития опухолей. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл., 9 пр.
