Патенты автора ПУАНСАР Седрик (FR)
N-(ПИРИД-4-ИЛ)АМИДЫ И N-(ПИРИМИДИН-4-ИЛ)АМИДЫ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ И КОСМЕТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ // 2625789
Изобретение относится к новым N-(пирид-4-ил)амидам и N-(пиримидин-4-ил)амидам формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора андрогенного рецептора. Соединения могут быть использованы для фармацевтической или косметической композиции для лечения андроген-зависимого заболевания или расстройства. К таким заболеваниям относятся дерматологические заболевания или расстройства, например заболевания или расстройства сальной(сальных) железы(желез); акне; гиперсебореи; жирной кожи; себорейного дерматита; сверхволосатости или гирсутизма; атопического дерматита или андрогенной аллопеции. В N-(пирид-4-ил)амидах и N-(пиримидин-4-ил)амидах формулы (1)
R1 представляет собой C1-6алкил, С3-7циклоалкил, C1-6алкилокси, -S(O)m-C1-6алкил, C1-6фторалкил, C1-6фторалкилокси, C1-6алкил-ОН, -(CH2)iC1-6алкилокси, -(СН2)j-O-C1-6фторалкил, CORa, CN, NO2, NR5R6 или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода, метил, метокси или атом брома; R3 и R4 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода, С1-12алкил, С3-9циклоалкил, C1-6фторалкил, -C1-6алкил-ОН, -(CH2)p-C1-6алкилокси, -(CH2)q-C3-9циклоалкил, -(CH2)rC1-6фторалкил, -(СН2)s-O-C1-6фторалкил, фенил, гетероарил, гетероциклильную группу, -(СН2)t-фенил или -(СН2)v-гетероарил, где каждый фенил и гетероарил необязательно замещены от одной до трех одинаковыми или различными группами Rc; и, кроме того, R3 и R4, вместе с несущим их атомом углерода, могут образовывать С3-9циклоалкильную группу или гетероциклильную группу, такую как тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, тетрагидротиопиранил, тетрагидро-1-оксо-тиопиранил или тетрагидро-1,1-диоксо-тиопиранил; Rc представляет собой C1-6алкил, С3-7циклоалкил, C1-6алкилокси, -S(O)u-C1-6алкил, C1-6фторалкил, C1-6фторалкилокси, C1-6алкил-ОН, CORd, CN, NO2, NR9R10, ОН или атом галогена; Ra и Rd являются одинаковыми или различными и представляют собой C1-6алкил, C1-6алкилокси или NR7R8; R5, R6, R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода, C1-6алкил, С3-7циклоалкил или -(СН2)w-С3-7циклоалкил; и, кроме того, R5 и R6, вместе с несущим их атомом азота, могут образовывать гетероциклильную группу; и, кроме того, R7 и R8, вместе с несущим их атомом азота, могут образовывать гетероциклильную группу; и, кроме того, R9 и R10, вместе с несущим их атомом азота, могут образовывать гетероциклильную группу; i, j, р, q, r, s, t, v и w являются различными или одинаковыми и представляют собой 1, 2 или 3; m и u являются различными или одинаковыми и представляют собой 0, 1 или 2; и X представляет собой СН или N. 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл., 80 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридина общей формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 обозначает (C1-6) алкилокси, CN или галоген, R2 обозначает атом водорода, R3 обозначает атом водорода или (C1-6) алкил, R4, R5, R6, R7 являются одинаковыми или разными и обозначают атом водорода или галоген. Также изобретение относится к косметическому применению соединения формулы (I). Технический результат - получены новые производные пиридина, полезные при лечении заболеваний, связанных с рецептором андрогенов. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 16 пр.
Изобретение относится к соединениям структурной формулы (I), которые могут быть использованы для лечения заболеваний, опосредованных андрогенным рецептором. В формуле (I) R1 обозначает (С2-6)алкил, (С1-6)алкилокси, -S(O)m-(C1-6)алкил, (С1-6)фторалкил, CN или галоген, R2 и R3 являются одинаковыми или разными и обозначают атом водорода или (С1-9)алкил, R4, R5, R6, R7 являются одинаковыми или разными и обозначают атом водорода или галоген, X обозначает СН или N, Y обозначает либо атом азота, либо атом углерода, замещенный (C1-6)алкилом, (C1-6)алкилокси, (C1-6)фторалкилом, атомом водорода или галогена, m равен 0, 1 или 2. Изобретение также относится к применению соединений для получения лекарственного средства для профилактики и/или лечения гирсутизма, андрогенной алопеции, гипертрихоза, атопического дерматита, нарушений сальных желез, таких как гиперсеборея, акне, жирная кожа или себорейный дерматит. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 26 пр.
