Патенты автора КЭТРОН Натаниэль Д. (US)
Изобретение относится к соединению, имеющему систематическое название 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2Н-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамид (соединение 1) в форме ангидрата свободного основания кристаллической формы, гидрата свободного основания кристаллической формы, сольвата кристаллической формы, гидрохлоридной соли кристаллической формы или сульфатной соли кристаллической формы. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, имеющей ингибирующую активность по отношению к антиапоптотическим белкам семейства Bcl-2, содержащей терапевтически эффективное количество соединения по изобретению и один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей. Технический результат – кристаллические формы соединения 1, подходящие для применения в качестве активного фармацевтического ингредиента. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 14 ил., 14 табл., 17 пр.
Изобретение относится к твердой дисперсии для индукции апоптоза. Дисперсия включает соединение формулы I
где: R0 обозначает хлор; R1 и R2 обозначают Н; R3 и R4 обозначают метил; А1 обозначает N и А2 обозначает СН; R5 обозначает нитро; X обозначает -NH-; Y обозначает -(СН2)n-, где n=1; и R6 выбран из группы, состоящей из тетрагидропиранила и 4-гидрокси-4-метилциклогексила; или его фармацевтически приемлемую соль. При этом соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль диспергированы в твердой матрице, которая содержит (а) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый растворимый в воде полимерный носитель и (b) по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество. Растворимый в воде полимерный носитель выбран из группы, состоящей из гомополимеров и сополимеров N-виниллактамов, сложных эфиров целлюлозы, простых эфиров целлюлозы, полиалкиленоксидов с высокой молекулярной массой, полиакрилатов, полиметакрилатов, полиакриламидов, винилацетатных полимеров, привитых сополимеров этиленгликоля, поливинилкапролактама и поливинилацетата, олиго- и полисахаридов и их смесей. Поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из полиоксиэтиленовых глицеридов, сложных моноэфиров жирных кислот сорбитана, полисорбатов, α-токоферил-полиэтиленгликоль сукцината (TPGS) и их смесей. Также не более 5% соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли в твердой дисперсии находится в кристаллической форме по данным анализа дифракции рентгеновских лучей. Также описаны способ получения твердой дисперсии, перорально доставляемая фармацевтическая лекарственная форма. Твердая дисперсия является подходящей для перорального введения нуждающемуся в ней индивиду для лечения заболевания, характеризуемого сверхэкспрессией одного или более антиапоптозных белков из семейства Bcl-2, например, рака. 4 н. и 40 з. п. ф-лы, 2 табл., 17 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИНА, ИНГИБИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ АНТИАПОПТИЧЕСКИХ БЕЛКОВ Bcl-2 // 2567857
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (IIIа) или к его терапевтически приемлемой соли, где А1 представляет собой С(А2); А2 представляет собой Н; В1 представляет собой OR1 или NHR1, где R1 представляет собой C1-алкил замещенный R10; D1 и Е1 представляют собой Н; и Y1 представляет собой NO2; G1 представляет собой C1-алкил, замещенный OP(O)(ОН)(ОН); R10 представляет собой С6-циклоалкил, каждый из которых имеет один СН2 фрагмент, незамененный или замененный с помощью независимо выбранного О; где фрагмент, представляющий собой R10, является незамещенным или замещенным одним, или двумя, или тремя, или четырьмя, или пятью заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R50, OR50, F, Cl, Br, и I; и R50 представляет собой C1-алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе указанных в пп.1-3 соединениях, способу лечения рака. Технический результат: получены новые соединения, которые ингибируют активность антиапоптотических белков Bcl-2. 5 н. и 1 з.п. ф-лы. 4 табл., 7 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к N-(4-(4-((2-(4-хлорфенил)-5,5-диметил-1-циклогекс-1-ен-1-ил)метил)пиперазин-1-ил)бензоил)-4-(((1R)-3-(морфолин-4-ил)-1-((фенилсульфанил)метил)пропил)-амино)-3-((трифторметил)сульфонил)бензолсульфонамиду (АВТ-263) в твердой кристаллической форме. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных кристаллических форм, способу лечения заболеваний, характеризующихся нарушением апоптоза и/или избыточной экспрессией антиапоптических белков семейства Bcl-2. Технический результат: получены новые кристаллические формы АВТ-263, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 28 з.п. ф-лы, 2 ил., 22 табл.
