Патенты автора ЛЮ Юнбо (CN)
Изобретение относится к кристаллической тозилатной соли (8S,9R)-5-фтор-8-(4-фторфенил)-9-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-8,9-дигидро-2Н-пиридо[4,3,2-de]фталазин-3(7Н)-она, включающей кристаллические формы и способы их получения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей кристаллическую тозилатную соль (8S,9R)-5-фтор-8-(4-фторфенил)-9-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-8,9-дигидро-2Н-пиридо[4,3,2-de]фталазин-3(7Н)-она, и к применению кристаллической тозилатной соли (8S,9R)-5-фтор-8-(4-фторфенил)-9-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-8,9-дигидро-2Н-пиридо[4,3,2-de]фталазин-3(7Н)-она при лечении заболевания или болезненного состояния, такого как рак. Технический результат - получение стабильной кристаллической соли указанного выше соединения. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 19 ил., 29 табл., 3 пр.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (1):
или его соли, включающий взаимодействие соединения формулы (5) или его соли с моногидратом гидразина, где R представляет собой C1-C6 алкил; где соединение формулы (5) или его соль получают взаимодействием соединения формулы (4) или его соли с 4-фторбензальдегидом в присутствии восстанавливающего реагента и кислоты или кислоты Льюиса, где R представляет собой C1-C6 алкил. Изобретение также относится к альтернативным способам получения соединения формулы (1) и к промежуточным соединениям, структурные формулы которых представлены в формуле изобретения. Технический результат: получение соединения формулы (1) новыми способами с улучшенными выходами и получение новых промежуточных соединений. 6 н. и 41 з.п. ф-лы, 14 пр.
