Патенты автора ТАКАХАСИ Ёсимаса (JP)

АЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА // 2641891

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемым солям, где R1 означает OR, NRR', который может образовывать кольцо, или SR, причем R и R' независимо означают атом водорода, линейный, циклический или разветвленный алкил, содержащий 1-8 атомов углерода и необязательно замещенный одной или несколькими линейными, циклическими или разветвленными алкоксигруппами, содержащими 1-8 атомов углерода, атомами галогена или гидроксильными группами, моноциклический или бициклический арил, содержащий 6-10 атомов углерода, необязательно замещенный одним или несколькими линейными, циклическими или разветвленными алкилами, содержащими 1-8 атомов углерода, линейными, циклическими или разветвленными алкоксигруппами, содержащими 1-8 атомов углерода, или атомами галогена, где выражение «NRR' образует кольцо» означает то, что R и R' соединяются, образуя пирролидин-1-ильную группу; R2 означает атом водорода или линейный, циклический или разветвленный алкил, содержащий 1-8 атомов углерода; X1, Х2 и Х3 независимо означают CR3 или атом азота, или же X1 означает CR3 или атом азота, а Х2 и Х3 вместе образуют бензольное кольцо, причем R3 означает атом водорода или линейный, циклический или разветвленный алкил, содержащий 1-8 атомов углерода. Изобретение относится также к конкретным соединениям, соответствующим формуле (I). Изобретение относится к промежуточным соединениям, представленным формулами (II) и (III), где R1, R2, X1, X2 и Х3 соответствуют значениям, приведенным для соединения формулы (I), а R4 означает защитную группу у карбоксильной группы, выбранную из метила, этила, изопропила, гептила, трет-бутила, метоксиметила, метилтиометила, метоксиэтоксиметила, метоксиэтила и бензила, и R5 означает защитную группу у фенольной гидроксильной группы, выбранную из метила, изопропила, аллила, трет-бутила, метоксиметила, метилтиометила, метоксиэтоксиметила, 1-этоксиэтила, бензила, 4-метоксибензила, ацетила, триметилсилила, трет-бутилдиметилсилила. Соединения по изобретению формулы (I) обладают ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы. Технический результат – азоловые производные бензола в качестве ингибиторов ксантиноксидазы. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 15 табл., 58 пр.

ПРОИЗВОДНОЕ ПИРИДИНА // 2640588

Изобретение относится к производному пиридина формулы (I), его пролекарству, где А представляет собой простую связь или атом кислорода; R1 представляет собой атом азота или CH; один из X1-Х5 представляет собой атом азота, и остальные четыре представляют собой CR2; R2 каждый независимо представляют собой атом водорода, алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую 2-6 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую 2-6 атомов углерода, атом галогена, трифторметильную группу, дифторметильную группу, циано-группу, алкилкарбонильную группу, содержащую 2-7 атомов углерода, алкилсульфонильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, нитро-группу, амино-группу, диалкиламино-группу, содержащую 1-6 атомов углерода, которые опционально могут формировать цикл, формильную группу, гидроксильную группу, алкокси-группу, содержащую 1-6 атомов углерода (которая опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из гидроксильной группы, фенильной группы, циклогексильной группы и атома галогена), алкилтио-группу, содержащую 1-6 атомов углерода, фенильную группу (которая опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из алкильной группы, содержащей 1-6 атомов углерода, алкокси-группы, содержащей 1-6 атомов углерода, и атома галогена), или фенокси-группу (которая опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из алкильной группы, содержащей 1-6 атомов углерода, алкокси-группы, содержащей 1-6 атомов углерода, и атома галогена), при условии, что когда два CR2 расположены рядом, два заместителя R2 опционально могут объединяться с образованием цикла; R3 представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода (которая опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из гидроксильной группы, амино-группы, диалкиламино-группы, содержащей 1-6 атомов углерода, которые опционально могут формировать цикл, имидазольный цикл, пиразольный цикл, пирролидиновый цикл, пиперидиновый цикл, морфолиновый цикл и пиперазиновый цикл (который опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из алкильной группы, содержащей 1-6 атомов углерода, и алкилсульфонильной группы, содержащей 1-6 атомов углерода), алкенильную группу, содержащую 2-6 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую 2-6 атомов углерода, алкокси-группу, содержащую 1-6 атомов углерода (которая опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из гидроксильной группы и атома галогена), алкилкарбонильную группу, содержащую 2-7 атомов углерода, алкилтио-группу, содержащую 1-6 атомов углерода, алкилсульфинильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, атом галогена, трифторметильную группу, дифторметильную группу, циано-группу, фенильную группу (которая опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из алкильной группы, содержащей 1-6 атомов углерода, алкокси-группы, содержащей 1-6 атомов углерода, и атома галогена), пиридильную группу (которая опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из алкильной группы, содержащей 1-6 атомов углерода, алкокси-группы, содержащей 1-6 атомов углерода, и атома галогена), фенокси-группу (которая опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из алкильной группы, содержащей 1-6 атомов углерода, алкокси-группы, содержащей 1-6 атомов углерода, и атома галогена), карбоксильную группу, или -CO2R5; R4 представляет собой карбоксильную группу, тетразолильную группу, -CONHSO2R5, -CO2R5 или любой из представленных далее заместителей: при условии, что когда R3 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, замещенную гидроксильной группой, и когда R4 представляет собой карбоксильную группу, то R3 и R4 опционально могут быть соединены с образованием лактонового цикла; R5 в R3 и R4 каждый независимо представляют собой алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода; Z представляет собой любой из следующих заместителей, обозначенных Z1-Z7 (их значения представлены в п.1 формулы), которые могут применяться для лечения или профилактики заболеваний, связанных с URAT1, таких как подагра, гиперурикемия, гипертензия, заболевания почек, такие как интерстициальный нефрит, диабет, артериосклероз и синдром Леша-Найхана. 9 н. и 14 з.п. ф-лы,55 табл., 303 пр.

ПРОИЗВОДНОЕ ПИРАЗОЛА // 2632884

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к лекарственному средству или фармацевтической композиции, которая содержит данное соединение в качестве действующего вещества, обладающего ингибирующим эффектом в отношении ксантиноксидазы. Это соединение особенно хорошо подходит для лечения или профилактики заболеваний, связанных с ксантиноксидазой. К ним относятся такие заболевания, как подагра, гиперурикемия, синдром лизиса опухоли, камни в мочевых путях, гипертония, дислипидемия, диабет, сердечно-сосудистое заболевание, такое как сердечная недостаточность и артериосклероз, почечное заболевание, такое как диабетическая нефропатия т.п., заболевание дыхательных путей, такое как хроническое обструктивное заболевание легких и т.п., аутоиммунные заболевания, воспалительное заболевание кишечника и т.п. В приведенной формуле (I) А представляет собой фенильную группу, которая может быть незамещенной или замещена 1-3 группами Q, которые идентичны или отличаются друг от друга и выбраны из группы, состоящей из атома галогена, C1-6алкила, C3-7циклоалкила, С1-6галогеналкила, фенила, -O-R2 и -O-C1-6галогеналкила; X и Z представляют собой СН и Y представляет собой атом азот; R представляет собой атом водорода; R1 представляет собой атом водорода и R2 представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 табл., 112 пр.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТЕНЗИИ ИЛИ ПОВЫШЕННОГО КРОВЯНОГО ДАВЛЕНИЯ // 2539382

Настоящее изобретение относится к терапевтическому или профилактическому средству для лечения гипертензии или повышенного кровяного давления и к соответствующему способу лечения с его использованием. Заявленное средство содержит (а) и (b) в качестве активных ингредиентов: (а) 2-(3-циано-4-изобутилоксифенил)-4-метил-5-тиазолкарбоновую кислоту (фебуксостат) или её фармацевтически приемлемую соль; (b) по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из блокаторов кальциевых каналов, блокаторов рецептора ангиотензина II, и ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента и их солей, приемлемых с точки зрения медицины. Технический результат состоит в синергизме снижения давления крови на модели спонтанной гипертензии. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл.