Патенты автора СИРАКУРА Такаси (JP)
АЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА // 2641891
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемым солям, где R1 означает OR, NRR', который может образовывать кольцо, или SR, причем R и R' независимо означают атом водорода, линейный, циклический или разветвленный алкил, содержащий 1-8 атомов углерода и необязательно замещенный одной или несколькими линейными, циклическими или разветвленными алкоксигруппами, содержащими 1-8 атомов углерода, атомами галогена или гидроксильными группами, моноциклический или бициклический арил, содержащий 6-10 атомов углерода, необязательно замещенный одним или несколькими линейными, циклическими или разветвленными алкилами, содержащими 1-8 атомов углерода, линейными, циклическими или разветвленными алкоксигруппами, содержащими 1-8 атомов углерода, или атомами галогена, где выражение «NRR' образует кольцо» означает то, что R и R' соединяются, образуя пирролидин-1-ильную группу; R2 означает атом водорода или линейный, циклический или разветвленный алкил, содержащий 1-8 атомов углерода; X1, Х2 и Х3 независимо означают CR3 или атом азота, или же X1 означает CR3 или атом азота, а Х2 и Х3 вместе образуют бензольное кольцо, причем R3 означает атом водорода или линейный, циклический или разветвленный алкил, содержащий 1-8 атомов углерода. Изобретение относится также к конкретным соединениям, соответствующим формуле (I). Изобретение относится к промежуточным соединениям, представленным формулами (II) и (III), где R1, R2, X1, X2 и Х3 соответствуют значениям, приведенным для соединения формулы (I), а R4 означает защитную группу у карбоксильной группы, выбранную из метила, этила, изопропила, гептила, трет-бутила, метоксиметила, метилтиометила, метоксиэтоксиметила, метоксиэтила и бензила, и R5 означает защитную группу у фенольной гидроксильной группы, выбранную из метила, изопропила, аллила, трет-бутила, метоксиметила, метилтиометила, метоксиэтоксиметила, 1-этоксиэтила, бензила, 4-метоксибензила, ацетила, триметилсилила, трет-бутилдиметилсилила. Соединения по изобретению формулы (I) обладают ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы. Технический результат – азоловые производные бензола в качестве ингибиторов ксантиноксидазы. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 15 табл., 58 пр.
Настоящее изобретение относится к терапевтическому или профилактическому средству для лечения гипертензии или повышенного кровяного давления и к соответствующему способу лечения с его использованием. Заявленное средство содержит (а) и (b) в качестве активных ингредиентов: (а) 2-(3-циано-4-изобутилоксифенил)-4-метил-5-тиазолкарбоновую кислоту (фебуксостат) или её фармацевтически приемлемую соль; (b) по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из блокаторов кальциевых каналов, блокаторов рецептора ангиотензина II, и ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента и их солей, приемлемых с точки зрения медицины. Технический результат состоит в синергизме снижения давления крови на модели спонтанной гипертензии. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл.
